盐酸西替利嗪滴剂10ml:100mg*20ml/瓶

【药品名称】
通用名称：盐酸西替利嗪滴剂
英文名称：Cetirizine Hydrochloride Drops
汉语拼音：Yan Suan Xi Ti Li Qin Di Ji

【成份】
本品主要成份是盐酸西替利嗪，其化学名为：（RS）2-[2-（4-（对氧-苯氯苯基）-1-哌嗪基]乙氧基]醋酸·二盐酸盐。
其结构式为：
分子式：C21H25ClN2O3•2HCl
分子量：461.8

【性状】
本品为无色的澄明液体。

【适应症】
治疗季节性鼻炎，常年性过敏性鼻炎以及非鼻部症状眼结膜炎，过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。

【规格】
10ml:100mg

【用法用量】
推荐成年人和1岁以上儿童使用。
滴剂使用时，先按瓶盖上图示打开瓶盖，然后瓶口垂直向下，药液即会滴出。
成年人：在大多数正常情况下，推荐剂量为每日1ml(10mg，约20滴)，一次口服。
从本品治疗适应症来看，建议在晚餐期间用少量液体送服此药。
若病人对不良反应敏感，可每日早晚两次服用，每次0.5ml(5mg，约10滴)。
6岁以上儿童：早上和晚上各服用0.5ml(5mg，约10滴)或每天一次1ml(10mg，约20滴)。
2-6岁儿童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，约5滴)或每天一次0.5ml(5mg，约10滴)。
1-2岁儿童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，约5滴)。
1岁以下儿童：虽然有6个月以上到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束，如需使用，请遵医嘱，谨慎使用。
老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。
肾功能不全的老年患者，参见肾功能不全患者推荐剂量。
肾功能不全的患者：建议减半服用推荐剂量。即：
成年或老年患者：推荐剂量为每日0.5ml(5mg，约10滴)，一次口服。
6岁以上儿童：早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg，约5滴)或每天一次0.5ml(5mg，约10滴)
1-6岁的儿童：每天一次0.25ml(2.5mg，约5滴)。
肝功能不全患者：如没有同时患有肾功能不全症状，无需调整给药剂量。
口服滴剂：20滴(1ml)=10mg 10滴(0.5ml)=5mg 5滴(0.25ml)=2.5mg

【不良反应】
临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统副作用，包括嗜睡、疲劳、头晕、头痛。相反在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂，并且相对而言无抗胆碱能活性，但是仍有排尿困难、眼部调节障碍和口干的个例报告。
有肝酶升高伴发胆红素升高的肝功能异常情况的报告。大部分病例可以在本品停药后恢复。
临床研究
在比较西替利嗪与安慰剂或其它抗组胺类药物的双盲对照临床试验中，3200多名受试者暴露于西替利嗪，给予推荐剂置1Omg/日的治疗，获得了定量的安全性数据。从该汇总中，以下是安慰剂对照试验中，西替利嗪1Omg组生率大于或者等于1.0％的或不良反应：

尽管相比安慰剂组，嗜睡在统计学上是常见的，但在大多败是轻度至中度的。其它研究采用客观测试方法也证明，在推荐剂置下年轻健康志愿者的日常活动不受影响。
安慰剂对照临床试验中，6个月至12岁儿童中发生率为1％或以上的不良反应如下：

上市后报告
除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下上市后报告的不良反应：
根据MedDRA系统器官分类并按基于上市后报告估算的頻率描述不良事件：
频率定义如下：非常常见(≥ 1 /10)；常见(≥ 1 /1OO - <1 /10)；少见(≥1 /1,000 -<1/100)；罕见(≥ 1 /10,000 - 1<1/1,000)；极罕见(<1/10，000)，不详（从现有数据中无法估算）
•血液及淋巴症状
极罕见：血小板减少症
•免疫系统症状
罕见：过敏反应
极罕见：过敏性休克
•营养及代谢症状
不详：食欲增加
•精神症状：
少见：激越
罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠
极罕见：抽动
不详：自杀观念
•神经系统症状
少见：感觉异常
罕见：抽搐
极罕见：味觉障碍，运动障碍，张力障碍，晕厥，震颤
不详：遗忘，记忆损伤
视觉症状
极罕见：调节障碍，视力模糊，眼球旋动
•耳及迷路症状
不详：眩晕
•心脏症状：
罕见：心动过速
•胃肠症状
不常见：腹泻
•肝胆症状：
罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、r -GT和胆红素升高）
•皮肤及皮下组织症状：
不常见：瘙痒症，皮疹
罕见：荨麻疹
极罕见：血管神经性水肿，固定性药疹
•肾脏及泌尿系统症状
极罕见：排尿困难，遗尿
不详：尿潴留
•全身性及给药部位症状
不常见：无力，不适
罕见：水肿
•体检
罕见：体重增加

