得理多(卡马西平片)0.2g*30片

【药品名称】
产品名称：卡马西平片
商品名：得理多
英文名称：Carbamazepine Tablets

【成分】
卡马西平

【性状】
本品为白色片。
【适应症】
癫痫
部分发作：
复杂部分性发作；
简单部分性发作。
原发或继发性全身强直-阵挛发作。
混合型发作：
可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。对失神发作和肌阵挛发作无效。
三叉神经痛：
由于多发性硬化症引起的三叉神经痛。
原发性三叉神经痛。
原发性舌咽神经痛。
【规格】
0.2g
【用法和用量】
本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。
对老年患者，应慎重选择卡马西平的剂量。
癫痫
卡马西平应尽可能单药治疗用药。治疗应从小剂量开始，缓慢增加至获得最佳疗效。当发作被控制后，可以缓慢减至最低有效剂量。
测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。
如果服用其它抗癫痫药时加用卡马西平，在维持原药剂量的情况下，卡马西平的剂量应逐渐增加，必要时可调整其它抗癫痫药的剂量（见[药物相互作用]）。
成人：
初始剂量每次100-200mg（半片-1片），每天1-2次；逐渐增加剂量直至最佳疗效[通常为每次400mg（2片），每天2-3次]。某些病人罕有需加至每天1600mg。
儿童：
每天10-20mg/kg体重。
12个月以下，100-200mg/天。
1～5岁，200-400mg/天。
6～10岁，400-600mg/天。
11～15岁，600-1000mg/天，分次服用。
推荐：4岁或4岁以下儿童，初始剂量在20-60mg/天，然后隔日增加20-60mg。
4岁以上儿童，初始剂量可100mg/天，然后每周增加100mg。
三叉神经痛
初始剂量200-400mg/天，逐渐增加至疼痛缓解（通常每次200mg,每天3-4次），然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。推荐老年患者的初始剂量为每次100mg，每天2次。
【药理毒理】
本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别在于：
1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na 通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2.抑制T-型钙通道。
3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4.促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

【药代动力学】
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58～85％之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76％。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50％。单次给药时T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72％和28％。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。




【不良反应】
1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10~15％。
3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。
4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

【禁忌】
禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

【注意事项】
1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2~3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。
5.癫癎患者不能突然撤药。
6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。
7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。
8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。
9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。
10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60％，哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】
本品可用于各年龄段儿童，具体参考

【药物相互作用】
1.与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。
2.与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。
3.与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。
4.由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素（desmopressin）、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。
5.与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素（黄体酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
6.与多西环素（强力霉素）合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。
7.红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。
8.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。
9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10.与单胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。
11.卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。

【药物过量】
可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。治疗：洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等，严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。

【贮藏】
遮光，密闭保存。

【包装】
铝塑包装，10片/板，3板/盒

【有效期】
60个月

【执行标准】
《中国药典》2020年版二部

【批准文号】
国药准字H11022279

【生产企业】
北京诺华制药有限公司
北京市昌平区永安路31好（城关乡南关）