波利特(雷贝拉唑钠肠溶片)20mg*7片

【药品名称】

通用名称:雷贝拉唑钠肠溶片
商品名称:波利特

英文名称: Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets
汉语拼音: Leibeilazuona Changrong Pian
【成份】

本品主要成份为:雷贝拉唑钠

化学名称: 2-1(4-(3-甲氧括丙 氧指)-3-甲基吡啶-2-基甲亚磺酰基)-1H-苯并眯唑钠

化学结构式:
分子式: C18H30N3O3SNa 分子量: 381.43
【性状】

本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。
【适应症】

胃贵疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)综合征
辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺旋杆菌。
【规格】

20mg (以C18H20N3O3SNa计)
【用法用量】

胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征
通常，成人每次口服本品10mg，每日1次;根据病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情况下，胃溃疡和吻合口溃疡的疗程不超过8周，十二指肠溃疡的疗程不超过6周。
反流性食管炎
通常，成人每次口服本品10mg，每日1次;根据病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情况下，反流性食管炎的疗程不超过8周。对于持续发作和复发性反流性食管炎的维持治疗，每次口服本品10mg，每日1次。
辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门【不良反应】

据报道，在截至上市许可时为止的临床试验中，1992例惠 者中有241例(12.1％)报告了不良反应(其中包括实验室检查值异常主要不良反应如下:丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高报告29例(1.5％) 、天冬氨酸氨基转移酶AST)开高报告21例(1.1％)乳酸脱氢酶 (LDH)升高报告18例(09％)。(以上病例数包括两领临床试验的病例:波利特10mg的维持疗法用于治疗出现持续发作和复发性反流性食管炎，以及波利特10mg冶疗非糜烂性反流病。在上市后调查， 试验中，7020例患者中有299例(4.3％) 报告了不良反应(其中包括实验室检查值异常)主要不良反应如下:股泻报告19例(0.3％)、碱性磷酸(AL-P)升高报告19例(0.3％)、便秘报告16例(0.2％)，(以上病例数包括上市后监督在复中期问为调查波利特10 mg维持疗法用于治疗出现反复复发和再发作的反流性食管炎而实施的研究中的病例。)

1. 严重的不良反应

1)休克及类过敏反应木品可能会引起休克(发病率不明)或类过敏反应(发病率不明。应密切观察患者，一但出现此异常状况，应停止用药，并采取适当的处理，
(3)暴发型肝炎、肝功能障碍及黄本品可能引起暴发型肝炎(发病率不明肝功能障碍(0.1％~5％不含5％)和黄痘(发病率不明)，应密切观察患者，一旦出现此异常状况，应停止用药，开来取适当的处理。
(4)间质性肺炎本品可能起间质性肺炎(<0.1％)。 。一旦出现发热、咳嗽、呼吸困难和异常呼吸音(燥裂育)时,应立即进行胸部区射线或其它检查。停止用药，升采取适当的处理，例如给了用类皮质微案进行治疗。
(5).中毒性表皮坏死溶解(TEN)、史带文斯约翰逊综合征(Stevens Johnson综合征)和多形性红斑
本品可能引起皮肤病， 例如中毒性表皮坏死溶解(TEN) (发病率不明)、安带文斯约翰逊综合征(Stevens-Johnson综合征) (发病 不明)和多形性红班发病率不明 。应密 切观察患者， ..自出现此异常状况，应停止用药，并采取适当的处理。
(6)急性肾功能衰竭，间质性肾炎本品可能引起急性肾功能哀竭(发病半不和间质性肾炎(发病率不明)。应注意进行肾功能检查(如血尿素处酐等)。一且出现此异常状况，应停止用药，并采取适当的处理。
(7)低钠血症本品可能引起低钠血症(发病率不明)。且出现此异常状况，应停止用药，并采取适当的处理。
(8) 横纹肌溶解症本品可能引起横纹肌溶解(发病率不明),并出现肌痛、无力感肌酸磷酸激酶(CPK)升高、血液或尿液中的肌红蛋白的含进升高。一旦出现此异常状况，应停止用药，并采取适当的处理。
2.严重的不良反应 (同类化合物)
同类化合物(奥美拉唑)报告了如下不良反应:
(1) 视力障碍本品可能引起视力障碍。 一口出现此异 常状况，应停止用药，并采取适当的处理。
(2)意识错乱，本可能引起行为异常、定向障碍、幻觉、焦虑、易激怒、攻击性等。一旦出现此异常状况品 ，应停止用药，并采收适当的处理。
3.其他不良反应
在出现下还不锁反应时，应根据患者症状采取造当的处继措施。

