在售 悦亭(盐酸安非他酮缓释片)0.15g*14片

【药品名称】
通用名称：盐酸安非他酮缓释片
英文名称：Bupropion Hydrochloride Sustain Release Tablets
商品名称：悦亭
汉语拼音：Yansuan Anfeitatong Huanshipian

【成份】
盐酸安非他酮

【性状】
本品为绿色薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

【规格】
0.15g

【药理毒理】
安非他酮是去甲肾上腺素、 5-羟色胺、多巴胺再摄取的弱抑制剂，对单胺氧化酶没有抑制作用。本品抗抑郁作用机制尚不清楚，可能与其抑制去甲肾上腺素和/或多巴胺的作用有关。

【药代动力学】
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为 21小时（?20％），分布相平均半衰期为3-4小时。

【适应症】
用于辅助戒烟。

【用法和用量】
口服。用药开始第 1 ～ 3 天为一次 150mg （一片），每日 1 次，连续使用 3 天，随后第 4 ～ 7 天改为一次 150 mg （一片），每日 2 次。两次用药间隔时间大于 8 小时，第 8 天开始为一次 150 mg （一片），每日 1 次或 2 次。疗程 7-12 周或更长，可同时使用尼古丁代用品。本品的最大推荐剂量为一日 300mg （ 2 片），分两次服用。由于连续服药 1 周安非他酮的血药浓度才能达到稳态，所以应该在患者仍然吸烟时就开始给药。在服药的第二周设定一个目标戒烟日（通常是服药第 8 天）。若治疗 7 周后仍不见效则停止使用，停药时无需逐渐减量。在用药期间和停药后对患者进行戒烟的指导和帮助是非常必要的。

【不良反应】
据国外临床研究结果表明，安非他酮的不良反应情况如下:常见口干、失眠、头晕、头痛、发热、恶心/呕吐、水肿、皮疹、尿频等(发生率大于1％)。偶见肝功能异常、胃炎、偏头痛、心动过速、妄想、幻觉、食欲和体重的改变等(发生率1％-0.1％)。罕见贫血、共济失调等(发生率在0.1％以下)。在临床研究中治疗组比安慰剂组高5％的不良反应发生，情况如表1:
其它在临床研究中观察到的，与安非他酮的相关程度不清的不良事件还有:
全身:常见为衰弱、发热、头痛;偶见背痛、寒战、腹股沟疝、疼痛、光敏感;罕见为乏力不适。同时也观察到关节痛、肌痛、发热伴皮疹以及其他迟发性过敏反应。这些症状可能与血清疾病表现相似。
心血管系统:偶见面部潮红、偏头痛、体位性低血压、中风、心动过速、血管舒张，罕见昏厥，还可观察到心血管功能紊乱、完全性房-室传导阻滞、期前收缩、低血压、高血压、心肌梗塞、静脉炎和肺栓塞。
消化系统:常见消化不良、胃胀气和呕吐;偶见肝功能异常、夜间磨牙、吞咽困难、胃返流、齿龈炎、舌炎、黄疸和口腔炎，罕见舌浮肿。也可观察到结肠炎、食道炎、胃肠道出血、牙龈出血、肝炎、流诞症、肠穿孔、肝功能损害、胰腺炎、胃溃疡和大便异常。
内分泌系统:可观察到高血糖症、低血糖症和抗利尿激素异常分泌综合症。
血液淋巴系统:偶见瘀斑。可观察到贫血、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病变、全血细胞减少症和血小板减少症。
代谢和营养:偶见水肿、体重增加、外周性水肿。也可观察到糖尿。
肌肉骨骼:偶见腿部痉挛，也可观察到关节炎、肌肉僵硬/发热/横纹肌溶解和肌肉萎缩。
神经系统:常见激越、抑郁、易激惹。偶见协调异常、中枢神经系统刺激症状、意识模糊、性欲降低、记忆力下降、人格丧
失、情绪不稳、敌对情绪、运动机能亢进、肌张力亢进、感觉减退、感觉异常、自杀倾向和眩晕。罕见健忘症、共济失调、现实感丧失、轻度躁狂。也可观察到心电图异常、运动功能丧失、失语症、昏迷、神经错乱、错觉、发音困难、张力失常、陶醉感、椎体外系症状、运动功能减退、性欲增强、反应躁狂、神经痛、神经病、偏执狂反应和迟发性运动障碍。
呼吸系统:罕见支气管痉挛，也可观察到肺炎。
皮肤系统:常见出汗。偶见为痤疮和皮肤干燥。罕见斑丘疹。也可观察到脱发、血管性水肿、剥脱性皮炎和多毛症。
特殊感觉:常见弱视。偶见调节异常、干眼症。也可观察到耳聋、复视和瞳孔散大。
泌尿生殖器:常见尿频。偶见性无能、多尿、尿急，也可观察到射精异常、膀胱炎性交困难、排尿困难、男子乳腺发育、闭经、射精痛、前列腺疾病、输卵管炎、尿失禁、尿潴留、尿道疾病和阴道炎。

