普洛林(盐酸托烷司琼注射液)(5ml:5mg)*1支

【药品名称】
通用名称: 盐酸托烷司琼注射液
商品名称: 普洛林
英文名称: Tropisetron Hydrochloride Injection
汉语拼音: Yansuan Yuowansiqiong Zhusheye
【成分】
1.本品活性成份为盐酸托烷司琼。
2.辅料为氯化钠。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】
5ml：5mg
【用法用量】
儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：
2岁以上的儿童中，推荐剂量为0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第1天静脉给药：将本品溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或75％葡萄糖液）予化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天可口服给药。
儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用枯子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。
成人：
成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天；
第1天静脉给药：将本品5mg（1安瓿）溶于100毫升的常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
第2-6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水服用。
代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。\
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肝或肾功能不全患者的应用：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50％，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。

【不良反应】
盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性的。
常见不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。

【禁忌】
对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

【注意事项】
1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。
2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
3.肝功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物积蓄，因此不必调整用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

【儿童用药】
一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参照[用法用量]。

【老年用药】
老年人应用无需调整剂量。

【药物相互作用】
1.盐酸托烷司琼与利福平或其它肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血药浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。
2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血药浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。

【药物过量】
症状：多次大剂量使用可有幻视。高血压患者的血压可升高。
处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密的观察。
【药理毒理】
药理作用
本品是一种外周神经元及中枢神经系统 5-羟色胺(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出 5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性的阻断外周神经元的突出前膜 5-HT3受体而抑制呕吐发射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢 5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
毒理研究
遗传毒性
文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性
动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。
【药代动力学】
健康志愿者/静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为 7.3～30.3 小时，表观分布容积(V)约为 400-600 升，蛋白结合率约为 59～71％。

托烷司琼的代谢主要是吲哚环上 5、6 和 7 位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，然后经尿或胆汁排泄(代谢物经尿和粪排出的比例为 5∶1)。代谢物对 5-HT3 受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约 7～10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至 45 小时。本品的总体清除率约为 1 升/分钟，其中经肾清除的约为 10％。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率降为 0.1～0.2 升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延^长约 4～5 倍、AUC 值提高 5～7 倍，而 Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。

在剂量超过 10 毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用 5 mg/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。
【贮藏】
遮光，密封，凉暗处保存
【包装】
安瓿。每盒1支，每支5ml。

【有效期】
24个月。

【执行标准】
《中国药典》2015年版二部

【批准文号】
国药准字H20050075

【药品上市许可持有人及生产企业】
药品上市许可持有人及生产企业：江苏联环药业股份有限公司