百优林(氨磺必利片)200mg*20片

【药品名称】
通用名称：氨磺必利片
【成份】
化学名称: 4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
治疗精神分裂症。
【规格】
100mg,200mg
【用法用量】
通常，如果每天剂量小于或等于 400mg，应一次服完；如果每天剂量大于 400mg，应分为两 次服用。
急性期 推荐剂量为 400 至 800 mg/天口服，最高剂量为 1200 mg/天。超过 1200 mg/天的安全性尚未 评估。开始治疗时不需要特殊的剂量滴定。应根据个体反应调整剂量。 阴性症状占优势阶段 推荐剂量为 50 至 300mg/天。最佳剂量约为 100mg/天。应根据个体反应调整剂量。
维持治疗
任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾脏损害
氨磺必利通过肾脏排泄。对于肌酐清除率为 30-60ml/min的肾功能不全患者，应将剂量减半， 对于肌酐清除率为 10-30ml/min 的肾功能不全患者，应将剂量减至三分之一。 由于缺乏研究资料，不推荐严重肾功能不全患者（肌酐清除率< 1 ％；罕见≥0.01 且< 0.1 ％；十分罕见
代谢和营养疾病： 偶见：高血糖（见注意事项）、高甘油三酯血症和高胆固醇血症。
罕见：低钠血症、抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)
精神疾病： 常见：失眠症、焦虑、激动、性高潮障碍 偶见：意识模糊 神经系统疾病： 十分常见：可出现锥体外系症状（震颤、肌张力亢进、流涎、静坐不能、运动功能减退、运 动障碍）。使用维持剂量时，这些症状通常为中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗震颤麻痹 药物治疗即可部分缓解症状。在以 50-300mg/天剂量治疗以阴性症状为主的精神分裂症患者时， 与剂量有关的锥体外系症状发生率较低。 常见：可出现急性肌张力障碍（痉挛性斜颈、眼球转动危象、牙关紧闭等），无需停药，服 用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。嗜睡。 偶见：迟发性运动障碍。曾有报道，服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍，尤其是长期服药 后，主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用，还 有可能加重症状。癫痫发作。 罕见：抗精神病药的恶性综合征（见注意事项），是一种潜在致命性并发症。 未知：伴随或不伴随静坐不能的不宁腿综合征。
【禁忌】
本品禁用于下列情况：
• 已知对药品中某成份过敏者；
• 有报道：接受抗多巴胺能药物（包括苯丙酰胺类药物）治疗的嗜铬细胞瘤患者，曾出现过严 重的高血压。因此，嗜铬细胞瘤患者禁用本品。
• 患有催乳素依赖性肿瘤，如垂体催乳素腺瘤和乳腺癌（见警告和不良反应）；
• 15 岁以下儿童患者；
• 哺乳期妇女；
• 严重肾功能不全患者
本品禁止与以下可能导致尖端扭转型室性心动过速的药物联合应用： - Ia 类抗心律失常药，如奎尼丁、丙吡胺。 - III 类抗心律失常药物，如胺碘酮、索他洛尔。 - 其他药物，如苄普地尔、西沙必利、舒托必利、硫利达嗪、美沙酮、注射用红霉素、注 射用长春胺、卤泛群、喷他脒、司氟沙星（见药物相互作用）。
• 本品禁止与以下药物联合应用（见药物相互作用）： - 与左旋多巴联合使用。 - 除用于治疗帕金森氏病以外，本品禁止与多巴胺能药物（卡麦角林、喹高利特）合用。 - 西酞普兰、艾司西酞普兰、多潘立酮、羟嗪、哌喹。
【注意事项】
• 恶性综合症
与其它抗精神病药物一样，可能发生恶性综合症（潜在致命性并发症），表现为高热、肌强 直、植物神经功能紊乱、意识障碍、磷酸肌酸激酶水平升高。高热时，尤其对于那些服用高剂量 药物的病人，应停止包括本品在内的所有抗精神病治疗。
•延长QT间期氨磺必利延长 QT 间期，与剂量相关。这种作用可增加发生严重室性心律失常的风险，例如 尖端扭转型室性心动过速，若有心动过缓，低钾血症，先天性或获得性 QT 间期延长（合并用药 也可延长 QT 间期），发生严重室性心律失常的危险性增加。
中风
