苏苓(盐酸奥洛他定片)5mg*14片

【药品名称】
通用名称：盐酸奥洛他定片
英文名称：Olopatadine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Aoluotading Pian

【成份】
本品活性成份为盐酸奥洛他定，其化学名称为：11-[(Z)-3-（二甲氨基)亚丙基]-6,11-二氢二苯骈[b,e]噁庚英-2-乙酸盐酸盐。
结构式：

分子式：C21H23NO3·HCl
分子量：373.88

【性状】
本品为白色或类白色片。

【适应症】
过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病（湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑）。

【规格】
5mg

【用法用量】
口服。成人用量通常为1日2次，1次5mg，早晨和晚上睡前各服1次。根据年龄及症状适当增减。肝肾功能不全者慎用（见[注意事项]）。

【不良反应】
在国外注册试验及上市后调查（包括长期使用调查）的9620例患者中，有1056例（发生率11.0％）发生不良反应或实验室检查值异常，共计1402例次。
主要不良反应为嗜睡674例次（7.0％），丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高68例次（0.7％），倦怠感53例次（0.6％），天门冬氨酸氨基转移酶（ASL）升高46例次（0.5％），口渴36例次（0.4％）等。
1）严重不良反应
肝功能损害、黄疸（发生率不明）：有可能发生天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）、乳酸脱氢酶（LDH）、碱性磷酸酶（ALP）升高和黄疸，故应注意观察。若出现异常，应停药并进行适当处置。
2）其他不良反应
有可能发生以下不良反应，故应注意观察，发现异常时应进行减量或停药等适当处置。
不良反应症状和发生率

注）出现此类症状时应停止服药。

【禁忌】
对本品成份有过敏史的患者禁用。

【注意事项】
1.慎重给药（以下患者应慎重服药）
1）肾功能低下患者：有血药浓度持续偏高的可能，参照[药代动力学]部分。
2）老年人：高龄患者服药，参照[老年用药]、[药代动力学]部分。
3）肝功能损害的患者：有可能造成肝功能损害的恶化。
2.重要的基本注意事项
1）因服用本品会产生嗜睡，服药患者应避免从事驾驶机动车等有危险的机械操作。
2）长期接受类固醇治疗的患者若因服用本品而需减少类固醇量时应在严格管理下逐渐减量。
3）季节性患者服用本品时，应考虑在多发季节即将来临时开始服药，并持续至多发季节结束。
4）若使用本品无效，注意不要盲目地长期服药。
3.其他注意事项
1）由于服用本品会抑制过敏性皮内反应，影响过敏的确认，所以进行皮内反应检验前不要服用本品。
2）虽因果关系尚不明确，但服用本品过程中曾有出现心肌梗死的报告。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，只有在疗效高于危险性时方能服药。（尚未确立妊娠期妇女服药的安全性）
2.哺乳期妇女应尽量避免服用本品，必须服用时应停止哺乳。[动物试验（大鼠）中有向乳汁中迁移和新生儿体重增加受抑制的报道。]

