达力芬(头孢克肟胶囊)0.2g*6粒

【药品名称】
通用名称：头孢克肟胶囊 商品名称：达力芬 英文名称：Cefixime Capsules 汉语拼音：Toubaokewo Jiaonang
【成份】
本品主要成份为头孢克肟三水合物。 化学名称：(6R，7R)-7-[[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
分子式：C16H15N5O7S2·3 H2O
分子量：507.50
【性状】
本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。
【适应症】
对链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。 ●慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎； ●肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； ●急性胆道系统细菌性感染（胆囊炎、胆管炎）； ●猩红热； ●中耳炎、鼻窦炎。
【规格】
（1）50mg （2）0.1g （3）0.2g
【用法用量】
成人每日 0.4 g，儿童按体重每日 8 mg/kg，可单次或分 2 次服用。儿童体重 ≥ 50 kg.或年龄 ≥ 12 岁时用成人剂量。或遵医嘱。治疗单纯性淋病时宜 0.4 g 单剂疗法。肾功能不全的患者其肌酐清除率（ccr）为 21-60 ml/min 并进行血液透析者给标准剂量的 75％，即每日给药 0.3 g； Ccr ≤ 20 ml/min 并进行腹膜透析者给标准剂量的 50％，即每日给药 0.2 g。
【不良反应】
在总病例12,879例中，发现包括临床检查值异常在内共294例（2.28％）的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例（0.87％），皮疹等皮肤症状29例（0.23％），另外，临床检查值异常包括GPT升高78例（0.61％），GOT升高58例（0.45％），嗜酸细胞增多26例（0.20％）等。 （1）严重不良反应： ① 休克：由于引起休克（<0.1％）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置； ② 过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（<0.1％）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置； ③ 皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，<0.1％），中毒性表皮坏死症（Lyell症候群，<0.1％）的可能性，应密切观察， 如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置； ④ 血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（<0.1％，早期症状：发热、咽喉痛、头痛、倦怠感等），溶血性贫血（<0.1％，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状），血小板减少（<0.1％，早期症状：点状出血、紫斑等）的可能性，且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置； ⑤ 肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（<0.1％）的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置； ⑥ 结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（<0.1％）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置； ⑦ 间质性肺炎，PIE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎，PIE症候群（分别<0.1％）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。 （2）其他不良反应：不良反应发生率在0.1-5％为常见，在0.1％以下为少见。 过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑，少见瘙痒、发热、浮肿； 血液：常见（0.1-5％）嗜酸细胞增多，少见粒细胞减少； 肝脏：常见丙氨酸氨基转移酶（ALT/GPT）升高，天门冬酸氨基转移酶（AST/GOT）升高、少见黄疸； 肾脏：少见尿素氮（BUN）升高； 消化系统：常见有腹泻、胃部不适，少见恶心、呕吐，腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘； 菌群失调症：少见口腔炎、口腔念球菌症； 维生素缺乏症：少见维生素K缺乏症（低凝血酶原出血症，出血倾向等），维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）； 其他：头痛、头晕。
【禁忌】
对本品或其他头孢类抗生素过敏者。
【注意事项】
（1）为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。 （2）对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。 （3）下列患者慎重给药： ① 对青霉素类有过敏史的患者。 ② 本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。 ③ 严重的肾功能障碍患者。 ④ 经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态患者。（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。 （4）由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。 （5）不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。 （6）对临床检验结果的影响： ① 除试纸反应以外，对斑氏（Benedict）试剂、亚铁（Fehling）试剂、尿糖试药丸（Clinitest）进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。 ② 有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女使用本品的安全性和有效性尚未确立，仅在确实需要使用时使用本品；尚不清楚本品是否从乳汁中分泌，必需使用时应暂停哺乳。
【儿童用药】
对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确定（没有使用经验）,6个月以下儿童不宜使用。
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
苄丙酮香豆素：有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。肠内细菌以致造成维生素K合成抑制。
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
抗菌作用：
本品对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，为广谱抗生素。特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外），肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌，大肠菌.克霉伯氏菌、沙霉氏菌、变形杆菌属、流感杆菌比其它口服头孢类抗菌素具有更^强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。
对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有极强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。
作用机制：
作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因菌种而异，与青霉索结合蛋白（PBP）中的 1（1a，1b，1c）以及 3 有较高亲和性。
【药代动力学】
1、吸收：
（1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效价），约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg（体重）后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。
（2）对于中度肾功能衰竭组（30≤Ccr<60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10≤Ccr<30ml/min，n=4），分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。
2、分布：
本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。
3、代谢：
在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
4、排泄：
主要经肾脏排泄，正常成人（空腹时）口服50，100，200mg（效价），尿中排泄率（0～12小时）约为20～25％，最高尿中浓度分别为42.9（4～6小时），62.9（4～6小时），82.7μg/ml（4～6小时）。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，3.0，6.0mg（效价）/kg后尿中排泄率（0～12小时）约为13～90％。
【贮藏】
遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】
铝塑包装，（1）每小盒6粒 （2）每小盒12粒。
【有效期】
24个月
【执行标准】
《中国药典》2015年版二部
【批准文号】
国药准字H20040725
【生产企业】
国药集团致君(深圳)制药有限公司
【核准日期】
2006年11月01日
【修改日期】
2019年10月07日