瑞妥平(阿齐沙坦片)20mg*10片/板*1板/盒

【药品名称】
通用名称:阿齐沙坦片
英文名称:Azilsartan Tablets
汉语拼音:Aqishatan Pian
【成份】
本品活性成份:阿齐沙坦
化学名称为:2-乙氧基-1-1[2’-(5-氧代-45-二氢-124-嘌二唑-3-基)联
苯-4-基]甲基1-1H-茉并眯呼-7-羧酸
分子式:C2sH_N.O5
分子量:456.45
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
高血压。
【规格】
(1)20mg;(2)40mg。
【用法用量】
口服。
成人推荐剂量为每次20mg，每日1次。根据年龄、症状适当增减给药量，每
日最大给药剂量为40mg。
本品为降压药物，应在慎重判断本品是否适用的同时，从低剂量20mg开始
给药。
【不良反应】
在日本的临床试验中，930例受试者中有97例(10.4％)发生了包括临床检
查异常在内的不良反应。
(1重大反应(发生率不明):
1)血管神经性水肿:发生过面部、口唇、舌咽·头肿胀笔症状，因此，用获
期间应进行充分观察，发生异常情况时中止给药，进行适当治疗。
2)休克、昏厥、意识丧失:发生过休克、伴有低血压的昏厥及意识丧失，因此
应进行充分观察，发生厥冷、呕吐、意识丧失等症状时，应立即进行适当治疗。特
别是对于接受血液透析的患者、严格进行低盐疗法的患者或服用利尿降压药的
患者，应从低剂量开始用药，在充分观察患者状态的同时慎重给药。
3急性肾功能衰竭:发生过急性肾功能衰竭，因此应进行充分观察，发生异
常时应立即进行适当治疗。
4高钾血症:可能引起重症高钾血症，因此需对患者进行密切观察，如若发
现异常，立刻采取相应措施
5)肝功能损害:可能引起AST(GOT)ALT(GPT-GTP升高等的肝功能损
害，因此应密切观察患者的状态，发现异常时立刻中止给药并采取相应的处理措施。
6)横纹肌溶解症:有可能发生横纹肌溶解症，因此需对患者进行密切观察，
当患者出现肌肉痛、乏力、肌酸激酶升高、血中及屎中肌红蛋白升高等情况时，应
该立即中止给药并采取适当措施。此外，应该时刻注意横纹肌溶解症所引起的急
性肾功能衰竭。
(2其他不良反应;注1在这种情况下应中止给药。
【禁忌】
1.对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。
2.孕妇或有可能怀孕的妇女禁用。
3正在服用富马酸阿利吉仑的糖尿病患者禁用(但是，其他降压疗法不能
很好控制血压的患者除外)有报告显示本品与该药联合可增加非致死性
脑卒中、肾功能损害、高钾血症和低血压的风险](见[注意事项p。
【注意事项】
(1)对于双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄患者，肾血流量的减少或肾小球
滤过压的降低可能导致肾功能的迅速恶化，因此除非判定必须使用本品
进行治疗，否则应避免使用本品。
(2)对于高钾血症患者，由于可能导致高钾血症恶化，因此除非判定必须使
用本品进行治疗，否则应避免使用本品。并且，对于肾功能损害、糖尿病
控制不佳等易引起血清钾值升高的患者，由于可能导致发生高钾血症，
应密切监测血钾情况。
(3)本品与富马酸阿利吉仑合用时，可能引起肾功能损害、高钾血症及低血
压，因此应密切观察患者状态慎重用药。估算的肾小球滤过率(eGFR)低于60mL/min/1.73m的肾功能损害患者，应避免同时使用富马酸阿利吉
仑，除非不得不采用该联合用药。
(4)本品给药可能导致肾功能恶化，严重的肾功能损害患者慎用。对eGFR
在15ml/min/1.73m以下患者的用药经验较少，因此对于这类患者，应从
低剂量开始给药，如需增量，应在充分观察患者状态的同时缓慢增量，谨
慎给药。(5)有报告称，外国中度肝功能损害患者的阿齐沙坦血药浓度(AUC)较健康
成人增加64％，无重度肝功能损害患者的用药经验。
(6)过度的降压作用可引起脑供血不足，可能导致症状恶化。
(7)本品给药可能引起血压迅速降低，因此，下列患者应从低剂量开始给
药，在充分观察患者状态的同时慎重给药:
A受血液透析的患者
B.
