在售 阿法舒(酒石酸溴莫尼定滴眼液)5ml:7.5mg（0.15％）

【药品名称】
通用名称：酒石酸溴莫尼定滴眼液
英文名称：Brimonidine Tartrate Eye Drops
汉语拼音：Jiushisuan Xiumoniding Diyanye

【成份】
本品主要成份为酒石酸溴莫尼定
化学名称：5-溴-6-(2-咪唑双烯氨)喹恶啉L-酒石酸
化学结构式：

分子式：C11H10BrN5 • C4H6O6
分子量：442.24
每毫升含：酒石酸溴莫尼定1.5mg，保存剂纯然0.05mg。非活性成份包括硼酸、氯化钙、氯化镁、氯化钾、硼酸钠、羧甲基纤维素钠、氯化钠和纯水。

【性状】
本品为黄绿色的澄明液体。

【适应症】
本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。

【规格】
0.15％

【用法用量】
滴入患眼，每日3次，每次1滴，间隔约8小时。如果与其他滴眼液同时使用，每种滴眼液使用至少间隔5分钟。

【不良反应】
根据来自本品的5项关键性临床研究的安全性数据，多数不良反应为一过性的，并且其严重度通常不需要中断治疗。临床研究采用COSTART字典术语对不良事件编码。
下表反映了编码差异。根据MedDRA系统器官类别（SOC）对不良事件进行分类。

上市后临床使用中发现本品有如下已确认的不良反应。
眼部疾患
视物模期、结膜炎
全身疾患和给药部位情况
疲乏、头晕
免疫系统疾患
超敏反应
神经系统疾患
嗜睡

【禁忌】
本品禁用于：
对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份过敏者。
使用单胺氧化酶抑制剂（MAO）治疗的患者。
新生儿和婴儿（年龄小于2岁的儿童）。

【注意事项】
一般注意事项：尽管临床研究显示本品对患者血压和心率影响甚小，但患有严重心血管疾病的患者应谨慎使用。
因为嗜睡的发病率和严重度较高，年龄≥2岁的儿童，特别是体重≤20kg的儿童使用本品应谨慎，并且进行密切监测。
由于未进行肝肾功能受损患者使用本品的研究，因此，治疗此类疾病患者时应谨镇。
抑郁症、脑血管或冠脉机能不全、雷诺氏现象、直立性低血压、或血往闭塞型脉管炎的患者使用本品应谨慎。使用降眼压制剂治疗的患者应常规监测其眼压。
远离儿童放置，仅供处方用药。
患者须知：与其他的此类药物一样，本品亦可引起一些患者产生疲劳和／或困倦感。因此应提醒从事危险活动的患者使用本品有精神警觉性下降的可能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用药：未进行孕妇使用本品的研究，但在动物研究中有极少量的溴莫尼定可通过胎盘，进入胎鼠的循环系统。因此只有判定本品可能给母亲带来的利益大于给胎儿带来的潜在危险时，方可使用。
哺乳期妇女用药：虽然在动物试验中已发现酒石酸溴莫尼定随乳汁排出，但本品是否亦随母乳排出，尚不明确。因此是否停止授乳或停止用药，应视本品对哺乳期妇女的重要性而定。

【儿童用药】
未对小于2岁的儿童使用酒石酸溴莫尼定滴眼液的安全性及有效性进行研究。不推荐给小于2岁的儿童使用酒石酸溴莫尼定滴眼液。

【老年用药】
老年患者用药的安全性及有效性与成年人没有差别。

【药物相互作用】
虽然尚未对本品的药物间相互作用做过专门的研究，但与中枢神经 系统抑制药(酒精，巴比妥类，鸦片制剂，镇静剂或麻醉剂)产生叠加作用或使之强化的可能性应予以考虑。临床研究中并未发现本品对脉搏或血压有明显影响，但由于-受体激动剂也有使脉搏减慢或使血压 降低的可能。因此，在同时使用-阻滞剂(眼局部用或全身用)，抗 高血压药和/或强心甙药物时，亦应予以注意。
文献中报道三环类抗抑郁药可使全身用氯压定(clonidine)的降压作用减弱。同时使用这类药物是否会干扰本品的降眼压作用，尚不明确。滴用本品后是否影响循环中的儿茶酚胺水平亦无资料可寻。然而，当患者服用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时，应慎用本品。

【药物过量】
未见有药物过量的报道。口服本品过量时可采用支持疗法或对症治 疗；应保持呼吸道通畅。

【临床试验】
眼内压升高是造成青光眼性视野缺损的主要危险因素。眼内压越高，视神经受损和视野缺损的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼内压的作用，而对心血管和肺功能的影响很小。

【药理毒理】
药理作用：本品是一种α-肾上腺素能受体激动剂。最大降眼压作用出现在滴药后两小时。动物及人荧光光度法研究提示酒石酸溴莫尼定具有减少房水产生及增加葡萄膜巩膜外流的双重作用。

妊娠（致畸作用）：
大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖毒性研究表明，本品对胎鼠亦无损害。此剂量产生的暴露量比人眼多次滴用本品后的暴露量高189倍。

【药代动力学】
眼部给予0.1％或0.2％的本品溶液后，血浆浓度在0.5只2.5小时内达到峰值并以约2小时的全身半衰期下降。对于人，溴莫尼定的全身代谢很广泛。主要通过肝脏代谢。药物及其代谢物的主要消除途径为随尿排泄。约87％的口服放射性标记物在120小时内被清除，其中的74％出现于尿液中。

【贮藏】
保存于15-25℃。

【包装】
塑料滴瓶，5ml：7.5mg；10ml：15mg。

【有效期】
24个月。

【执行标准】
JX20110180

【批准文号】
进口药品注册证号：H20160426

【生产企业】
企业名称：Allergan Sales LLC
生产地址：8301 Mars Drive，Waco，Texas 76712 U.S.A.美国