【注意事项】
1、本品不可与其它含有盐酸安非他酮的药物联合使用。
2、盐酸安非他酮都有致癫痫，致癌的可能，因此每日用药量不得超过300mg.许多因素可导致癫痫发作的可能性增加，比如：个体差异临床用药情况以及药物相互作用情况等，所以本品使用应个体化。
3、目前本品尚无在心脏病患者中用药的安全性资料，因此，心脏疾病患者慎用。
4、肝脏损害的患者慎用。在必须使用时，轻中度肝硬化患者应减必用药次数，重度肝硬化患者隔日总药量不应超过150mg。
5、肾功能障碍患者慎用。必须使用时应减少用药次数。
6、本品有导致过敏反应的可能性，因此曾有过敏史或出现过过敏反应(如皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸闷、水肿、呼吸急促)，以及过敏体质者慎用。
7、本品可能导致失眠，因此避免在睡觉前服用。
8、在服药过程中出现精神症状，如幻觉、错觉、注意力不集中、偏执等，应减量或停药。

【禁忌】
以下患者禁用
1、癫痫发作患者
2、使用其他含有安非他酮成分药物的患者
3、现在活着既往诊断为贪食症的患者，因为安非他酮善通片可诱发厌食症发作
4、不能与单胺氧化酶(MAO)抑制剂合并应用。单胺氧化酶抑制剂与本品的服用间隔至少应该为14天;
5、对安非他酮或类似成份过敏者;
6、突然戒酒或停用镇静剂的患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性。因此，孕妇不宜使用。

【儿童用药】
本品的临床研究不包括18岁以下的人群。因此，该药对儿童吸烟人群的有效性和安全性尚未明确。

【老年患者用药】
很少发生心血管不良反应，因而特别适合老年患者长期服用。

【药物相互作用】
1.细胞色素P450ⅡB6代谢的药物：体外试验表明安非他酮主要是由细胞色素P450ⅡB6同功酶所代谢，因此与其他影响细胞色素P450ⅡB6同功酶药物存在潜在的交互作用。
2.MAO抑制剂：动物研究显示单胺氧化酶抑制剂(MAOI)苯乙肼可以增加安非他酮的急性毒性。
3.左旋多巴：临床资料表明同时使用安非他酮和左旋多巴后，不良反应发生率可能升高。服用左旋多巴的患者同时服用本品时应慎重，从最小剂量开始使用，然后逐渐加量。
4.降低癫痫发作阈值的药物：本品与降低癫痫发作阈值的药物(如：抗精神病药物、抗抑郁药物、茶碱、全身应用类固醇等)或者疗法(比如突然中断苯并二氮卓类药物)合用时应极其小心。
5.尼古丁透皮贴剂：临床研究提示安非他酮缓释片和尼古丁透皮贴剂合用具有较高的紧急治疗性高血压发生率，因此对二者的联合应用应严密监测血压情况。

【批准文号】
国药准字H20055847

【贮藏】
密闭并置于干燥处保存。

【包装】
铝塑包装，7片/板，2板/盒

【执行标准】
YBH02482004-2014Z

【批准文号】
国药准字H20055847

【生产企业】
万特制药(海南)有限公司