利加隆(水飞蓟素胶囊)140mg*10粒

【药品名称】
通用名称: 水飞蓟素胶囊
英文名称: Silymarin Capsules
商品名称: 利加隆
【成分】
水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混台物。每个胶囊含：173.0-186.7毫克的干燥乳蓟果提取物（36-44：1）以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140毫克。
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末；气微，味微甜、苦。
【适应症】
中毒性肝脏损害；慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。
【规格】
140mg/粒
【用法用量】
除非有医生特别指示，重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日三次。维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前用适量液体吞服。或请遵医嘱。
【不良反应】
偶尔发现有轻微腹泻现象。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
药物治疗不能替代对导致肝损伤（例如：酒精）因素的排除。对于出现黄疸的病例（皮肤浅黄或暗黄，眼巩膜黄染），应咨洵医师。此药不适用治疗急性中毒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品尚无用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此不应在孕妇和哺乳期妇女中使用。
【儿童用药】
无可靠参考文献。
【老年用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】
如果过量使用，原有的不良反应会扩大，这种情况下，请医师对症治疗。
【药理毒理】
药理作用：已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用：毒蕈素、α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。
水飞蓟素的疗效归因于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性，脂类化合物过氧化的病理生理过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素阻断或预防。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂类代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的作用是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分（例如各种转氨基酶）穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中的RNA聚合酶I的活性。因此导致肝细胞中核糖体RNA的合成增加，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。
毒理研究：水飞蓟素的持点为特别的低毒性，并可以按治疗剂量长期安全服用。
急性毒性：小鼠和大鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD50大于2000mg/kg。
慢性毒性：分别让大鼠和狗按2500mg/kg或者1200mg/kg的剂量连续口服12个月，生化指标及切片检查均未显示有任何毒性影晌。
生殖毒性：对大鼠和兔进行的生殖力研究，产前、围产期和产后毒性的研究均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用（试验的最大剂量是2500mg/kg）。特别是，水飞蓟素未显示有潜在的致畸作用。
致突变性：体外及体内试验，水飞蓟素均呈阴性。
致癌性：尚未对啮齿类动物进行体内实验。
【药代动力学】
水飞蓟素主要成分为水飞蓟宾，临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄（大于吸收量的80％）。
已经证实胆汁中有作为代谢物的葡萄醛酸和硫酸盐。水飞蓟宾在脱离连接后被重吸收，并进入肠肝循环，过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除（作用地点：肝脏），因此血液含量低且肾脏清除少。本品吸收半衰期为2.2小时，清除半衰期为6.3小时。
当本品以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。
140毫克规格的水飞蓟素一日3次多次服用后，胆汁清除达到稳定状态。
【贮藏】
密封，干燥处保存。
【包装】
铝塑板，每盒10粒。
【有效期】
60个月
【执行标准】
JX20160081
【批准文号】
国药准字HJ20181067
【生产企业】
MADAUS GMBH（分包装企业：辉瑞制药有限公司）