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舒利迭(沙美特罗替卡松吸入粉雾剂)
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舒利迭(沙美特罗替卡松吸入粉雾剂)50μg/100μg*60泡

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本品以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素),用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗,包括成人和儿童哮喘。 这可包括: 接受有效维持剂量的长效β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者。 目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者。 接受支气管扩张剂规律治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。 注:本品 50 μg/100 μg 规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童患者。 <收起
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【药品名称】
通用名称:沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
商品名称:舒利迭
英文名:Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate Powder for Inhalation
汉语拼音:Shameiteluo tikasongfen xirufenwuji

【成份】
本品为复方制剂,其组分为:沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松
每泡含沙美特罗 50 微克和丙酸氟替卡松 100 微克
每泡含沙美特罗 50 微克和丙酸氟替卡松 250 微克

【性状】
本品为白色或类白色的微粉,密封在铝箔条内。该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中,这种给药装置成为准纳器。患者通过准纳器吸嘴吸入药物。

【适应症】
本品以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素),用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗,包括成人和儿童哮喘。
这可包括:
接受有效维持剂量的长效β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者。
目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者。
接受支气管扩张剂规律治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。
注:本品 50 μg/100 μg 规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童患者。

【规格】
(1)50ug/100ug(沙美特罗/丙酸氟替卡松)
(2)50ug/250ug(沙美特罗/丙酸氟替卡松)

【用法用量】
本品只供经口吸入使用。
应该让患者认识到此药物必须每天使用才能获得理想受益,即使无症状时也应如此。
医生应该定期对患者进行再次评估,以使患者接受的药物剂量维持在最佳剂量,并且只有在医生的建议下才能改变。应将药物剂量逐渐调整至能有效控制症状的最小维持剂量。
当复合制剂的最低剂量已能维持症状控制时,下一步治疗可以考虑单独使用吸入糖皮质激素。作为一种选择,对于需要长效β受体激动剂的患者,如果医生认为可以控制病情,本品可逐渐减量至每日使用 1 次。在每日 1 次用药情况下,对于经常在夜间出现症状的患者,应在晚上吸入本品;对于经常在日间出现症状的患者,应在早晨吸入本品。
如果患者单独吸入糖皮质激素患者不足以控制哮喘,用沙美特罗-氟替卡松替代时用治疗学等效剂量的糖皮质激素,可以改善哮喘的控制。如果患者单独吸入糖皮质激素能够控制哮喘症状,用沙美特罗-氟替卡松维持哮喘控制时,应降低糖皮质激素。
应该根据患者病情的严重程度处方含有合适剂量丙酸氟替卡松的本品。如果个别患者的用药剂量需求不在本品的推荐给药剂量之内,应为其处方合适剂量的受体激动剂和/或糖皮质激素。
推荐剂量:
成人和 12 岁及 12 岁以上的青少年:
每次 1 吸(50 μg 沙美特罗和 100 μg 丙酸氟替卡松),每日 2 次,或
每次 1 吸(50 μg 沙美特罗和 250 μg 丙酸氟替卡松),每日 2 次,
4 岁及 4 岁以上儿童:
每次 1 吸(50 μg 沙美特罗和 100 μg 丙酸氟替卡松),每日 2 次。
尚无 4 岁以下儿童使用本品的资料。
特殊患者群体:
老年人或肾功能受损的患者无需调整剂量。尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。
注:本品 50 μg/100 μg 规格不适用于患有严重哮喘的成人或儿童。

【不良反应】
1、所有与单成分(昔萘酸沙美特罗和丙酸氟替卡松)有关的不良反应列表如下。与单成分不良反应的特征相比,未发现与复方制剂有关的其他不良反应。
2、按系统器官分类和发生频率总结的不良事件列表如下,频率分为:十分常见(≥1/10)、常见(≥1/100-<1/10)、偶见(≥1/1000-<1/100)、罕见(≥1/10,000-<1/1000)和十分罕见(<1/10,000)。大部分事件发生频率数据来源于23项哮喘和7项COPD研究的临床试验汇总数据。并不是所有事件均来自于临床试验,部分事件发生频率计算是基于自发报告的数据。

【禁忌】
对本品中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。
本品中含乳糖,对乳糖及牛奶过敏的患者禁用本品。

