在售 莎尔福(美沙拉秦肠溶片)0.5g*40片

【药品名称】
通用名称：美沙拉秦肠溶片
商品名称：莎尔福
英文名称：Mesalazine Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Meishalaqin Changrong Pian

【成份】
本品主要成份为美沙拉秦。

【性状】
本品为土黄色椭圆形肠溶衣片，除去包衣后显浅棕色。

【适应症】
1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作的治疗和防止复发的维持治疗；
2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

【规格】
0.5g

【用法用量】
根据临床个体病例需要，推荐成人按下述日剂量服用：
克罗恩病（急性发作期）：每日总量1.5g-4.5g，一次1-3片，一日3次。 溃疡性结肠炎(急性发作期)：每日总量1.5g-3.0g，一次1-2片，一日3次；溃疡性结肠炎(维持期)：每日总量1.5g，一次1片，一日3次。
常规给药方法：
分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须大量液体整片吞服（不能嚼碎）。在急性发作期和维持治疗中，为获得理想的治疗效果，建议持续、规律的服用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服用8-12周。

【不良反应】
1.偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等。 2.中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等。 3.过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。 4.在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎。 5.在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。 6.偶可观察到肌肉痛和关节痛。 7.活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。 8.有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。 9.偶有引起肝脏炎症的报道，罕见病例中有肝功能参数改变。

【禁忌】
下列患者禁用本品：
1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任何成分过敏；
2.严重肝功能或者肾功能障碍。

【注意事项】
1．根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。
2．肝功能障碍者应慎用本品。
3．肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。
4.患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。
5.对含柳氯磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状）．须立即停止治疗。
6．每片0.5g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol (49mg)钠。对控制钠(低钠或低盐）饮食的患者服用本品须考虑。
7．极少数情况下，在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中，可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片，这是由于本品快速通过肠道引起的。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：
美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，商无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大干对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。
经口给药的动物研究表明美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。

哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇使用美沙拉秦的经验有限，不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大干对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才能使用本品。

【儿童用药】
由于缺乏儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。

【老年患者用药】
高龄患者使用本品应酌减剂量。

【药物相互作用】
未进行专门的相互作用研究。

【药理毒理】
药理作用
美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦．美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。
毒理研究
毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变一致畸、致癌作用。

【药物过量】
截至目前，未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。必要情况下，可考虑洗胃、静脉滴注电解质和补液（促进利尿）。

【药代动力学】
美沙拉秦的一般药代动力学特性
吸收
美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。
生物转化
进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43％的美沙拉秦和78％的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。
排泄
美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾（20％～50％，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1％的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。

【贮藏】
遮光，密封，在25℃以下保存。

【包装】
铝塑包装，10片/板，4板/盒。

【有效期】
36个月

【执行标准】
进口药品注册标准JX20080236

【进口药品注册证号】
H20171358

【生产企业】
企业名称：Dr.Falk Pharrna GmbH
地址：Lciocnweberstraβc S D-79108 Freiburg/Germany