上表中的发生率基 于截至上市许可时为此进行的临床试验和上市后调查的结果。

【禁忌】
1对木品任何成份有药物过敏史的患者。2.正在服用硫酸阿扎那韦的患者。
【注意事项】
1.本品为肠溶衣片，患者注意在服用时不能咀嚼或压碎，应整片吞服。2.服用本品时有可能掩盖山周瑞引起的症状，。故应在确诊为非恶性肿瘤的前提下开始服用本品。
3.对有药物过敏病史，肝功能障碍的崽者C有肝硬化患者服药后出现肝性脑病的报告)及老年患者应慎重使用本品。
4.使用本品治疗时应窗 切观慈患者病情，并将用药量控制在治疗所需的最低别层。
5.由于本品尚无充分的长期使用经验，故不宜用于胃演玩、十二指肠溃疡、吻合口溃疡的维持治疗。
6.据报道，长期使用本品可导致良性胃息肉。
7据报道， 动物研究(大鼠口服给药25mg/kg/日或更大剂量)，可观察到甲状腺重量增加及血液中甲状腺素水平升高。因此用药时应注意监测印状腺功能。
8.服用本品时， 建议仔细观察患者血象和肝功能，井定期进行血液检查和生化检查。如发现异常，应采取中止用药等适当的措施，
9.据报道，在对大鼠连续2年口服给药5mgkg日或更大剂量的毒性试验中，雖性大鼠的胃部可观察到良性肿瘤。
10一些海外的观察性研究表明质子泵抑制剂治疗可能与骨质疏松症相关的碗关节、腕关节或脊杜骨折风险增加有关。接受了高剂量及长期(一年或更长时间)药物治疗的患者骨折风险会增加。
11.在海外的主要以住院思者 为对象的多个观察研究中，有报告称接受质子泵抑制剂治疗的患者因艰难梭状芽胞杆菌导致出现胃肠感染的风险增加。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇或可能怀孕的妇女使用本品时，应在判断其治疗的益处明显大于风险的前提下方可用药。

2.哺乳期妇女应避免使用本品。必须用药时，应停止哺乳

【儿童用药】

本品尚缺乏儿查临床用药经验和安金性研究资料，不推荐使用。
【老年用药】

老年人应慎重使用本品。本品主要在肝脏代谢，而一般情况下老年人的肝功能有所降低，更可能引起不良反应。因此，一且出现不良反应，应采取暂时停药并进行监测等措施。
【药物相互作用】

雷贝拉唑钠通过肝细胞色索P4502C19(CYP2C19)及P4503A4(CYP3A4)代谢。由于雷贝拉唑钠产生抑制胃酸分泌作用，合并用药时可能会影响药物的吸收
【药物过量】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【临床试验】
在国外胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和吻合口溃疡患者中所进行的开放性和双盲对照的临床试验中，给了雷贝拉唑钠肠溶片治疗效果概述如下表。

本品对2例卓-艾氏综合征患者的整体改善率为100％。
临床药理学研究结果表明，20mg剂星组比10mg剂量组使胃内pH值升高更显著，每日1次服用本品20mg对于顽固性溃疡的治疗有效。
【药理毒理】
药理作用作用机理
本品在胃壁细胞中酸性条件下转化成为活性形式(亚磺酰基形式)，通过修饰质子泵(H\"，K*-ATP酶) 的硫基，抑制H，K-ATP酶的活性并抑制胃酸分泌。H, K-ATP酵的活性的恢复主要是由于药物从作用部位消除，谷光甘肽可能也参与了酶活性的恢复。