在患有痴呆和接受某些非典型抗精神病药物治疗的老年患者中进行的安慰剂对照、随机化临 床试验中，观察到脑血管事件的风险提高 3 倍。这一风险升高的机制不明。不能排除与其他抗精 神病药物合用或者在其他患者人群中的提高风险的可能性。在有中风风险因素的患者中应慎用氨 磺必利。
老年痴呆患者
接受抗精神病药物治疗的痴呆相关精神病老年患者死亡风险增加。尽管在非典型抗精神病药 物治疗的临床试验中死亡原因各种各样，但是大部分死亡看起来都是心血管（例如心衰、猝死） 或感染（例如肺炎）性质的。观察性研究表明与非典型抗精神病药相似，常规的抗精神病药物治 疗也可能引起死亡。由于一部分患者的特征不明，所以在观察性研究中死亡率升高的结果归因于 抗精神病药物的程度还不确定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇 动物研究未显示关于致畸性和胚胎胎仔毒性的直接或间接的有害影响。动物研究不足以解释 关于幼仔的神经发育障碍。
氨磺必利可以透过胎盘。
妊娠期妇女暴露于氨磺必利的临床资料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不 确定。不建议在妊娠期间和未使用有效避孕措施的有生育潜力的妇女中使用氨磺必利，除非经评估其使用氨磺必利的获益大于潜在风险。
在妊娠末三月服用抗精神病药物（包括索里昂）的妇女所生新生儿有发生不良反应的风险， 不良反应包括锥体外系和/或戒断症状，这些症状在出生后的严重性和持续时间可能会不同（见不良反应部分）。有激动、张力过高、张力过低、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫或进食障碍的报 告。因此，需密切监测新生儿。 生育能力 在治疗动物中观察到与药物药理作用（催乳素介导作用）相关的生育力下降。 哺乳 在接受治疗妇女的乳汁中发现氨磺必利，哺乳期间禁止服用。
【儿童用药】
由于尚未确定氨磺必利在青春期至 18 岁青少年中的安全性和有效性，且氨磺必利用于青春 期精神分裂症的数据有限，所以，不建议在青春期至 18 岁青少年中使用氨磺必利；对于 15 岁以 下的儿童，禁用氨磺必利。
【老年用药】
由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应特别注意。 药代动力学研究数据显示，对于年龄高于 65 岁的老年人，单次给药 50mg，其 Cmax、T1/2和 AUC 的值可升高 10-30％。
【药物相互作用】
精神镇静类药物 能够增强许多药物或物质对中枢神经系统的抑制作用，并降低警觉性。例如吗啡衍生物（镇 痛剂、止咳药和替代治疗）、神经阻滞剂、巴比妥类、苯二氮䓬类、除苯二氮䓬类药物以外的抗 焦虑药（如：氨甲丙二酯）、镇静催眠药、镇静作用的抗抑郁药（阿米替林、多塞平、米安色林、 米氮平、三甲丙咪嗪）、H1 镇静抗组胺药、中枢抗高血压药、巴氯芬和沙利度胺。
不推荐联合用药
抗寄生虫类药物（氯喹、卤泛群、本芴醇、喷他脒）可增加室性心律失常风险，特别是尖 端扭转型室性心动过速。
如可能，中断其中一种治疗药物。如果无法避免，则应事先进行 QT 检查和心电图（ECG）监测。
抗帕金森氏病的多巴胺能激动剂（金刚烷胺、无水吗啡、溴隐亭、恩他卡朋、麦角乙脲、 培高利特、吡贝地尔、普拉克索、雷沙吉兰、罗匹尼罗、罗替戈汀、司来吉兰、托卡朋）。
可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物：Ⅰa 类抗心律失常药物，例如氢化奎尼丁；和 Ⅲ类抗心律失常药物，例如决奈达隆、多菲利特、伊布利特；和其他药物，如砷化物、二苯马尼、 注射用多拉司琼、左氧氟沙星、美喹他嗪、咪唑斯汀、普芦卡必利、莫西沙星、注射用螺旋霉素、托瑞米芬、凡德他尼。 室性心律失常风险更高，特别是尖端扭转型室性心动过速。多巴胺能激动剂可引起或加重精神障碍。在需要对使用多巴胺能激动剂治疗帕金森氏病的 情况下，应该逐渐减少其药量直至完全停药（可有效降低“抗精神病药物恶性症候群”的高风险）。
其他能够导致尖端扭转型室性心动过速的精神镇静药物，例如氯丙嗪、氰美马嗪、氟哌利 多、三氟噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、左美丙嗪、匹莫齐特、匹泮哌隆、哌泊塞嗪、舒必利、泰 必利、珠氯噻醇。 室性心律失常风险更高，特别是尖端扭转型室性心动过速。
