寿堂盐酸美西律片(盐酸美西律片)50mg*100片

【药品名称】
通用名称: 盐酸美西律片
英文名称: Mexiletine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Meixilv Pian

【成份】
本品主要成份为盐酸美西律。
化学名称：(±)-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。
分子式：C11H17NO· HCl
分子量：215.72

【性状】
本品为白色片。

【适应症】
主要用于慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心动过速。

【规格】
50mg

【用法用量】
口服。第一次 200-300 mg（4-6 片），必要时 2 小时后再服 100-200 mg（2-4 片）。一般维持量每日约 400-800 mg（8-16 片），分 2-3 次服。成人极量为每日 1200 mg（24 片），分次口服。

【不良反应】
约20％～30％患者口服发生不良反应。 1.胃肠反应：最常见。包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括GOT增高。 2.神经：为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生。偶见胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等。 4.过敏反应：皮疹。 5.极个别有白细胞及血小板减少。

【禁忌】
心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。

【注意事项】
本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中, 此种情况见于 10％ 的患者, 但不比其他抗心律失常药高。
美西律可用于已安装起搏器的Ⅱ度和Ⅲ度房室传导阻滞病人, 有临床试验表明在Ⅰ度房室传导阻滞的病人中应用较安全，但要慎用。
美西律可引起严重心律失常，多发生于恶性心律失常患者。
在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。
肝功能异常者慎用。
室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。
用药期间注意随时检查血压、心电图、血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量 4 倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用，但在人体没有相关报道，所以仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同，因此建议哺乳期妇女禁用该药。

【药理毒理】
药理：属 Ib 类抗心律失常药，可以抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0相除极速度，缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中，美西律对心脏冲动韵产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。
美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于 QT 间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度 0.5-2 μg/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为 2 μg/ml 以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。
毒理：尚不明确。

【药代动力学】
美西律口服后在胃肠/道吸收良好。生物利用度为 80％-90％，急性心肌梗死者吸收较低。口服后 30 分钟作用开始，约持续 8 小时，2-3 小时达到血药蜂浓度。
口服：值为 0.3 μg/ml，口服 400 mg 时约为 1.0 μg/ml。2-3 小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛，表观分布容积为 5-7L/kg，有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高 15％。正常人血浆清除半衰期(T1/2)为 10-12 小时。长期服药者为 13 小时，急性心肌梗死者为 17 小时。肝功能受损者半衰期(T1/2)也可延长。血浆蛋白结合率为 50％-60％。美西律在肝脏代谢成多种产物，药理活性很小。约 10％ 经肾排出。
尿 pH 值不影响药物清除，尿 pH 值显著异常可以减慢药物清除速度：酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。

【贮藏】
密封板奥村

【包装】
塑料瓶装，100片/瓶。

【有效期】
36个月

【执行标准】
《中国药典》2015年版二部

【批准文号】
国药准字H13021318

【药品上市许可持有人】
石药集团欧意药业有限公司

【生产企业】
石药集团欧意药业有限公司

【核准日期】
2007-05-24

【修改日期】
2019-12-01