亿坦(厄多司坦胶囊)0.3g*20粒

【药品名称】
通用名称：厄多司坦胶囊
英文名称：Erdosteine Capsules
汉语拼音：Erduositan Jiaonang

【成份】
本品主要成分为厄多司坦，其化学名称为：（±）N-[2- (羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯
分子式：C8H11NO4S2
分子量：249.31

【性状】
本品为硬胶囊，内容物为类白色粉末。

【适应症】
​粘痰溶解药。用于急、慢性支气管炎痰液粘稠所致的呼吸道阻塞。

【规格】
0.3g

【用法用量】
​口服，成人一次0.3g，一日2次。

【不良反应】
​偶有较轻微的头痛和胃肠道的反应，如恶心、呕吐、上腹隐痛等症状。

【禁忌】
对本品过敏者以及严重肝肾功能不全者禁用。

【注意事项】
​①应避免与强力镇咳药同时应用。
②胃及十二指肠溃疡患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未确定​妊娠期使用的安全性，故孕妇及哺乳其妇女应避免使用。

【老年用药】
无需调整剂量。

【药物相互作用】
​尚不明确。本品与氨茶碱合用不影响相互的药代动力学。

【药物过量】
​虽大剂量给药未发现药物蓄积和中毒情况，但仍应避免过量服用。

【药理毒理】
​药理作用：
本品属粘痰溶解药，为一前体药物。其分子结构中含有被封闭的巯基（-SH），通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成分和流变学性质（降低痰液粘度），从而有利于痰液排出。另外，本品还具有增强粘膜纤毛运转功能等作用。
毒理研究：
重复给药毒性：Beagle犬和SD大鼠连续经口给予本品3个月的无毒性反应剂量分别为48mg/kg/日和300mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于人临床拟用量的2.7倍和4.9倍），与给药相关的毒性反应为尿酮体阳性，停药后可恢复。
遗传毒性：Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
致畸敏感期生殖毒性：SD孕大鼠怀孕第6~15天连续灌服本品剂量达1000mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床拟用量的162倍）时，母鼠体重增长抑制，胎仔头骨、舌骨、胸椎椎体中心及耻骨骨化迟缓，尾椎、剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为500mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的81倍）。

【药代动力学】
​本品经口服后迅速被胃肠道吸收，并很快代谢转化3个含有游离巯基（-SH）的代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，代谢物Ⅰ在数量上和药理活性上都是主要万分，口服原型药后5分钟即可在血清中测到其代谢物Ⅰ。一次口服厄多司坦原型药900mg后，原型药、代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间（tmax）分别为1.4、1.6、3.6和3.7小时，血浆峰浓度（Cmax）分别为1.2、3.2、7.3和2.7g/L，消除半减期（t1/2β）分别为1.4、1.5、2.9和2.2小时，血浆浓度一时间曲线下面积（AUC）分别为3.6、12.2、56.2和21.8g/L·h。总血浆清除率原形药为170.5L/h，代谢物Ⅰ、Ⅱ分别为50.5和8.7L/h。组织分布试验表明，肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0.5小时含量最高，随后下降；代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药，其消除也较慢，2小时后虽有下降，但仍保持较同浓度。上述药动学参数不受年龄或肾功能不全影响（肌酐清除率为25~40ml/min时）。代谢药物有64.5％与血浆蛋白结合。本品主要自肾小球滤过排出，排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30％和50％左右，粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4％左右。

【贮藏】
密封保存。

【包装】
PVC/PVDC/铝箔泡罩板， 每板10粒，
PVC/PVDC/铝箔泡罩板， 每板20粒.

【有效期】
36个月。

【执行标准】
JX20070116

【进口药品注册证号】
H20150462

【生产企业】
企业名称:意大利Edmond Pharma S.r.l., FAMAR ITALIAS.p.A
生产地址: Via Zambeletti, 25一20021 Baranzate (MI)- Italy
邮政编码: 20090
电话号码: 39 023320781
传真号码: 39 023570027
网 址: http://www .edmondpharma.it

【核准日期】
2010年07月15日