人体药理学

(I)抑制智酸分泌

健康成年男子每日口服1次雷贝拉唑钠片10mg及20mg，与服药第-天相比较，胃泌家刺激引起的胃酸分泌量明显减少。每日口服1次10mg,服药第1天和第7天与服药前相比较，平均胃酸分泌量分别减少73％和80％;每日口服1次20mg,平均胃酸分泌量分别减少88％一89％ 和9％。

(2)提高胃内pH值

健康成年男子每日口服I次雷贝拉唑钠片10mg及20mg,胃内pH值显若升高。在给药剂最为10mg时，服药第4天24小时内，pH值大于4和3的比例分别是73％和80％;在给药剂量为20mg时分别是78％和83％。

动物药理学

(1)对IH，K\"-ATP酶的体外抑制作用

雷贝拉唑钠抑制从猪肾粘膜制备的日\"，K -ATP酶。(2)对肾酸分泌的抑制作用

雷贝拉唑钠在体外可抑制二丁基环磷腺者引起的家兔胃腺胃酸分泌。

在留置胃瘘管的犬中，雷贝拉唑钠抑制组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分您;在大鼠中抑制基础胃酸和由组胺引起的胃酸分泌。

(3)抗溃疡作用

对于大鼠的各种实验性溃疡以及实验性胃粘膜病变(由寒冷刺激应激性反应、水浸泡应激性反应、幽门结扎、半胱胺或乙醇盐酸诱发)，雷贝拉唑钠显示出明显的治疗作用。

毒理研究

生殖毒性:动物试验中(大鼠口服给药400mg/kg家兔静注给药30mg/kg)发现雷贝拉唑钠具有胚胎毒性(大鼠表现为骨化延迟，家免表现为体重下降和骨化延迟)。本品可分泌至大鼠乳计中。
致癌性:大鼠口服给于市贝拉唑钠5mgftg/日或更大剂量，连续给药2年，離性大鼠胃部产生良性肿掉。[药代动力学]
L直药浓度
键康成年男子空腹或饭后口服本品20mng,平均血浆药物浓度的动态变化如下图所示，各受试者的药代动力学参数的平均值见下表。与充腹时服药相比，饭后服药的达峰时间TJ推迟了17小时，而且吸收存在着个体差异。

下表所示健康成年男子空腹单次口服雷贝拉唑钠片10nx及20ng时的药代动力学参数。
健康成年男子单次口服雷贝拉唑钠片的药代动力学参效

2.代谢
健康成年男子空腹单次口服雷贝拉唑钠片10ng和20mg,血浆中主要代谢产物是其通过非酶还原反应产生的硫醚结合体。其他代谢产物包括由细胞色素P4502C19(CYP2C19)介导产生的去巴基化产物，以及由细胞色素P4503A4(CYP3A4)介导产生的磺基化产物。
3.尿排泄
健康成年男子口服本品20mg,在给药后24小时之内尿中未检出原型药物，经尿排泄的羧酸化产物及葡萄糖醛酸结合体约占给药量的29％- .40％， 而硫醚结合体约占13％- 19％ 。

【贮藏】
遮光，密闭，25C以下保存。

【包装】
铝塑包装。7片/板x 1板/盒，7片/板x 2板/盒。
【有效期】
36个月。

【执行标准】
中国药典2015年版二部

【批准文号】
国药准字H20090090
【生产企业】

企业名称:卫材(中国)药业有限公司
生产地址:苏州市工业园区白榆路32号邮政编码: 215021

电话号码: 0512 -67613211

传真号码: 0512-67613211-518客户服务热线: 021-62881220
【核准日期】
2009年01月24日
【修改日期】
2016年04月22日
【功能主治】
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏（Zollinger-Ellison）综合征。辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺旋杆菌。