艾达乐(咪喹莫特乳膏)250mg:12.5mg*12袋

【药品名称】
通用名：咪喹莫特乳膏
商品名：艾达乐，Aldara
英文名：Imiquimod Cream
汉语拼音：Mikuimote Rugao

【成份】
本品主要成分为咪喹莫特，其化学名称为：1-（2-甲基丙基）-1H-咪唑（4，5-C）喹啉-4-胺。

【性状】
本品为乳剂型基质的白色或类白色乳膏。

【适应症】
成人外生殖器疣和肛周疣/尖锐湿疣。

【规格】
250mg：12.5mg

【用法用量】
本品每周应用3次，于睡前外用，药物在皮肤上保留时间为6-10小时，然后用肥皂或清水清洗用药部位。每周3次的使用程序是：星期一、星期三、星期五；或星期二、星期四、星期六，均于睡前使用。红斑是常见的。如果患者出现不适或严重的局部皮肤反应，应停用几天，当发应消退后再继续治疗。当出现反应时应穿透气性的衣物如：棉纱、棉内衣裤。给予适当剂量的治疗可以达到本品的最大治疗效果。建议用药前后要洗手。本品包装在一次使用的袋内，含有足以覆盖20cm2的乳膏剂，应避免过量使用。应指导患者如何把乳膏应用于生殖器或肛周疣的皮损上。在疣表面涂上一薄层，然后摩擦直至不再看见乳膏剂为止。用药部位不必包扎。

【不良反应】
在临床对照实验中，最常报道的不良反应是局部皮肤和用药部位的反应 ；也有患者有全身反应。这些反应通常是轻至中度的，然而，在每周3次的治疗中也有报道出现严重不良反应的。每天1次疗法的副反应比1周3次的不良反应更多、更强烈。总的来说，在每周3次的疗法研究中，有1.2％（4/327）的患者因为局部皮肤或用药部位皮肤的反应而停止治疗。在临床对照研究实验中皮肤局部反应的发生率和严重性如下 ：
每周3次疗法 - 调查者评估疣部位的反应
女性中使用5％咪喹莫特者有114人，局部反应的发生率 ：
轻度/中度红斑61％（严重红斑4％），
轻度/中度腐烂30％（严重腐烂1％），
轻度/中度脱皮18％，
轻度/中度浮肿17％（严重浮肿1％），
轻度/中度硬化5％，
轻度/中度溃疡5％（严重溃疡3％），
轻度/中度结痂4％，
轻度/中度水疱3％ ；
女性中使用赋形剂者有99人，局部反应的发生率 ：轻度/中度红斑红斑21％、腐烂8％、 脱皮8％、浮肿5％、硬化2％、溃疡1％、结痂0％、水疱0％，无严重反应。
男性中使用5％咪喹莫特者有156人，局部反应的发生率 ：
轻度/中度红斑54％（严重红斑4％），
轻度/中度腐烂29％（严重腐烂1％），
轻度/中度脱皮25％（严重脱皮1％），
轻度/中度浮肿12％，
轻度/中度硬化7％，
轻度/中度溃疡4％，
轻度/中度结痂13％，
轻度/中度水疱2％ ；
男性中使用赋形剂者有157人，局部反应的发生率 ：轻度/中度红斑22％、腐烂6％、 脱皮8％、浮肿1％、硬化2％、溃疡1％、结痂3％、水疱0％，无严重反应。
应用5％咪喹莫特乳膏也有远部位的皮肤反应的报道，来自女性的远部位的皮肤反应为红斑（3％）、溃疡（2％）、水肿（1％） ；男性为溃烂（2％）、红斑、水肿、硬化、蜕皮各为1％，被判定为与本品很可能有关或可能有关，并且发生率在5％以上的不良事件列于如下，其中包括疼痛、类似感冒症状和肌痛等症状。
每周3次疗法
女性中使用5％咪喹莫特者有117人，使用赋形剂者有103人。
治疗部位反应 ：瘙痒32％（赋形剂20％），烧灼感26％（赋形剂26％），疼痛8％（赋形剂2％）， 痛苦3％ （赋形剂0％）。
真菌感染11％（赋形剂3％），所报告事件的发生与本品无因果关系。
系统反应 ：头痛4％（赋形剂3％），类似感冒症状3％（赋形剂2％），肌肉痛1％（赋形剂0％）。
男性中使用5％咪喹莫特者有156人，使用赋形剂者有158人。
治疗部位反应 ：瘙痒22％（赋形剂10％），烧灼感9％（赋形剂5％），疼痛2％（赋形剂1％）， 痛苦0％ （赋形剂1％）。
真菌感染2％（赋形剂13％），所报告事件的发生与本品无因果关系。
系统反应 ：头痛5％（赋形剂2％），类似感冒症状1％（赋形剂0％），肌肉痛1％（赋形剂1％）。
被判定为与本品很可能有关或可能有关，并且发生率在1％以上的不良事件包括 ：用药部位的异常 ：疣部位的反应（烧灼、色素减退、刺激、瘙痒、疼痛、潮红、敏感、痛苦、刺痛、触痛） ；远部位的反应（流血、烧灼、瘙痒、疼痛、触痛、足癣） ；全身反应 ：疲劳、发热、类似感冒症状 ；中枢和周围神经系统 ：头痛 ；胃肠道：腹泻 ；肌肉-骨骼 ；肌痛。

