达路(氯诺昔康片)4mg*20片

【药品名称】
通用名：氯诺昔康片
商品名：达路
英 文 名：Lornoxicam Tablets
汉语拼音名：Lünuoxikang Pian

【成份】
本品主要成份为氯诺昔康，其化学名称为：6-氯-4-羟基-2-甲基-3-（2-吡啶胺基甲酰基）-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物。
其结构式为：
分子式：C13H10ClN3O4S2
分子量：371.82

【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

【适应症】
可用于手术后急性疼痛、外伤引起的中-重度疼痛、急性坐骨神经痛和腰痛、晚期癌痛，亦可用于慢性腰痛、骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗。

【规格】
4mg

【用法用量】
治疗关节炎或慢性疼痛，口服8mg（2片）/次，每日2次；急性疼痛，可根据疼痛程度单次或多次口服，每日总剂量不超过32mg（8片）。

【不良反应】
最常见的不良反应为胃肠道反应，包括：恶心、呕吐、胃烧灼感、消化不良，个别人出现胃溃疡、胃穿孔、消化道出血。

【禁忌】
患有消化性溃疡和出血性疾病，严重肝肾功能不全，肾功能衰竭以及对本品成分过敏者。

【注意事项】
1、本品与西米替丁合用时注意下调剂量；
2、本品与格列本脲、华法令、锂盐、呋塞米或噻嗪类利尿药及地高辛合用时，应调整它们的用量；
3、肾功能不全者亦应调整用量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。

【药物相互作用】
药代动力学研究表明，雷尼替丁或含铝、钾、钙或铋的抗酸剂与氯诺昔康同时服用时，对氯诺昔康的药代动力学没有明显改变；但西米替丁与氯诺昔康同时服用时，前者抑制氯诺昔康的消除，导致稳态Cmax（28％）和AUC（9％）值显著的增加，而表观血浆清除率下降（12％）。
氯诺昔康与其他几个NSAID相似，能显著的降低（30％）华法令的血浆浓度，增强它的抗凝作用。氯诺昔康引起健康志愿者稳态血浆地高辛的清除略有减少（15％），而对其他药代动力学指标没有明显影响。反过来，地高辛（0.25mg/kg）使氯诺昔康稳态Cmax减少20％，t1/2β增加36％，但不影响AUC值。
氯诺昔康明显削弱速尿的利尿和排钠作用，增加血清锂的浓度和氨甲喋呤的AUC，不影响氨茶碱的药代动力学。

【药理毒理】
药理作用
氯诺昔康为非甾体类消炎镇痛药，系噻嗪类衍生物。它通过抑制环氧合酶（COX）的活性来抑制前列腺素合成，具有较强的镇痛和抗炎作用。
毒理研究
动物体内安全性研究显示，本品的毒性特征与其对环氧合酶的抑制作用一致，消化道和肾脏是对毒性最敏感的器官。
重复给药毒性：SD大鼠灌胃给药0、0.06、0.16、0.40mg/kg/天，连续12个月，与给药相关的毒性主要有死亡、增重减缓、由失血而致的贫血、肾损害、肾脏乳头坏死及胃肠道粘膜损害等；肾脏病变在恢复性观察期间未能完全恢复；雌性大鼠的消除半衰期为雄性大鼠的2倍，从而使雌性大鼠暴露于氯诺昔康的时间远较雄性大鼠长。本试验中大鼠的未见毒性剂量为0.01mg/kg/天。
遗传毒性：9项组合的遗传毒性试验未发现本品有致突变作用。生殖毒性：三段生殖毒性试验结果未发现本品有致畸作用，但可使分娩延缓。分娩延缓也见于其他非甾体类抗炎药，可能与其抑制前列腺素合成作用有关。
致癌性：为期104周的大鼠致癌性试验未发现本品有致癌性。

【药代动力学】
本品口服完全吸收，单次口服4mg后在2.5h（Tmax）血浆峰浓度（Cmax）为280μg/L。本品与食物同时服用，延迟氯诺昔康的吸收，Tmax从1.5h增加到2.3h，AUC减少约15％。
氯诺昔康与血浆蛋白高度结合（99.7％），口服表观分布容积为0.1~0.2L/kg。氯诺昔康能够进入外周血管间隙，在类风湿性关节炎病人膝关节的滑液中有分布。
在人体，氯诺昔康主要在肝脏被代谢成无活性的5-羟基氯诺昔康。通过在尿液（42％）和粪便（51％）排除。本品体内半衰期非常短，其终末血浆消除半衰期（t1/2β）是3~5小时，多次重复给药不会在体内蓄积。年龄和肾功能不影响药代动力学参数，但在肝功能损害的病人观察到主要代谢物蓄积现象，在严重的肾功能不全病人增高肝肠循环。

【贮藏】
遮光、密闭保存。

【包装】
12片/板×1板/盒，铝塑包装；
10片/板×2板/盒，铝塑包装。

【有效期】
暂定18个月。

【批准文号】
国药准字H20040289

【生产企业】
浙江震元制药有限公司