酒精（饮品或辅料） 氨磺必利可能增强酒精对中枢的作用。警惕性降低会对驾驶和机械操作造成危险。避免服用含酒精的饮品和药物。
美沙酮 室性心律失常风险更高，特别是尖端扭转型室性心动过速。
羟丁酸钠 增加中枢神经的抑郁。警惕性降低会对驾驶和机器操作造成危险。
羟氯喹 室性心律失常风险更高，特别是尖端扭转型室性心动过速。
需要考虑的联合作用
其他镇静药物 中枢神经系统的抑制作用增强。 中枢神经系统抑制剂，包括麻醉剂、止痛药、H1 镇静抗组胺药、巴比妥类、苯二氮䓬类药 物和其他抗焦虑药物（可乐定及其衍生物）。
警惕性降低会对驾驶和机械操作造成危险。
奥利司他 与奥利司他合用有治疗失效的风险。
抗高血压药物和其他降压药物。
联合使用氨磺必利和氯氮平可能导致氨磺必利血浆水平升高。
【药物过量】
体征和症状：迄今为止，氨磺必利急性过量用药数据有限。曾有药物过量的报告，主要表现为本品已知药理作用的加剧。包括嗜睡、镇静、低血压和锥体外系症状和昏迷。药物过量致死的报告主要见于 本品与其他精神药物联合使用时。
处理： 如果发生急性用药过量，应该考虑使用多种药物的可能性。
因为透析对氨磺必利作用很小，所以血液透析对于清除药物可能无效。 对于氨磺必利没有特殊的解毒剂。所以应该给予适当的支持性处理；密切监测生命机能和连 续的心脏监测（由于有QT间期延长的风险）直到患者恢复为止。 如果发生严重的锥体外系症状，应该给予抗胆碱能药物。
【药理毒理】
药理作用 氨磺必利为苯胺替代物类精神镇静药，选择性地与边缘系统的 D2、D3多巴胺受体结合。氨磺必利不与 5-羟色胺受体或其它组胺受体、胆碱受体、肾上腺素受体结合。 动物试验中，与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此 种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于锥体外系作用的原因。 低剂量氨磺必利主要阻断突触前 D2/ D3多巴胺能受体，可以解释其对阴性症状的作用。
【药代动力学】
在人体中，氨磺必利有两个吸收峰：第一个吸收峰到达较快，于服药后 1小时到达，第二个 11 / 12 吸收峰于服药后 3 至 4 小时到达。服药50mg 后，相对两个吸收峰的血药浓度分别为 393 和 544ng/ml。分布容积为 5.8L/kg。血浆蛋白结合率低（16％），在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生物利用度为 48％。 氨磺必利代谢较少：可检测到两个无活性的代谢物，占排泄物的 4％。
重复给药，氨磺必利在体内不蓄积，各药代动力学参数不改变。 口服消除半衰期约为 12 小时。 氨磺必利多以原形从尿中排泄。经静脉注射给药，50％药物以原形从尿中排泄，大部分是在 服药后 24 小时内（尿中排泄量的 90％）。肾脏清除率约为 330ml/min。高碳水化合物饮食可明显降低氨磺必利的 AUC、Tmax 和 Cmax值，高脂饮食不改变这些参数。 在治疗期间，这些参数的改变所产生的影响还不清楚。
【贮藏】
室温，密封保存
【包装】
药用铝塑泡罩板(PVC/铝)。(]) 100mg:10片/板x3板/盒。(2)200mg:10片/板x2板/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH11362020
【批准文号】
100mg国药准字H20203564
200mg国药准字H20203565
【药品上市许可持有人】
名称:深圳市泛谷药业股份有限公司
注册地址:深圳市南山区桃源街道长源社区学苑大道1001号南山智园D2栋1502-1506
邮政编码:518057
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传真:0755-82873500
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【生产企业】
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生产地址:厦门市集美区锦亭北路55号
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