在售 优泽(盐酸左西替利嗪片)5mg*7片（薄膜衣）

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
通用名称：盐酸左西替利嗪片
商品名：优泽
英文名称： Levocetirizine Hydrochoride Tablets

【成份】
本品主要成分为盐酸左西替利嗪，其化学名称为(R)-2-[2-(4-(对氯-苯甲基)-1-哌嗪基)乙氧基醋酸·二盐酸盐，为盐酸西替利嗪的左旋异构体。
分子式：C21H25CIN2O3·2HCI
分子量：461.8

【性状】
本品为白色薄膜衣异形片，除去包衣后显白色。

【适应症】
本品用于治疗下述疾病的过敏相关的症状：过敏性鼻炎(包括季节性持续过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎)及慢性特发性荨麻疹。

【规格】
5mg

【用法用量】1)给药途径: 口服。
2)给药剂量和方法
成人、6 岁以上儿童: 每日口服 1 片(5 mg)，空腹或餐中或餐后均可服用。其中 6-12 岁的儿童应分两次服药(早晚各服一次，每次服半片)。
肾功能损害的患者: 轻度肾功能损害患者无需调整剂量，中重度肾功能损害患者用法用量根据下表调整：
病人肾功能状态 肌酐清除率(ml/min)a 剂量和服药次数
中度肾功能损害 30-49 每 2 日一次，5 mg
重度肾功能损害 ＜30 每 3 日一次，5 mg
肾病晚期-采用透析疗法的患者 ＜10 禁忌症
a.血清肌

【不良反应】
本品可使个别患者产生不良反应，根据发生率由高至低依次为：
常见(>1/100,<1/10)：头痛、嗜睡、口干、疲倦。
少见(>1/1000,<1/100)：乏力、腹痛。
上市后发现罕见的不良反应有：
过敏反应、呼吸困难、恶心、血管性水肿、瘙痒、荨麻疹、皮疹和体重增加。

【禁忌】
禁用于对本品任何成分过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。
禁用于肌酐清除率<10ml/分钟的肾病晚期患者。
禁用于伴有特殊遗传性疾病(包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏(lapplactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。

【注意事项】
1．由于目前本品无法减半使用，不建议6岁以下儿童使用本品。
2．虽然目前暂无研究资料，但当某些敏感的病人同时服用左西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。
3．对驾驶和操作机械能力的影响：对照临床试验证实，左西替利嗪在推荐剂量下不会削弱人的警戒性、反应和驾驶的能力。如果患者需要驾驶、从事有潜在危险性的活动或操作机械时，切勿过量服用并考虑其对本品的反应；合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
左西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应，尚无其应用于孕妇的临床资料，不推荐孕妇使用本品。
左西替利嗪会从乳汁中分泌，不建议哺乳妇女使用本品。


【药物相互作用】
目前尚无关于左西替利嗪的药物相互作用的研究(包括没有CYP3A4诱导剂的研究)；此前对于西替利嗪消旋体的研究显示没有临床相关的药物间不良反应(与伪麻黄碱、西米替丁、酮康唑、红霉素、阿齐霉素、格列吡嗪、地西泮)。在一项多剂量西替利嗪合并使用茶碱(400mg/日)的研究中发现，西替利嗪的清除率下降了16％，而茶碱的清楚并未因为合并使用西替利嗪而改变。进食可能会导致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不会降低。

【药物过量】
症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。
处理：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗；
如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。

【临床试验】
本品国外研究资料：
共有551名患者(包括276名左西替利嗪治疗组的病人)参加，长达6各月的持续性过敏性鼻炎（每周症状持续4天，病情持续4周以上）的临床研究显示：较之安慰剂，每日服用5毫克左西替利嗪可改善过敏性鼻炎症状，期间没有任何快速抗药反应产生。在整个治疗过程中，盐酸左西替利嗪显著提高患者生活质量。
在多项双盲、安慰剂对照的临床研究证明左西替利嗪对于治疗季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎的疗效和安全性。
药动学/药效学关系：50mg左西替利嗪和与10mg西替利嗪对抑制组胺诱导的风团和红晕的作用模式相似。
在心电图检查中，没有发现左西替利嗪对QT间期有影响。
疗程：疗程长短取决于疾病的类型，持续时间和进程。如果是一周左右的短期花粉接触过敏，治疗花粉热(过敏性鼻炎)的疗程为3-6周，该疗程通常足以治愈疾病。目前临床上使用5mg左西替利嗪薄膜包衣片剂，连续临床应用经验为6个月。治疗慢性荨麻症和慢性过敏性鼻炎，本品的消旋体有达一年的长期临床应用经验；治疗与特应性鼻炎相关的搔痒症，本品的消旋体有达八十个月的长期临床应用经验。

【药理毒理】
药理作用：本品为抗组胺制剂，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。
毒理作用：犬重复毒性研究中，无毒性反应剂量75mg/kg/天，毒性靶器官是胃肠道。左西替利嗪对妊娠大鼠的无毒性反应剂量200mg/kg，对家兔发育的无毒性反应剂量为120mg/kg。
左西替利嗪可通过啮齿动物的胎盘，通过哺乳期妇女的乳汁排泄，应避免本品用于妊娠期和哺乳期妇女。本品无致变作用，无潜在致癌性。

【药代动力学】
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。
左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100％，成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值；左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为90％，表观分布容积为0.4L/kg；血浆消除半衰期为7.9±1.9小时，每日一次给药5mg，连续2天后血药浓度达到稳态；单剂量给药5mg后血药浓度峰值为270ng/ml，再次给药5mg后血药浓度稳态峰值为308ng/ml。左西替利嗪的代谢没有首过效应，其在人体内的代谢率小于给药剂量的14％，因此推测肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它物质产生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4％以原型由尿液排出，12.9％由粪便排出。在吸收和清除的过程中左西替利嗪不会转换为右西替利嗪。

【贮藏】
贮藏于25℃以下干燥处，请置于儿童不易触及之处。

【包装】
双层铝箔泡罩包装，7片/盒；10片/盒；14片/盒。

【有效期】
36个月

【执行标准】
进口药品标准JX20030015

【批准文号】
国药准字HJ20150522

【生产企业】
瑞士 UCB FARCHIM S.A.