欣慰美(拉呋替丁颗粒)10mg*10袋

【药品名称】
通用名称: 拉呋替丁颗粒
英文名称: Lafutidine Granules
汉语拼音：Lafutiding Keli
【成份】
本品主要成份为拉呋替丁。其化学名称为：(±)-2-(呋喃亚磺酰基)-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
其
分子式：C22H29N3O4S
分子量：431.56
【性状】
本品为白色或类白色混悬颗粒；气芳香，味甜。
【适应症】
用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
【用法用量】
成人口服，一次 10 mg(1 袋)，一日 2 次。餐后或睡前服用。
【不良反应】
据日本文献报道，在包含1287例受试者的临床研究中，不良反应总发生率为2.5％（32例）。主要不良反应为便秘（2例），22例出现实验室检查值异常。
1、严重不良反应：
（1）肝功能损害：可能出现伴AST、ALT、γ-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察，一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相对应的处理。
（2）粒细胞减少症、血小板减少：有可能出现粒细胞减少（早期症状：咽喉疼痛、全身倦怠、发热等）和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相应的处理。
2、与其他H2受体阻滞药类似的严重不良反应：文献报道，H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。
3、其它的不良反应：可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。
（1）过敏症状：皮疹、荨麻疹、瘙痒（不详）。
（2）血液：白细胞数增加（0.1-<0.5％）；嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少（<0.1％）；Hb减低（不详）。
（3）肝脏：AST（GOT）、ALT（GPT）、A1-Pг-GTP、总胆红素升高（0.1-<0.5％）；LDH、TTT升高（<0.1％）。
（4）肾脏：尿蛋白异常（0.1-<0.5％）；BUN升高（<0.1％）。  
（5）精神神经系统：头痛、失眠、嗜睡（<0.1％）；可逆性精神错乱、幻觉、眩晕（不详）。
（6）循环系统：心悸、发烧感、潮热（<0.1％）。
（7）消化系统：便秘（0.1-<0.5％）；腹泻、大便硬结（<0.1％）；恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振（不详）。
（8）其它：血清尿酸升高、C1升高（0.1-<0.5％）；月经延迟、血钠升高、血钾减低（<0.1％）；乳房女性化（不详）。

【禁忌】
本品禁用于已知对本品或其中成份过敏者。
【注意事项】
下列患者慎用：
1、有药物过敏史的患者慎用；
2、老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用；
3、透析患者慎用；
4、治疗前应证实胃溃疡为良性, 用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对妊娠或怀疑妊娠的妇女，除非判断治疗上所获利益大于对胎儿的危险，否则妊娠妇女不应服用本药物(妊娠中给药有关安全性尚未确立)。
授乳期妇女，给药期间应停止授乳(动物试验发现拉呋替丁存在于乳汁中)。、
【儿童用药】
对儿童有关安全性尚未确立，无使用经验。
【老年用药】
一般高龄者的生理机能减低，需注意用量、给药间隔期，在密切观察下慎重给药。
【药物过量】
健康成人单次口服拉呋替丁160mg（Cmax1666ng/ml）及一次60mg，一日2次，共8日反复口服（Cmax804ng/ml），未见血压等变化。尚无相关药物过量资料。
【药理作用】
药理作用
拉呋替丁为 H2受体阻滞药，可持续抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元，发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃黏膜血流量和增`加粘液分泌的作用。
毒理研究
遗传毒性：细菌诱/变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时，哺乳动物培养细胞试验结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。
生殖毒性(1)大鼠妊`娠前及妊娠早期给药：对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL)为 100 mg/kg/天，生殖能力 NOAEL 为 300 mg/kg/天，对子代 NOAEL 为 300 mg/kg/天。
(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药：未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠 NOAEL 为 100 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 为 1000 mg/kg/天，对子代 NOAEL 为 1000 mg/kg/天。
拉呋替丁对亲代家兔 NOAEL 为 30 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 为 300 mg/kg/天，对子代 NOAEL 为 300 mg/kg/天。
(3)大鼠围产期给药：对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠 NOAEL 为 100 mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 为 300 mg/kg/天；对子代 NOAEL 为 300 mg/kg/天。
致癌性：小鼠 78 周，大鼠 104 周致癌试验结果为阴性。
【药代动力学】
国外健康男性志/愿者空腹单次口服拉呋替丁 10 mg 时，Tmax为 0.8±0.1 小时，Cmax为 174±20 ng/ml，T1/2β为 3.30±0.39 小时，AUC0-24hr为 793±85 ng·hr/ml。进食状态下 Tmax明显延长，但进食对 Cmax、AUC 和生物利用度没有影响。
国内健康男性志愿者空腹单`次口服拉呋替丁颗粒 10 mg 时，Tmax为 1.22±0.68 小时，Cmax为 193.30±58.62 ng/ml，T1/2β为 3.16±0.80 小时，AUC0-16hr为 845.61±273.02 ng·hr/ml。
空腹时口服拉呋替丁 10 mg，给药 24 小时内原形药物、代谢物 M-4、M-7 及 M-9 的尿中排泄率分别为 10.9±1.5％、1.7±0.2％、7.5±0.8％ 及 0.3±0.1％，人尿中总排泄率为给药量的 20％。
体外研究中，拉呋替丁主要通过细胞色素 P450同功酶代谢，代谢物 M-4 及 M-9 的生成与 CYP3A4 的参与有关，代谢物 M-7 的生成与 CYP3A4 和 CYP2D6 的参与有关。在浓度为 3 μg/ml 时，人血浆蛋白结合率为 88.0±1.2％。
特殊人群：
高龄者：对于高龄者，肾功能正常者(Cr 平均值 88.0±9.4 ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60 ml/min,平均值 45.2±7.8 ml/min)比较，血中浓度变化无差异。
透析患者：透析患者与健康成人相比，其非透析时血中原形药物 Cmax升高 2 倍，T1/2约延长 2 倍，AUC 增加 3 倍。经血液透析，拉呋替丁被清除 7-18％。
儿童：尚未进行药代动力学的研究。
【贮藏】
密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。
【包装】
复合膜袋包装，6袋/盒，8袋/盒，10袋/盒，14袋/盒
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH02662008。
【批准文号】
国药准字H20080156
【生产企业】
湖北广济药业股份有限公司
【核准日期】
2008 年 03 月 18 日
【修改日期】
2019 年 01 月 11 日