金得明(环孢素软胶囊)25mg*10粒*5板

【药品名称】
通用名称：环孢素软胶囊
英文名称：CiclosporinSoftCapsules
商品名称：金得明

【成份】
本品的活性成份为：环孢素化学名称：[(E)(2S，3R，4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰。分子式：C62H111N11O12分子量：1202.63

【性状】
本品为软胶囊，内容物为浅黄色至黄色的油状液体。

【适应症】
适用于预防同种异体肾、肝、心骨骼等器官或组织移植发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素的免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

【规格】
25mg、50mg

【用法用量】
成人口服常用量：开始剂量按体重每日12～15mg/kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约每日5～10mg/kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6-11mg/kg，维持量每日2-6mg/kg。

【不良反应】
1.较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。2.不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。3.罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，时能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报导认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng/ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

【禁忌】
1.有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】
1.总则—处方医师应具有免疫抑制疗法的经验，并能对患者进行必要的随访(包括定期体检、测量血压以及实验室化验)。移植受者应在实验室条件和医疗设备充足的医院内接受治疗。负责治疗和随访的医师应当拥有完整的患者资料。2.转换至其它环孢素制剂的有关危险本品是自微乳化制剂，根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的一种环孢素新配方。它具有更稳定的吸收图型以及更好的药物暴露和剂量的线性关系。本品很少受同时进餐影响。新配方是一种微乳剂的预浓缩物，其药代动力学和临床研究显示，与环孢素非微乳化制剂相比，本品的血药谷浓度与药物暴露具更好的相关性。当预浓缩物与水相遇时(在饮料或胃液中)，即形成微乳剂。一旦开始本品的治疗，若试图由本品转换至其它环孢素口服制剂，由于两类制剂的生物利用度相差极大，故在转换前，必须作适当的环孢素血药浓度、血清肌酐以及血压测定。但若由环孢素微乳化胶囊转换至环孢素微乳化口服液，则不必作此类测定，因为这两种制剂的生物利用度是相等的。3.本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有兵法淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变的证据。4.下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。5.对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。6.若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。7.若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。8.若移植发生排斥，本品剂量应加大。9.在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。

【药物相互作用】
1.本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加，故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。2.与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。3.用本品时如输入贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物合用，可使血钾增高。4.与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢，故须调节本品的剂量。5.与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用，可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病，故应谨慎。6.与洛伐他汀(降血脂药)合用与心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。7.与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。

【贮藏】
遮光，密封，室温保存。

【包装】
双铝包装，25mg：10粒/板×5板/盒；50mg：5粒/板×5板/盒

【有效期】
24个月

【执行标准】
YBH03542008

【批准文号】
国药准字H20055400

【生产企业】
无锡曙辉药业有限公司