在售 地氯雷他定片5mg*6片*3板

药品名称】
通用名称：地氯雷他定片 英文名称：Desloratadine Tablets 汉语拼音：Dilvleitading Pian
【成份】
本品主要成份为地氯雷他定。 化学名称：8-氯-6，11-二氢-11-（4-亚哌啶基）-5H-苯并-[5，6]-庚烷[1，2-b] 吡啶。 化学结构式： 分子式：C19H19ClN2 分子量：310.82
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
【规格】
5mg。
【用法用量】


成人和青少年(12岁或12岁以上)：口服，每日一次，每次1片。地氯雷他定可与食物同时服用。

【禁忌】


对本品活性成份或辅料过敏者禁用。


【注意事项】


1、因为抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应, 因而在进行任何皮肤过敏性试验前 48 小时, 应停止使用本品。
2、肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
3、严重肾功能不全患者慎用。


【孕妇及哺乳期妇女用药】



由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期间使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。

地氯雷他定可经乳汁排泄，所以不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。

给予 34 倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。
【药理作用】


本品为非/镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可`通过选择性地拮抗外周 H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。

【毒理研究】


急性毒性：大/鼠经口给药剂量达 250 mg/kg 时出现死亡(按 AUC 计算，地氯雷他定及其代`谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的 120 倍)，小鼠经口给药 LD50为 353 mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的 290 倍)。猴经口给药剂量达 250 mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的 810 倍)时，未出现死亡。
遗传毒性：在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨^髓微核试验)中，未见本品有潜在遗传毒性。
生殖毒性：本品经口给药剂量达 24 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 130 倍)时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达 12 mg/kg/日(地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 45 倍)时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为 3 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 8 倍)时，对大鼠生育力无影响。
大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达 48 和 60 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 210 和 230 倍)时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为 24 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 120 倍)时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为 9 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 50 倍)或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为 3 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 7 倍)时，本品对仔鼠发育无影响。
致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定 18 个月和 24 个月，雄性小鼠给药剂量达 40 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 3 倍)时，肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为 10 mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为 25 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下 AUC 的 7 和 30 倍)时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。
未针对地氯雷他定对儿童的有效性进行单独的临床试验。两项儿科临床试验对其安全性进行了评价。接受抗组胺治疗的 1 个月-11 岁患儿，每日剂量 1.25 mg(1-5 岁患儿)或 2.5 mg(6-11 岁患儿)，通过临床检查、生命体征和 ECG 检查(包括 QT 间期)，证明其耐受性良好。给予推荐剂量时，儿科和成人群体的地氯雷他定血浆浓度是可比的(见药代动力学)。成人患者和患儿的季节性过敏性鼻炎(SAR)/慢性特发性荨麻疹(CIU)病程和地氯雷他定药理药代特点是相似的，因此地氯雷他定对成人群体的疗效可以外推到儿童群体。
在地氯雷他定 20 mg/日 × 14 日的多剂量的临床研究中，未发现有统计学或临床相关意义的心血管作用。在临床药理学试验中，服用地氯雷他定 45 mg/日(临床剂量的 9 倍) × 10 日，未见 QTc 间期延长。
地氯雷他定不易透过中枢神经系统。在推荐剂量 5 mg/日下，嗜睡反应发生率与安慰剂相似。临床试验中，即使在 7.5 mg/日的剂量下，地氯雷他定也不会影响智力操作技能。单剂量服用地氯雷他定 5 mg 对飞行能力的标准量度，包括嗜睡的加剧或有关飞行的任务无影响。
临床药理学试验中，地氯雷他定与酒同时服用并不增加酒精所引起的行为能力的损害或嗜睡。无论是单独服用还是与酒同服，地氯雷他定组和安慰剂组在精神运动试验方面均无显著差别。
对于过敏性鼻炎成人和青少年患者，本品可有效缓解过敏性鼻炎的症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒；鼻粘膜充血/鼻塞；眼痒、流泪和充血；腭痒。本品可在 24 小时内有效地控制以上症状。
在两项为期 4 周的对季节性过敏性鼻炎并发哮喘患者进行的临床试验中，地氯雷他定能有效缓解季节性过敏-性鼻炎的症状(流涕、鼻塞、鼻痒及打喷嚏；眼痒及烧灼感；流泪；充血；腭痒及耳痒)及哮喘的症状(咳嗽、喘鸣及呼吸困难)，并能减少β受体激动剂的用量。地氯雷他定组和安慰剂组的第一秒用力呼气量(FEVI)均未改变。
在对慢性特发性荨麻疹成人和青少年患者进行的临床试验中，服用本品 1 天后即可缓解瘙痒并减少荨麻疹的数量及大小。在各项研究中，地氯雷他定在 24 小时的服药间隔内能够维持疗效。服用地氯雷他定能够减少嗜睡对日间生活的影响，提高患者睡眠及日常生活的质量。
对过敏性鼻-结膜炎患者的问卷调查表明，地氯雷他定能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者的病情，能够显著改善症状所造成的日常不便。


【药代动力学】



地氯雷他/定口服口 30 分钟可测定其血浆浓度，吸收较好，约 3 个小时后达`到血药峰浓度，终末半衰期约为 27 小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约 27 小时）及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在 5 mg-20 mg 范围内与剂量成正比。

地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83％-87％)。每日一次服用地氯雷他定（5 mg-20 mg）14 天，未见有临床相关意义的药物蓄积。

尚未确定地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因而不完全排除其与其它药物间的相互作^用。与 CYP3A4 及 CYP2D6 的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。地氯雷他定不抑制 CYP3A4 或 CYP2D6，而且也不是 P-糖蛋白的底物或抑制剂。

在一项服用 7.5 mg 地氯雷他定的单剂量试验中，食物（高脂肪、高热量早餐）对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中，葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。

几项独立的单剂量研究结果显示，在推荐的剂量下，患儿的 AUC 和 Cmax值与服用 5 mg 地氯雷他定糖浆剂的成人具有可比性。
【贮藏】
密封，干燥保存
【包装】
铝塑包装，每板6片，每盒3板
【有效期】
24个月
【生产企业】
浙江华润三九众益制药有限公司
【生产地址】
浙江省丽水市水阁工业区绿谷大道279号
【不良反应】
在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3％。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦(1.2％)，口干(0.8％)和头痛(0.6％)。在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应(包括过敏和皮疹)、心动过速、心悸、肝酶升高、肝炎和胆红素增加的报道。
【功能主治】
本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
【适用人群】
荨麻疹、过敏性鼻炎患者。
【药物互相作用】
1. 地氯雷他定和细胞色素P450抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。 2. 地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 3. 进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。 4. 地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。
【作用类别】
治疗荨麻疹,过敏性鼻炎类处方药。