【儿童用药】
尚未明确低体重新生儿、新生儿、哺乳期婴儿、幼儿或儿童用药的安全性。

【老年用药】
由于多数老年患者生理机能低下，更容易出现不良反应，所以应采取从低剂量开始等方法，在注意观察患者状态的同时慎重给药。

【药物相互作用】
尚不明确。

【药物过量】
在Ⅰ期临床试验中，6名健康成年男子单次口服本品80mg，4例出现嗜睡，1例出现倦怠感（并发嗜睡），1例出现注意力下降症状。

【药理毒理】
药理作用：本品主要对组胺H1受体具有选择性抗拮作用，并抑制化学底纸（白三烯、凝血恶烷、PAF等）的生成和游离，对神经递质速激肽的游离具有抑制作用。
1.抗组胺作用：在受体结合实验中，对组胺H1受体具有很强的拮抗作用（Ki值：160nmol/L），而对蕈毒碱M1受体几乎不显示亲合性，其作用具有选择性。另外，在对豚鼠的组胺诱导气管收缩反应中可显示抑制作用。
2.实验性抗过敏作用： 在过敏性鼻炎模型（豚鼠、大鼠）试验中，对抗原诱发的血管透过性亢进和鼻塞有抑 制作用。对大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏和过敏性器官收缩有较强的抑制作用。另外，对豚鼠的血小板活化因子（PAF）引起的过敏性器官亢进具有抑制作用。
3）对递质的生成和游离过程的抑制作用：
本品对卵大鼠腹腔肥大细胞释放的组胺的游离具有抑制作用（IC30值：72μmol/L：卵白蛋白刺激：110μmol/L：二硝基苯基牛血清白蛋白刺激：26μmol/L：A-23187刺激；270μmol/L：混合物48/80刺激）同时作用于花生油烯酸代谢体系，抑制人嗜中性粒细胞释放的白三烯（IC30值1.8μmol/L）、凝血恶烷(thromboxane)( IC30值：0.77μmol/L)、PAF(生成：10μmol/L是抑制52.8％；游离：10μmol/L是一直26.7％)等脂质煤质的生成和游离。
4）对速激肽游离的抑制作用
感觉神经末梢游离的神经递物质速激肽参与过敏性疾病的发生和恶化。在豚鼠的主要支气管肌肉标本试验中，本品可抑制电刺激时速激肽参与的收缩反应（IC30值：5.0μmol/L），是通过K 通道活动（SKCa 通道：small conducatance Ca2 -activated K 通道）抑制速激肽游离而发挥作用的。
毒理研究
1.以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经口单次给药毒性试验、其LD50均为1000mg/kg以上。
2.大鼠连续经口给药52周的无毒性剂量为10mg/kg。
3.大鼠400mg/kg经口给药未见畸形。
4.用小鼠进行试验未见抗原性、致突变性、致癌性。

【药代动力学】
健康志愿者空腹单次口服奥洛他定5mg，10 mg，20 mg，40 mg，80 mg/kg，奥洛他定吸收迅速，血药达峰时间为0.5-1h，消除呈双相性，消除半衰期（t1/2）为7.13-9.36h, Cmax、AUC0-∞与剂量呈正相关。人血浆蛋白结合率为54.7-55.2％，主要的结合蛋白为血浆白蛋白。口服奥洛他定5 mg，10 mg，20 mg，40 mg，80 mg/kg，48h平均尿累积清除率为58.7-73.4％，奥洛他定主要以肾清除为主，其代谢率很低，在人体中，代谢物主要为M1和M3。健康志愿者多次口服奥洛他定10 mg和20 mg，血浆药代动力学特征与单次服药时相似。原型药物和M3的肾清除率与单次口服清除率一致。
进食基本不影响奥洛他定的吸收。
老年受试者，单次口服奥洛他定10mg，Cmax、AUC分别提高1.3、1.8倍，而t1/2未变；老年受试者对奥洛他定的清除率是健康成年男性清除率的1/2。
肾功能不全患者：肾功能不全患者餐后单次口服10 mg，达Cmax时间为1-8h，单相式消除。与健康成人相比Cmax高2.3倍，T1/2延长1.3倍，AUC0-∞约高8倍。
血液透析者：血液透析者透析日与非透析日均口服10mg，每日2次,在透析日时服药4h后开始透析，透析日服药24h后血浆药物浓度比非透析日降低；透析日服药1-4h,非透析日服药2-8h药物呈单相式消除，透析日AUC0-∞为非透析日AUC0-∞的0.87倍。

【规格】
5mg

【贮藏】
密闭,阴凉处（不超过20°C）保存。

【包装】
铝塑包装，5片/板×2板/盒；7片/板/盒；7片×2板/盒。

【有效期】
24个月

【执行标准】
YBH04732014

【批准文号】
国药准字H20143415

【生产企业】
企业名称：北京四环科宝制药有限公司
生产地址：北京市丰台区科技园区海鹰路11号