在售 波依定(非洛地平缓释片)5mg*10片

【药品名称】
商品名：波依定
通用名：非洛地平缓释片
英文名：Extended Release Felodipine Tablets

【成分】
非洛地平。
本药的化学名为乙基甲基4-(2,3双氯苯基)-1,4-双氢-2,6-双甲基吡啶-3,5-双羧化物。

【性状】
本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。

【药理作用】
本药是选择性钙离子拮抗剂，用于治疗高血压，它通过降低外周血管阻力而降低动脉血压。对小动脉平滑肌有高度的选择性，在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用 ；对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响，故不引起体位性低血压。非洛地平对各期高血压都有效，可单独使用，也可与其它抗高血压药合用，如β-受体阻滞剂、利尿剂或血管紧张素转换酶抑制剂合用。即使在有心绞痛和充血性心力衰竭的病人，非洛地平也易被接受。

【药代动力学】
口服后从胃肠道吸收完全，人体生物利用度约为15％，且在治疗剂量范围内不受剂量的影响，本药为长效片剂，其血浆浓度在24小时内能保持在治疗浓度范围，血浆蛋白结合率近99％，平均半衰期为25小时，长期给药无明显蓄积作用。大部分在肝内代谢，代谢产物不具活性。约70％的口服量从尿中排泄，其余的从粪便中排泄。

【适应症】
各期高血压、心绞痛。

【用法用量】剂量应个体化，建议以2.5 mg/次/日作为开始治疗剂量，维持量为5-10 mg/次/日。必要时剂量可进一步增加，或加用其它降压药。

【不良反应】
可见面部潮红、心悸、头昏或疲乏，踝部水肿。皮肤反应如皮疹和瘙痒亦有报道。伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起轻微的牙龈肿胀。

【禁忌】
妊娠妇女，对非洛地平过敏者。

【药物过量】
症状 外周血管过度扩张，伴显著的低血压，有时还有心动过缓。治疗 对严重低血压，应作对症处理，如病人平卧，抬高下肢。如伴有心动过缓，应静脉滴注阿托品0.5-1 mg。如效果不明显，应输注葡萄糖、盐水和右旋糖酐扩充血容量。如上述措施不够时，可考虑给予α-肾上腺能受体作用为主的拟交感胺类。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠 目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。 哺乳期 非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。

【儿童用药】
儿童使用本品的经验有限。

【老年用药】
老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。 65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

【药物相互作用】
非洛地平是CYP 3A4的底物。抑制或诱导CYP 3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。 细胞色素P450诱导剂 ：通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物，如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草（hypericum perforatum），当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时，非洛地平的AUC降低93％，Cmax降低82％。与CYP 3A4诱导剂的合用应避免。 细胞色素P450抑制剂 ：强的CYP 3A4抑制剂，如吡咯类抗真菌药（伊曲康唑、酮康唑），大环内酯类抗生素（红霉素）和HIV蛋白酶抑制剂。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍，AUC增加6倍。合用红霉素导致非洛地平Cmax和AUC升高约2.5倍。与强的CYP 3A4抑制剂的合用应避免。 葡萄柚汁抑制CYP 3A4。同时服用非洛地平和葡萄柚汁导致Cmax和AUC升高约2倍。这种合用应避免。 他克莫司 ：非洛地平可能使他克莫司血药浓度升高。两药合用时，应检测他克莫司的血清药物浓度，可能需要调整他克莫司的剂量。 环孢素 ：同时服用环孢素和非洛地平可使非洛地平的血药浓度增加150％，AUC增加60％。但是，非洛地平对环孢素的药代动力学的影响有限。 西咪替丁 ：西咪替丁与非洛地平合用使非洛地平的Cmax和AUC增加约55％。


【用药须知】
服药应在早晨用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。进食与服药无关。

【贮藏】
室温储存。

【规格】
5mg

【有效期】
3年

【批准文号】
国药准字H20030415

【生产企业】
阿斯利康制药有限公司
【功能主治】
本品用于治疗高血压(可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用)。
【注意事项】
主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险，这种联合用药应避免。 同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 临床试验表明，剂量超过一日10 mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。 肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。准备怀孕的妇女应停止使用。 本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈増生的发生率和严重性。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。