【禁忌】
禁用于对本品的任何成分过敏者。
禁用于严重肾功能不全的患者（肌肝清除率小于10ml/分钟）

【注意事项】
治疗剂量下，未显示与酒精存在有显著临床意义的相互作用(血液酒精水平为0.5g/l)。虽然如此，建议伴随饮酒时应慎用。
有尿潴留易感因素（例如，脊髓损害，前列腺肥大）的患者应慎用，因为西替利嗪可能增加尿潴留的风险。
建议癫痫患者以及有抽搐风险的患者应慎用。
10mg/ml口服滴剂中所含的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯可能引起变应反应（可能为迟发型）。
驾驶或操作机械：在健康志愿者每日服用20或25毫克试验中，并未证实对警戒性及反应时间有任何改变。不过建议病人不要超过推荐剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物致畸试验显示无任何致畸作用，但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至3个月内的孕妇服用，也不应给授乳妇女使用。

【儿童用药】
见[用法用量]项。

【老年用药】
肾功能正常的老年患者参见[用法用量]项成年人用法与用量。
肾功能不全的老年患者参见[用法用量]项肾功能不全患者用法与用量。

【药物相互作用】
至今尚未有与其他药物有交叉作用的报导，但同时服用镇静剂(安眠药)时要小心。

【药物过量】
一次口服5ml(50mg)，能引起嗜睡作用。到目前为止，尚无特别的解毒剂。在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗，除进行一般急救支持性治疗外，还必须定时监测所有的生命体征。

【药理毒理】
动物实验证明西替利嗪是一种H1受体拮抗剂，无抗胆碱或抗5-羟色胺作用。在药效剂量范围内，西替利嗪不会引起困倦或行为变化，这可从西替利嗪不能通过血脑屏障解释。
在人体药理方面，西替利嗪证实可抑制外源性组胺的作用。这种抑制能力迅速产生。西替利嗪也能抑制如由48/80在体内诱发的内源性组胺的作用。最后，西替利嗪可抑制由参与变态反应的VIP(肠血管活性肽)及P物质、神经肽所引起的皮肤反应。
西替利嗪可抑制由组胺介导的皮肤速发相变态反应。同时还可明显减少与迟发性皮肤变态反应相关的炎性细胞(如：嗜酸性粒细胞)的移动以及炎性介质的释放。
西替利嗪明显降低哮喘病患者对组胺所引起的支气管高反应性，西替利嗪降低由特异过敏原所引起的变态反应。心理测验或脑电图测定显示，西替利嗪无任何中枢神经作用。

【药代动力学】
口服二盐酸西替利嗪在5-60 mg 剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
血浆消除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5 L/kg。在每天服用10 mg ，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现有蓄积作用。稳态血药浓度峰值为300 ng/mL，给药后1±0.5小时达峰。西替利嗪与血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3％。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的2/3以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度是相仿的，个体间的吸收非常一致。
特殊人群的药代动力学
老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg 盐酸西替利嗪后，老年研究对象的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40％的16名老年患者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50％；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。
儿童：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时；
2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时；
6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。
肾功能不全的患者：轻度肾功能不全的患者(肌酐清除率大于40 mL/分钟)与正常志愿者相比，其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能不全患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物的清除率较肾功能正常者低70％。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度和重度肾功能不全患者，必须调整给药剂量。
肝功能不全的患者：患有慢性肝脏疾病的患者(肝细胞、胆汁郁结、胆汁性肝硬变)在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，药物血浆半衰期延长了50％，药物清除率下降40％。对于肝功能不全的患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

【贮藏】
室温(15-25℃)贮藏，请置于儿童不易触及之处。

【包装】
玻璃瓶装，20ml/瓶/盒；30ml/瓶/盒。

【有效期】
60个月

【医药产品注册证号】
HC20120005

【生产企业】
企业名称：澳美制药厂（Bright Future Pharmaceuticals Factory）
生产地址：香港新界元朗工业村宏富街8号澳美制药中心（BF PHARMACEUTICAL CTR, 8 WANG FU ST, YUEN LONG IND EST, YUEN LONG. N.T.）