【禁忌】
对本品过敏者禁用。

【注意事项】
本品尚未进行治疗尿道、阴道、宫颈、直肠内的人类乳头瘤病毒感染的评估，因而不推荐用于这些情况的治疗。
一般情况
局部常可见红斑、糜烂、表面脱落及水肿。如果出现严重的局部皮肤反应，应用温和的肥皂水洗去药物，皮肤反应消退后可继续治疗。没有应用其他药物治疗生殖器和肛周疣后，立即应用本品的临床经验，因此在任何先前使用药品或外科手术治疗生殖器/肛周疣后，伤口未愈合之前，并不推荐使用本品。本品有加重皮肤炎症的可能。
给患者的讯息
应用本品的患者应注意以下的信息和说明，本品对生殖器和肛周疣传播的作用尚不知道。本品可能会损害避孕套和阴道隔膜，因此不主张同时使用。
1、遵医嘱使用该药。仅供外用，避免接触到眼睛。
2、治疗部位不能包扎。
3、当皮肤上有药物时应避免性接触（生殖器、肛周、口）。
4、建议使用本品6-10小时后，用温和肥皂或水清洗治疗部位。
5、患者用药部位或邻近部位皮肤出现诸如红斑、糜烂、皮肤剥脱和水肿等局部反应是常见的。大多数反应是轻至中度的，若出现严重的皮肤反应应立即通知给药医生。
6、未进行包皮环切的男性治疗包皮下疣时应将包皮翻起，并每天清洗。
7、患者应了解在治疗过程中可能会有新的疣出现，因为本品并不能治愈疣。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠分类B：对妊娠妇女没有充分和很好的对照研究。在鼠或兔的致畸研究中未发现咪喹莫特的致畸作用。给母系鼠毒性剂量的咪喹莫特，（按mg/m2计算，28倍于人的剂量），可观察到幼鼠的体重减轻，以及成骨发育延迟。在用咪喹莫特（8倍于人类剂量）治疗孕鼠的后代的发育研究中，未发现副作用。
外用咪喹莫特是否从乳汁中排出还不清楚。

【儿童用药】
本品未进行相关实验且无可靠参考文献。

【老年用药】
本品未进行相关实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】
尚未发现本品与其它药物相互作用的信息。

【药物过量】
本品的用药过量不可能是由于其微弱的经皮吸收。动物研究表明咪喹莫特的兔致死量超过1600mg/m2。持续外用过量的本品会导致严重的皮肤反应。临床上报道的最严重的反应是在多次口服咪喹莫特超过200mg后出现的低血压，经口服或静脉液补后可恢复。

【药理毒理】
药理
咪喹莫特治疗生殖器疣或肛周疣的作用机制尚不知道。其对培养细胞没有直接的抗病毒作用。对鼠皮肤研究显示咪喹莫特诱导包括α-干扰素在内的细胞因子的产生。然而，这些发现的临床相关性不清楚。
在一个双盲安慰剂对照试验中，209例18岁及18岁以上的生殖器疣/肛周疣的患者，外用5％的咪喹莫特乳膏或赋形剂（对照），每周3次，最长16周。疣基底的平均面积是69mm2（范围8-5525mm2）。患者的情况是：参加患者数209例，使用5％咪喹莫特乳膏109例（完成16周治疗未清除者36例，清除者54例（随访12周未复发者39例）；退出研究者19例）；使用赋形剂乳膏100例（完成16周治疗未清除者62例，清除者11例（随访12周未复发者9例）；退出研究者27例）。
致癌性、致突变性、对生育的损伤
尚无对啮齿类动物的致癌性资料。在8种不同致突变系列试验中，没有发现异常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色体异位，人类淋巴细胞染色体异位，SHE细胞转化，鼠骨髓细胞遗传学及鼠显著致死试验。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳过程中，给予口服8倍于人类的剂量（按mg/m2计算），未见对生殖的影响。

【药代动力学】
对单独外用5mg[14C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究发现，[14C]咪喹莫特的经皮吸收是很少的。在血清中也未检测到其放射性活性（较低限度剂量：1ng/ml），且外用后从尿液和粪便中排出的放射性标记剂量＜0.9％。

【贮藏】
25℃以下密闭保存，勿冷冻。

【包装】
由聚酯/低密度聚乙烯/中密度聚乙烯组成的复合塑料小药囊，每袋250mg，每盒12袋，一次性包装。

【有效期】
暂定24个月。

【执行标准】
JX20190197

【批准文号】
进口药品注册证号H20160079

【生产企业】
Ensign Laboratories Pty Ltd