米开民(注射用米卡芬净钠)50mg*1瓶

【药品名称】
通用名称：注射用米卡芬净钠
英文名称：Micafungin Sqdium for Injection
商品名称：米开民

【成份】
本品主要成份为：米卡芬净钠
辅料：乳糖、无水枸橼酸、氢氧化钠。

【适应症】
由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染：
真菌血症、呼吸道真菌病，胃肠道真菌病。

【用法用量】
曲霉病：成人一般每日单次剂量为50~150mg米卡芬净钠，每日一次静脉输注。对于严重或者难治性曲霉病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg天。
念珠菌病：成人一般每日单次剂量为50mg米卡芬净钠每日一次静脉输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者，根据病人情况剂量可增加至300mg/天。
静脉输注本品时，应将其溶于生理盐水、葡萄糖注射液或者补充液，剂量为75mg或以下时注射时间不少于30分钟，剂量为75mg以上时输注时间不少于1小时。切勿使用注射用水溶解本品（该溶液为非等渗性）。
注意：
由于将本品剂量增加至每天300mg用以治疗严重或难治性感染的安全性尚未完全确立．故在此用量时必须谨慎，如密切观察患者的病情。[在日本还没有每日用量超过150mg的临床经验．在其他国家每天用300mg的临床经验也非常有限]。体重为50kg或以下的患者，剂量不应超过每天每公斤体重6mg。

【不良反应】
在日本Ⅱ期临床试验中，67例接受治疗的患者中有12例（17.9％）报告了12件对本品的不良反应（不包括异常实验室检查值），其中静脉炎2例（3.0％），关节炎、血管疼痛，寒战、头痛、高血压、心悸、腹泻、稀便、皮疹和斑丘疹各1例（1.5％）。实验室检查值异常有：67例中发生3件ALP上升（4.5％），67例中发生3件BUN上升（4.5％），66例中发生2件γ-GT上升（3.O％），67例中发生2件ALT（GPT）上升（3.0％），67例中发生2件肌酐上升（3.0％）等。
1.临床可能出现的不良反应
血液学异常：可能发生中性粒细胞减少症（发生率1.5％），血小板减少或溶血性贫血（自发报告注）。应通过定期检查等密切监测患者，如果观察到类似异常必须采取适当措施如停止治疗。
休克、过敏样反应：可能发生休克或过敏反应（自发报告注）。必须密切观察患者，一旦发，异常如血压下降.口腔不适、呼吸困难、弥漫性潮红、血管神经性水肿或荨麻疹等，应停止治疗。必要时必须采取适当措施如保持呼吸道通畅、或者使用肾上腺紊、类固醇激素或抗组胺药等。
肝功能异常或黄疽：
可能出现AST（GOT）上升、ALT（GPT）上升。γ-GT上升等肝功能异常或黄疸（自发报告注）。应通过定期检查等严密监测患者，如果观察至此类异常必须采取适当措施如停止治疗。
急性肾衰：
严重肾功能不全如急性肾衰可能会发生（自发报告注）。应通过定期检查等对病人密切监测，如果观察到此类异常必须采取适当措施如停止治疗。
（注）由于是自发报告未计算发生率。
2.其他不良反应
在日本以外地区注556例进行安全性评价的真菌感染患者中有217倒（39.0％）报告了对本品的不良反应（包括实验室检查值异常）。主要不良反应为：AST（GOT）上升37件（6.7％），ALT（GPT）上升32件（5.8％），.ALP上升31件（5.6％），呕吐27件（4.9％），白细胞减少24件（4.3％），低镁血症24件（4.3％）等。
（注）：临床研究包括最低有效剂量探索研究。侵袭性曲霉菌病研究和念珠菌血症或侵袭性念珠菌病研究。这些研究中发生率在1％或以上的不良反应如下表所示。

【禁忌】
禁用于对本产品任何成份有过敏史者。

【注意事项】
下列患者应慎用米卡芬净：
有药物过敏史的患者；肝功能不全患者（使用本品可能使肝功能不全加重）。患者使用本品可能会出现肝功能异常或黄疸。（见“不良反应”部分）。另外，在动物试验中观察到高剂量治疗组有肝脏损害（见药理毒理部分）．应通过肝功能检查等试验严密监测患者的肝功能。
如果确定病原体不是曲霉菌或念珠菌，或者使用本品后无效，必须采取适当措施如换用其他药物。在一项体外研究中，米卡芬净与伊曲康唑合用降低了后者抗新型隐球菌注活性。
（注：本品对隐球菌属无适应症）
配制时注意：溶解本品时切勿用力摇晃输液袋，因本品容易起泡且泡沫不易消失。
给药时注意：因本品在光线下可慢慢分解，应避免阳光直射。如果从配制到输液结束需时超过六小时，应将输液袋遮光。（不必将输液管遮光。）
配伍禁忌：当本品与其他药物一起溶解时可能产生沉淀。而且，本品在碱性溶液中不稳定，效价会降低。
下列药物与本药混合后会立即产生沉淀：盐酸万古霉素、硫酸阿贝卡星、硫酸庆大霉素、妥布霉素．硫酸地贝卡星、盐酸米诺环素、环丙沙星、甲磺酸帕珠沙星、西眯替丁、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多沙普仑、喷他佐辛、甲磺酸萘莫司他、甲磺酸加贝酯、硫胺素（维生素B1）、盐酸吡哆醇（维生素B6）、醋酸羟钴胺、四烯甲萘醌（维生素K2）、冻干胃蛋白酶处理的正常人免疫球蛋白、盐酸阿霉素。
下列药物与本品混合后会立即降低本品的效价：氨苄青霉素、磺胺甲基异噁唑、甲氧苄氨嘧啶、阿昔洛韦、更昔洛韦、乙酰唑胺。

【药物相互作用】
尚不明确。

【毒理研究】
在对大鼠进行的一项4周重复静脉给药试验中高剂量治疗组（32mg/kg）出现血浆AST，ALT升高，肝脏损害如单细胞坏死。在大鼠13周和26周重复给药试验中，32mg/kg组除出现以上改变外，还出现肝细胞变异灶。不过变异灶在13周停药期间没有进一步发展。在大鼠重复静脉给药26周的研究中，高剂量治疗组（32mg/kg）出现尿量增加、尿中钠离子和氯离子升高。但是在中剂量治疗组（10mg/kg）没有发现任何以上反应。大鼠4周重复静脉给药10mg/kg和32mg/kg剂量的AUC分别比人用量300m/天时估计AUC值高0.5和2倍。在犬39周重复静脉给药试验中（3.2、10、32mg/kg），中、高剂量治疗组出现输精管萎缩或精子计数减少。
对米卡芬净钠未进行过动物长期致癌作用的研究。标准的体内体外组试验（即细菌回复突变试验、中国仓鼠肺纤维原细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验）表明米卡芬净钠无致突变性或致染色体断裂性。
在大鼠生殖和早期胚胎发育至植入的研究中（3.2、10和32mg/kg），所有治疗组雄性和雌性母体大鼠生育力和早期胚胎发育均正常。但中、高剂量治疗组出现附睾头上皮细胞空泡形成，高剂量治疗组还出现附睾精子计数减少。

【生产企业】
Astellas Toyama Co．，Ltd. Takaoka Plant