盐酸昂丹司琼口腔崩解片8mg*6片

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：盐酸昂丹司琼口腔崩解片
汉语拼音：Yansuan Angdangsiqiong KouqiangbengjiePian
【成份】
本品主要成份为盐酸昂丹司琼。化学名称：2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。
分子式：C18H19N3O·HCI·2H2O
分子量：365.86
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶心呕吐。
【规格】
8mg(按昂丹司琼计)
【用法用量】
服用方法：本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液体，以干手撕开泡眼，取出药片，置于舌面，数秒内可崩解融化，随唾液咽下。
服用剂量：
1. 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：
对单次给予高度致吐的化疗药物的患者，可在化疗前30分钟单次口服昂丹司琼24mg（3片）。但尚无一次性口服昂丹司琼24mg，并重复（多日）给药的临床研究
对于高度催吐的化疗药引起的呕吐可采用昂当司琼静脉滴注加口服的方式给药：.化疗前30分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg，停止化疗以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg(1片)，连用5天。
2. 对于一般催吐的化疗药引起的呕吐：
化疗前30分钟口服本品8mg，首剂给药后，以后每8小时口服8mg（1片）。化疗结束后，以后每8小时口服8mg（1片）。连用5天。
3. 对于放射治疗引起的呕吐：
首剂须于放疗前1～2小时口服片剂8mg(1片)，以后每8小时口服8mg（1片），疗程视放疗的疗程而定。
4. 对于预防手术后的恶心呕吐：
在诱导麻醉前1小时，口服片剂12mg(2片）
【不良反应】
可有头痛、头部和上腹部有温热感，腹部不适，便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微，不需特殊处理，偶有运动失调，癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。
【禁忌】
对本品任何成分过敏者禁用，胃肠梗阻者禁用。
【注意事项】
1．肾衰竭病人，无需调整剂量、用药次数和用药途径。
2．昂丹司琼主要经肝脏代谢清除，肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，肝脏功能中度或中度障碍的患者给药剂量每日不应超过8mg。
3．手术后不宜使用本品，以免掩盖小肠或胃扩张症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故服用本品时暂停母乳喂养。
【儿童用药】
12岁以上患者的用药剂量及方法与成人一致。
4-11岁儿童用药剂量需要调整：化疗前30分钟口服本品4mg，首剂给药后4和8小时分别重复给药2次，每次4mg。化疗结束后，以后每8小时服药一次，每次4mg，连用5天。
本品没有用于4岁以下儿童，以及儿童放疗/手术所致呕吐的临床使用经验。
【老年用药】
老年人由于代谢缓慢，消除半衰期延长(5小时)，口服生物利用度提高(65％)，但无临床意义。在临床试验中，观察到65岁以上的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年人的一样，无须调整剂量、频率及用药途径。预防和治疗老年患者手术后恶心和呕吐的经验尚有限。
【药物相互作用】
昂丹司琼对细胞色素酶P-450没有抑制或诱导作用。昂丹司琼通过肝脏细胞色素酶系P-450(CYP3A4、CYP2D6和CYPIA2)代谢，因此理论上，对上述药物代谢酶具有抑制或诱导作用的药物均可能影响昂丹司琼的清除和在体内的半衰期。
1、CYP3A4的强效诱导剂苯妥英(Phenytoin)、卡马西平(Carbamazepine)以及利福平（Rifampicin）等可显著增强昂丹司琼的体内清除和降低昂丹司琼的血药浓度。但临床观察显示，昂丹司琼在与这些药物合用时，无需调整剂量。
2、临床应用在预防治疗急性呕吐中．昂丹司琼与地塞米松联用，其功效明显比单用昂丹司琼好得多。
【药物过量】
曾有两位病人分别接受了静脉输入84mg和145mg昂丹司琼，用药过后，会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。停药后这些现象可得到完全纠正。对昂丹司琼无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。
【药理毒理】
本品是一强效、高选择性的5-HT3 受体拮抗剂，有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3 受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。
【药代动力学】
盐酸昂丹司琼口服后吸收良好，约1.5小时血药浓度达高峰，绝对生物利用度约60％，有首过效应。健康志愿者口服本品8mg，血药峰浓度约为30-40ng/ml．血浆蛋白结合率70-76％，半衰期约3小时，老年人可能延长至5小时，表观分布容积160L，血浆清除率700ml/min，肾清除率20ml/min。主要自肝脏代谢，由粪尿排出，从尿中排出的原型药小于5％。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
药品包装用铝箔，6片/板/盒，6片/板*2/盒。
【有效期】
20个月
【执行标准】
YBH05242008
【批准文号】
国药准字H20080300
【生产企业】
企业名称：国药集团川抗制药有限公司