注射用盐酸米托蒽醌5mg*1瓶

【药品名称】
通用名：注射用盐酸米托蒽醌
英文名：Mitoxantrone Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuanmituoenkun Zhusheye

【成份】
本品主要成分是盐酸米托蒽醌。
化学名称：1，4-二羟基-5，8-双[[2-[（2-羟乙基）氨基]乙基]氨基]-9，10-蒽醌二盐酸盐。
分子式：C22H28N4O6·2HCl
分子量：517.41
辅料：甘露醇

【性状】
本品为深蓝色疏松或无定型固体，有引湿性。

【适应症】
用于恶性淋巴瘤、乳腺癌和各种急性白血病。

【规格】
5mg（以米托蒽醌计）

【用法用量】
将本品溶于50ml以上的氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中滴注，时间不少于30分钟。静脉滴注：单用本品，按体表面积一次12～14mg/m2,每3～4周一次；或按体表面积一次4～8mg/m2，一日1次，连用3～5天，间隔2～3周。联合用药，按体表面积一次5～10mg/m2。

【不良反应】
1.中度骨髓抑制，主要是白细胞和血小板减少，为剂量限制性毒性。
2.心脏毒性，可有心悸、早搏及心电图异常等，其发生与总剂量有关，总剂量超过140～160mg/m2时，心肌损害加重。在用过阿霉素，纵隔部位接受过放射治疗或原有心脏疾病的患者，总剂量不宜超过100～120mg/m2。文献报道本品发生心力衰竭的最低剂量为55～255mg/m2，发生在左心室排血量减少的最低剂量为21～150mg/m2。在使用阿霉素总剂量超过350mg/m2的患者，应在严密观察下使用本品，总剂量超过450mg/m2的患者不宜再用本品。
3.可有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等消化道反应。
4.偶见乏力、脱发、皮疹、口腔炎、尿道感染等。
5.静脉滴注药液外溢时，会发生严重的局部反应。

【禁忌】
1.对本品过敏者禁用。
2.妊娠及哺乳期妇女禁用。
3.有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。
4.呈恶液体质，伴有心、肺功能不全的病人禁用。

【注意事项】
1.用药期间应密切随访血象、肝肾功能、心电图，必要时还需测定左心室排血量、超声心动图等，当白细胞<1500/mm3应停药。
2.有心脏疾病、用过蒽环类药物或胸部放射治疗的患者，应密切注意心脏毒性的发生。用药过程中，注意有无咳嗽、气急、浮肿等提示心力衰竭的症状。
3、与其它抗肿瘤药物联用时，可能会加重对骨髓的抑制，应减量。
4、不宜作鞘内注射，可能会引起截瘫。
5、本品不能与其它药物共同滴注。静滴时，注意局部药液有无渗漏，如有发生，停止滴注，选另一静脉滴入。
6、本品遇低温可能析出晶体，可将输液瓶置热水中加温，晶体溶解后使用。
7、本品由尿排出，可使尿呈蓝色，不需处理。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
米托蒽醌有潜在性的生殖毒性，故孕妇禁用。本品可从乳汁分泌致乳儿损伤，选用时应权衡利弊，哺乳妇女最好不用。

【儿童用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献

【老年用药】
老年患者较年轻患者对本品的消除率下降，故原有肝、肾疾病患者慎用。

【药物相互作用】
本品与伴随用药的药代动力学研究还未进行。与其它抗癌药联用，可加重对骨髓的抑制，与阿霉素同用可加重心脏毒性。

【药物过量】
国外报道，偶尔一次4例病人注射140~160mg/m2的米托蒽醌，由于严重的白细胞减少伴感染死亡。

【药理毒理】
药理作用
米托蒽醌为蒽醌类抗肿瘤药。通过与DNA分子结合而产生抗肿瘤作用，但其作用机理尚未完全阐明。本品对体外培养的增殖性和非增殖性人体细胞均有杀细胞作用，这提示其缺乏细胞周期特异性。
毒理研究
动物试验提示本品具有致突性和致癌作用。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用本品或使用本品时怀孕，应被告知对胎儿的潜在危害。有生育可能的女性患者应避免怀孕。
本品可在人乳中排泄，有报道本品末次给药后28天乳汁中仍可明显检出（18ng/ml）。鉴于本品可引起婴儿严重的不良反应，给药前应停止哺乳。

【药代动力学】
本品静脉滴注后，迅速分配到各组织中与其结合，以后缓慢释放，以肝脏、骨选，心肺等为多，分布容积为522L/m2，血药浓度很快下降。在多效案例中，药时曲线符合三室核型。
静脉给药15~ 90mg/m2，给药剂量与血药浓度呈线性关系。
本品在血浆中的浓度为26- 455ng/m2，血浆蛋白结合率为78％。本品主要经肝脏代谢，通过胆汁从类排出，6-11％经肾脏排泄。排出物主要为原药，亦有少量的代谢物。本品T1/2为40~ 120小时，有腹水等增加药物分布容积因素者，T1/2可进一步延长。此时药物应减量。
本品在老年人群的清除率比年轻人降低(前者21.3L/hr/m2,后者28. 3L/hr/m2)，肝功能不全者，排除减少，其AUC值是肝功能正常者的3倍。通过血透和腹透不能使本品完全排除。

【贮藏】
遮光，密闭保存。

【包装】
西林瓶，1瓶/盒。

【有效期】
24个月。

【执行标准】
中国药典2015年版二部

【批准文号】
国药准字H20080894

【生产企业】
企业名称：江苏奥赛康药业股份有限公司

【核准日期】
2006年11月27日

【修改日期】
2015年12月01日