在售 地奥司明片0.45g*24片

【药品名称】
通用名称：地奥司明片
英文名称：Diosmin Tablets
汉语拼音：Di‘aosiming Pian

【成份】
本品主要成份为地奥司明，其化学名称为：7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮。
化学结构式：

分子式：C28H32O15
分子量：608.64

【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至棕黄色。

【适应症】
治疗与静脉淋巴功能不全相关的各种症状（腿部沉重，疼痛，晨起酸胀不适感）；治疗痔急性发作有关的各种症状。

【规格】
0.45g

【用法用量】
服药剂量：常用剂量为1片，每天二次；当用于急性痔发作时，前四天每次3片，每天二次，以后三天，每次2片，每天二次。
服用方法：本品口服，于午餐和晚餐时服用。

【不良反应】
有少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告，但未致必须中断治疗。

【禁忌】
对本品任何成份过敏者禁用。

【注意事项】
痔急性发作：用本药治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。本治疗方法必须是短期的。如果症状不能迅速消除，应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女用药：动物实验并未显示有任何致畸作用。进一步而言，到目前为止，对人类尚无有害作用的报告。
分娩：尚缺乏详细的研究资料。
哺乳期妇女用药：虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料，但治疗期间不推荐母乳喂养。

【儿童用药】
尚缺乏详细的研究资料。

【老年用药】
70岁及70岁以上的老年患者，或并发有其它疾病（如高血压、动脉粥样硬化、糖尿病、神经/精神性疾病以及酒精中毒），其不良反应的发生率没有明显不同，且地奥司明与治疗这些疾病的药物未见明显的相互作用。

【药物相互作用】
目前为止，未发现与其他药物有相互作用。

【药物过量】
尚缺乏详细的研究资料。

【临床试验】
双盲安慰剂对照试验证实了本产品在静脉学方面的活性作用，对治疗慢性下肢静脉功能不全(功能性和器质性者)的治疗作用。

【药理毒理】
1.药理作用
本品为增强静脉张力性药物和血管保护剂。
(1)药理学
药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用：
- 降低静脉扩张性和静脉血淤带。
- 在微循环系统，使毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。
(2)临床药理学
在人体，采用双盲对照研究方法，验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用，结果表明其具有上述药理学特性。
- 剂量—效应关系
采用测量静脉体积描记法的参数包括：容量、扩张性和排空速率，已经确定其具有统计学意义的剂量—效应之量效关系，服用2片可得到最佳量效比值。
- 静脉张力性作用
本品能增强静脉张力：采用水银张力计测定静脉闭塞体积描计法，参数的变化显示了其排空速率降低。
- 微循环作用
在患毛细血管脆性症的病人，进行双盲对照研究，用血管张力测量法测量其脆性变化，结果表明：地奥司明改善毛细血管脆性的作用，和安慰剂之间的差异有统计学意义。
2.毒理作用：
(1)急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。
(2)长期毒性：对小鼠、大鼠和仓鼠，分别以相当180倍和35倍治疗量重复给药13周和26周，均未见任何毒性和致死作用。
大鼠经口给予相当12、24、48倍每日治疗量，动物仍显示出很好的耐受性。大鼠经口给药60、180、200mg/kg/d，连续给药13周或26周，无动物死亡，体重、食量无改变，一般状况无异常，对血液和尿液实验室参数无影响。
(3)致突变：通过微生物基因突变试验(Ames)、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验(培养人淋巴细胞中期分裂相的观察)、体外真核生物系基因突变试验细胞(采用酿酒酵母D4观察中国仓鼠V79细胞HPRT位点，Ade2和TRP5位点的突变)、体内clastogelic损伤试验(OFI小鼠骨髓微核的出现率)、DNA修复试验(Hela细胞DNA的程序外合成)，均未见本品的致突变活性。
(4)生殖毒性：大鼠经口给予相当37倍每日治疗量，对动物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，围产期，子代的发育均无影响。
自动射线照相术证实，大鼠口服本品后96小时，药物可完全消除，靶器官无蓄积。Wistar大鼠单次给予本品10mg/kg，进入胎盘的量很小，每个胎儿内的药物仅为给药量的0.003％。药物在孕鼠体内基本上分布在肠内，肾次之。母体的药物含量很少，致使新生鼠的药物含量也很少，仅为给药量的1％。
(5)致癌性：尚未见研究报道。
(6)遗传毒性：尚未见研究报道。

【药代动力学】
在人体试验中，口服以14C 标记的含有地奥司明制剂后，主要通过粪便排泄，平均有14％随尿排泄；半衰期是11 小时；药物代谢广泛，在尿中存在的各种酚酸证实了这一点。

【贮藏】
密封保存。

【包装】
本品采用药品包装用铝箱/聚氯乙烯固体用药用硬片包装，（1）每盒装12片；（2）每盒装24片；（3）每盒装36片。

【有效期】
24个月。

【执行标准】
《中国药典》2015年版二部

【批准文号】
国药准字H20066737

【生产企业】
企业名称：马应龙药业集团股份有限公司
生产地址：湖北省武汉市武昌南湖周家湾100号