乐为(他扎罗汀乳膏)15g:15mg

【药品名称】 通用名称：他扎罗汀乳膏 商品名称：乐为 英文名称：Tazarotene Cream 汉语拼音：Tazhaluoting Rugao 【成份】 本品主要成份是他扎罗汀， 化学名称:6-[（3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯 【性状】 本品为乳剂型基质的白色乳膏 【适应症】 本品适用于外用治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。 【规格】 15g:15mg、30g:30mg 【用法用量】 银屑病：外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前，先清洗患处；待皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损上，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收；之后再用肥皂将手洗净。 痤疮：清洁面部，待皮肤干爽后，取适量（2mg/cm2）他扎罗汀乳膏涂于患处，形成一层薄膜，每天一次，每晚用药。 【不良反应】 银屑病：本品外用后，主要不良反应为瘙痒、红斑和灼热，少数患者（10％以下）有皮肤刺痛、干燥和水肿，有的出现皮炎、湿疹和银屑病恶化。 寻常痤疮：用药后主要的不良反应有脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热，少数患者（1～5％）出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。 【禁忌】 1、孕妇、哺乳期妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。 2、对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1、育龄妇女在开始他扎罗汀乳膏治疗前2周内，必须进行血清或尿液妊娠试验，确认为妊娠试验阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。 在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的避孕方法。 治疗期间，如发生妊娠，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。 2、避免药物与眼睛、口腔和粘膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，应用水彻底冲洗。 3、如出现瘙痒等皮肤刺激作用，尽量不要搔抓，可涂少量润肤剂；严重时，医生应建议患者停用本品或隔天使用一次。 4、本品不宜用于急性湿疹类皮肤病。 5、治疗期间，要避免在阳光下过多暴露。 6、本品不能口服。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品有致畸性，禁用于孕妇。动物试验证明，在乳汁中能检测出放射活性分泌物，故本品禁用于哺乳期妇女。 【儿童用药】 对18岁以下的银屑病患者及12岁以下的痤疮患者使用本品的疗效和安全性资料尚未建立。 【老年用药】 老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性没有差别，治疗寻常痤疮的临床试验中，他扎罗汀乳膏尚未用于年龄大于65岁患者。 【药物相互作用】 1、患者在同时服用具有光敏性药物时（例如四环素、氟喹诺酮、酚噻嗪、磺胺），应小心使用，因为该类药物增加光敏性。 2、应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品。 【药物过量】 过量使用本品不会加快皮损好转，还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。 【药理毒理】 本品为皮肤外用的维生素A酸类的前体药，具有调节表皮细胞分化和增殖以及减少炎症等作用。在动物和人体中通过快速的脱酯作用而被转化为他扎罗汀酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但其治疗银屑病和寻常痤疮的确切机理尚不清楚。 本品对家兔皮肤有局部刺激作用，但无全身毒性作用。致突变试验和致癌试验结果均为阴性。文献报道，生殖毒性试验显示家兔和大鼠外用和口服本品时，致畸试验呈阳性。大鼠口服他扎罗汀后可影响其生育力。他扎罗汀是一种能引起致畸作用的物质，人体用药达到什么水平能产生致畸作用尚不清楚。 【药代动力学】 据文献报道，外用他扎罗汀，其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸，在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合（＞99％）。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢为砜、亚砜以及其它极性化合物，所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用他扎罗汀时，他扎罗汀酸的半衰期相似，均为18小时。 对9名银屑病患者14天的多剂研究中，每天给药一次，将0.1％他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上（占体表面积5～35％；平均值±偏差为14±11％），最后一次给药后8小时，测得他扎罗汀酸的Cmax为2.31±2.78ng/ml，其中5位给药剂量为2mg/cm2的患者在第15天时，测得AUC0～24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。 0.05％或0.1％他扎罗汀乳膏治疗银屑病的临床试验中，139名患者有3名可检测出血浆中他扎罗汀浓度，最高的为0.09ng/ml，139名患者中有78名可检测到他扎罗汀酸。其中有3名使用0.1％乳膏的患者，其血浆中他扎罗汀酸浓度大于1ng/ml，最高为2.4ng/ml。但由于血样随时间的变化，药物所涂皮损范围不同及用药剂量差别，准确的最大血浆浓度尚不清楚。 中重度寻常痤疮患者外用0.1％他扎罗汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于体表（占体表面积15％），均为女性患者，治疗29天。在第15天时两个剂量组的他扎罗汀酸Cmax和AUC值达峰值。皮损占体表15％面积的痤疮患者，其Cmax和AUC高于面部痤疮患者10倍。该研究中，第15天时，测得最大Cmax为1.91ng/ml。面部痤疮组第15天测得的他扎罗汀酸Cmax和AUC0-24h分别为0.10±0.06ng/ml和1.54±1.01 nghr/ml；另一组（皮损占体表15％的痤疮患者）的Cmax和AUC0-24h分别为1.20±0.41ng/ml和17.01±6.15ng?hr/ml。面部痤疮试验组中，他扎罗汀酸的药代动力学均在第8天达到稳态，而躯体部位患者痤疮（占体表15％）的患者在第15天时达到稳态。 在一项Ⅲ期临床试验中，0.1％他扎罗汀乳膏用于治疗面部寻常痤疮，48位患者入组（男性26位，女性22位），每天用药一次，治疗12周。他扎罗汀酸的血浆浓度在第4和第8周时分别为0.078±0.073ng/ml（N=47）和0.052±0.037ng/ml（N=42）。个体血浆浓度最高为0.41ng/ml，为女性患者，发生于治疗第4周，他扎罗汀酸的浓度大小与年龄、体重无关。 【贮藏】 密闭，阴凉(不超过20℃)处保存 【包装】 铝管包装，15g/支/盒或30g/支/盒 【有效期】 暂定24个月 【执行标准】 国家药品标准YBH01032004 【批准文号】 国药准字H20040124 【生产企业】 企业名称：重庆华邦制药股份有限公司