接受严格低盐疗法的患者
C降药患者
(8)降压作用可能引起眩晕、胸闷等事件，因此，在进行高空作业、机动车驾
驶等伴有危险性的机械操作时应注意。
(9)对于应用血管紧张素且受体拮抗剂的患者，由于肾素-血管紧张素系统
受抑制,在麻醉及手术中可能出现重度的血压降低。最好不要在手术前
24小时内给药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇或有奸娠可能的妇女不应使用本品，且在用药过程中如果发生妊娠的
情况，应立即中止给药。有报告称，如果在妊娠中期或末期，高血压患者使用血
管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂，可发生羊水过少症、胎儿/
新生儿死亡、新生儿低血压、肾衰竭、高钾血症、颅骨发育不全及可能由羊水过少
症引起四肢挛缩、颅面变形、肺发育不全等。
哺乳期妇女避免使用本品，不得不给药时，应中止哺乳。动物研究表明，围产
期及哺乳期大鼠灌胃给予本品，在03mg/kg/日以上的剂量组中发现胎仔肾盂扩
张，在剂量达到10mg/kg/日以上时，发现胎仔体重增长受抑制。
【儿童用药】
尚未确定本品对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿及儿童用药的安全性。
【老年用药】
对于老年患者，过度降低血压可能引起脑梗寒等，应在观察患者状态的情
况下由低剂量开始慎率给药。
临床试验中，在65岁以上的老年患者与65岁以下的非老年患者中，尚未见
本品的疗效、安全性有所差异。
【药物相互作用】
联用中应注意的事项:
【药物过量】
本品药物过量的人体数据有限，基于药理学的考虑，过最的主要表现可能
是低血压和头晕。在美国健康受试者的对照临床试验中，阿齐沙坦酯片(Edar-
bi)320mg每日一次连续用药7天的耐受性良好。在发生药物过量时，应根据惠
者的临床状况进行支持治疗。
阿齐沙坦不能通过透析清除。
【药理毒理】
药理作用
血管紧张素1是肾素-血管紧张素系统中的主要升压剂，其作用包括血管收
缩、刺激醛固酮合成和释放、心脏刺激和肾脏钠重吸收。阿齐沙坦通过选择性阻
渐血管紧张素日与血管平滑肌和肾上腺等许多组织中的ATI受体结合，从而阳
断血管紧张素Ⅱ的收缩血管和促醛固酮分泌作用，发挥降压作用。阻断血管紧
张素I受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的鱼反馈调节，但是由此产生的血
浆肾素活性和血管紧张素Ⅱ循环水平的增加并不会抵消阿齐沙坦对血压的作
用。
毒理研究
遗传毒性;阿齐沙坦和其人体主要代谢物M-II的Ames试验、中国仓鼠卵渠细胞正向
突变试验、小鼠淋巴瘤t)基因突变试验，体内非程序DNA合成试验和体内小鼠
大鼠微核试验结果均为阴性。阿齐沙坦CHO细胞基因突套试验、小鼠淋巴盘组
胞试验、CHL细胞染色体暗变,无论是否代谢活化条件，结果均为阳性:无代谢活
化条件下，人体主要代谢物M-II在24h内也呈阳性。
生殖毒性:
雄性大鼠从交配前9周连续12周经口给子阿齐沙坦10.30及100mp/kg
天结果中、高剂量组物体增加抑制摄量减少大鼠从交2周至
妊娠12天或至分娩后21天给药，结果3mgkg天组动物可见分娩障碍:大于
10mg/kp/天组动物体重增加抑制及摄食量减少，10mg/kg/天组动物黄体数量减
少着床后胚胎死亡率增加。
大鼠妊娠第 6天-17 天经口给予阿齐沙坦3、10、30及100mg/kg/天，结果
大于10mg/kg/天组亲代大鼠体重增加抑制、摄食量减少、胃粘膜部位呈红色，大
于30mg/kg/天组胎仔骨化骶椎数量偏低，100mg/kg/天组动物体重偏低。兔妊娠第6天-第18天经口给予阿齐沙坦20100及500mg/k/天，结果可见高剂量组亲代
大鼠体重减轻、流产、排粪量减少，胚胎着床后死亡率增加。
【贮藏】
密封,30℃以下保存。
【包装】
聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲乐成型固体药用复合硬片和药用铝箔包装，每板10片，1 板/盒。
【有效期】
18 个月。
【执行标准】
YBH05452021
【批准文号】
(120mg:国药准字 H20213464
(2)40mg:国药准字H20213465
【药品上市许可持有人】
名称:江苏恒瑞医药股份有限公司
注册地址:连云港经济技术开发区黄河路38号
【生产企业】
企业名称:江苏恒瑞医药股份有限公司
生产地址:连云港经济技术开发区黄河路38号