在售 吉加(厄贝沙坦片)0.15g*7片

【药品名称】
通用名：厄贝沙坦片
商品名：吉加
英文名：Irbesartan Tablets
汉语拼音：Ebeishatan Pian

【成份】
本品主要成分为厄贝沙坦,其化学名称为：2－丁基-3-[4-[2-(1H-四唑－5－基)苯基]苄基]－1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯
分子式：C25H28N6O
分子量：428.54

【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】
高血压病。

【规格】
0.15g

【用法和用量】
口服：推荐起始剂量为0.15g（1片），一日1次。根据病情可增至0.3g（2片），一日1次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。

【不良反应】
常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1％的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1％但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4％。

【禁忌】
对本品过敏者禁用。

【注意事项】
1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠和哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】
尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。

【老年用药】
未进行该项实验且无相关可靠文献资料。

【药物相互作用】
利尿剂和其它抗高血压药物:当本品和其它降血压药物合用时，其降血压效应可能增强。然而，本品可和其它降血压药物如长效钙通道阻断剂、β受体阻断剂和噻嗪类利尿剂安全地合用。当首次使用本品之前已用过高剂量利尿剂可能导致容量消耗和低血压的风险。补钾药物和保钾利尿药基于其它能影响肾素-血管紧张素系统的药物的临床使用经验，合用保钾利尿剂、补充钾、含钾的盐替代物或者其它能增加血清钾水平(例如肝素钠)的药物可以导致血清钾的增高，因此不建议合用。
锂剂:当锂剂和血管紧张索转换酶抑制剂合用时，有报道血清锂可逆性升高和出现毒性作用。而且噻嗪类利尿剂可减少肾脏对锂的清除，类似的效应在本品的使用中罕有报道。因此不推荐合并使用(4.4)。如果本品需要和锂剂合用时，推荐对血清锂浓度进行仔细监测。有关药物相互作用的其它信息:在健康男性受试者中，当和厄贝沙坦150mg合用时，地高辛的药代动力学没有改变。当和双氢克尿噻合用时，厄贝沙坦药代动力学没有受影响。厄贝沙坦主要由CYP2C9代谢，较少部分通过葡萄糖醛酸化代谢。抑制葡萄糖醛酸转移酶途径不会导致临床意义的相互作用。在体外试验中，可观察到厄贝沙坦和华法林、甲苯磺丁脲( CYP2C9底物)和尼非地平( CYP2C9抑制剂)之间的相互作用。然而在健康男性受试者中，当厄贝沙坦和华法林合用时没有观察到有意义的药代动力学和药效动力学的相互影响。当和尼非地平合用时，厄贝沙坦的药代动力学不受影响。CYP2C9诱导剂如利福平对厄贝沙坦药代动力学的影响没有相关研究。基于体外试验资料，和那些代谢依靠细胞色素P450同工酶CYP1A1,CYP1A2,CYP2A6.CYP2B6,CYP2D6,CYP2E1或CYP3A4的药物不会发生相互作用。

【药物过量】
过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。

【药理毒理】
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

【药代动力学】
据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60～80％，不受食物的影响。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90％。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。

【贮藏】
密封保存。

【包装】
双层铝膜压制包装，6片/板，1板/盒、2板/盒；7片/板，1板/盒。铝塑包装：6片/板，1板/盒、2板/盒；7片/板，1板/盒；710片/板，3板/盒；12片/板，1板/盒

【有效期】
24个月。

【执行标准】
《中国药典》2015年版二部

【批准文号】
国药准字H20000513

【生产企业】
企业名称：江苏恒瑞医药股份有限公司
生产地址：连云港市经济技术开发区黄河路38号
邮政编码：222047
电话号码：800-8283900 400-8283900
传真号码：0518-5453845
【功能主治】
本品主要用于治疗高血压病。
【用法用量】
通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150 mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦150 mg每天一次比75 mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75 mg。
　　使用厄贝沙坦150 mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300 mg，或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。
　　在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150 mg每日一次，并增量至300 mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明，安博维使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。
　　肾功能损伤 ：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75 mg）。
　　血容量不足 ：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。
　　肝功能损害 ：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。
　　老年患者 ：尽管75岁以上的老年人可考虑由75 mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。
　　儿童 ：安博维在儿童的安全性和疗效尚未建立。