在售 杜拉宝(消旋卡多曲颗粒)10mg*8袋

【药品名称】
通用名称：消旋卡多曲颗粒
商品名称：杜拉宝
英文名称：Racecadotril Granules
汉语拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Keli

【成份】
本品主要成份为消旋卡多曲，化学名称：（±）N-（2-乙酰巯基甲基-1-氧代-3-苄基丙基）甘氨酸苄酯。 分子式：C21H23NO4S 分子量：385.48

【性状】
本品为白色或淡黄色混悬颗粒。

【适应症】
用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时与口服补液或静脉补液联合使用。

【规格】
10mg

【用法用量】
口服，每日三次，每次按每公斤体重服用 1.5 mg；单日总剂量应不超过每公斤体重 6 mg。连续服用不得超过 7 天。
推荐剂量:
1.婴儿服用剂量: 1～9 月龄(体重<9 Kg)，每次 10 mg，每日 3 次；9～30 月龄(体重 9～13 Kg)，每次 20 mg，每日 3 次。
2.儿童服用剂量: 30 月龄～9 岁 (13 Kg～27 Kg)，每次 30 mg，每日 3 次；9 岁以上 (体重>27 Kg)，每次 60 mg，每日 3 次。

【不良反应】
偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

【禁忌】
以下人群禁用：
肝肾功能不全者；
不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；
对消旋卡多曲过敏者。

【注意事项】
1．连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其它药物治疗方案；
2．本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。
3．本品请勿一次服用双倍剂量。
4．与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；
5．与细胞色系酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品不推荐孕妇及哺乳期妇女使用，孕妇及哺乳期妇女应慎用消旋卡多曲。

【儿童用药】
见用法用量。

【老年用药】
本品不推荐老年患者使用。

【药物相互作用】
1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；
2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

【药物过量】
临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用治疗剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

【药理作用】
1.药理作用
消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2.毒性研究
有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

【 药代动力学 】
吸收
本品口服后能/迅速吸收,对血浆中`脑啡肽酶的抑制作用在 30 分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为 1.5 mg/Kg 时，2.5 小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到 90％），对酶的^抑制作用持续 8 小时左右，t1/2约为 3 小时。
分布
本品组织分布较少,仅有 1％ 的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达 90％(主要与白蛋白结合)。
代谢
本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物（±）N-（1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。
本品在成人体内对细胞色素 P450 酶系无诱导作用。
消除
放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。
饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

【贮藏】
密封，干燥处保存。

【包装】
药用复合膜，每盒装8袋、80袋。

【有效期】
24个月

【执行标准】
《中国药典》2015年版二部

【批准文号】
国药准字H20050411

【生产企业】
四川百利药业有限责任公司

【核准日期】
2005年02月06日

【修改日期】
2016年05月20日