【注意事项】
疾病恶化和急性发作
本品不适用于缓解哮喘急性发作, 缓解哮喘急性发作需要使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。应建议患者随时携带能够快速缓解哮喘急性发作的药物。
如患者需增加使用短效支气管扩张剂的次数来缓解哮喘症状, 提示患者哮喘控制尚不满意。医生应对患者进行再评估。
哮喘控制过程中, 如突然发生病情恶化或进行性的病情恶化有可能危及生命,应请医生对患者进行紧急再评估,并应考虑增加糖皮质激素进行治疗。同样,当患者使用本品当前的剂量不能充分控制哮喘时,也应找医生进行再评估。为避免哮喘急性发作的风险,不可突然中断本品的治疗。应在医生监测下进行减量治疗。
免疫抑制
与所有吸入性皮质类固醇类药物一样,活动性和非活动性肺结核及呼吸道真菌、病毒及其他感染患者慎用舒利迭。若有临床指征,则应及时予以适当的治疗。
如明确有以下疾病,应谨慎使用吸入性糖皮质激素:未治疗的全身性真菌、细菌、病毒或寄生虫感染及眼部单纯疱疹。
对心血管的影响
对拟交感胺类有异常反应的患者慎用。
所有拟交感神经兴奋性药物,特别是服用剂量较高时,均可能导致心血管系统反应,如收缩压升高和心率加快。所以已患有心血管疾病的患者应谨慎使用本品。
曾有震颤,主观的心悸及头痛等β2 受体激动剂的药理学副作用的报道,但均为暂时性,并随规律治疗而减轻(参见[不良反应])。
低血钾和高血糖
对拟交感胺类有异常反应的患者慎用。所有拟交感神经兴奋性药物,特别是服用剂量较高时,均可能出现一过性血钾水平降低。
因此有低血钾倾向的患者应谨慎使用本品。因有非常罕见血糖水平增高(参见[不良反应])的报道。有糖尿病史的患者应慎用。矛盾性支气管痉挛与其他吸入治疗一样,用药后可能出现支气管异常痉挛并马上出现喘鸣加重。应立即用快速短效的吸入性支气管扩张剂进行治疗,同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器,并对患者进行评估,如果必要,选择其它治疗。
嗜酸性粒细胞增多症
有患者在使用丙酸氟替卡松吸入剂(本品中的一种成分)时出现全身性嗜酸性粒细胞增多症。部分患者出现血管炎的临床特征,符合通常需用全身性糖皮质激素治疗而出现的 Churg Strauss 综合症的表现。这些病例经常但不总是与丙酸氟替卡松治疗开始后口服糖皮质激素的减量和(或)停药有关。在其他吸入性糖皮质激素的临床应用中,也有严重嗜酸性粒细胞增多症的报告。医生需要警惕患者中出现的嗜酸性细胞增多症,血管炎,肺部症状恶化,心脏并发症和(或)神经病变。丙酸氟替卡松与这些病症的因果关系尚未确立。
全身反应
任何吸入性糖皮质激素都有可能引起全身反应,特别是长期大剂量使用,但其出现全身反应的可能性与口服糖皮质激素相比要少得多(参见[药物过量])。可能出现的全身作用包括库欣氏综合征(Cushing’s Syndrome),库欣样特征(Cushingoid features)、肾上腺抑制、儿童和青少年生长发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。因此将吸入性糖皮质激素的剂量逐渐调整至可维持哮喘有效控制的最低维持剂量是很重要的。(参见[不良反应])
骨密度降低
某些患者存在骨矿物质含量降低的主要风险因素,如吸烟、老龄、久坐、营养不良、有骨质疏松症家族史或长期服用可能降低骨量的药物(例如,抗痉挛剂和糖皮质激素),本品可能对其造成额外的风险。因为慢性阻塞性肺疾病患者经常存在多种降低骨密度的风险因素,因此建议测量骨密度,包括本品使用前及使用后的定期骨密度测量。如发现患者骨密度明显降低,而本品对慢性阻塞性肺疾病的治疗仍然非常重要,则强烈推荐使用药物治疗或预防骨质疏松症。
对生长的影响
当儿童患者应用吸入性糖皮质激素时可能导致生长速度减慢。建议长期接受吸入性糖皮质激素治疗的儿童定期检查身高。
青光眼和白内障
已有报道显示长期使用吸入性糖皮质激素,包括丙酸氟替卡松(本品中的一种成分)治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病后出现青光眼、眼内压增加和白内障;因此应考虑定期进行眼科检查。
对肾上腺功能的影响
吸入性丙酸氟替卡松的益处为可将对口服糖皮质激素的需求量减小到最低。然而,患者由口服糖皮质激素治疗改为吸入性糖皮质激素治疗时,在一段时间内会存在肾上腺储备损害的危险。曾经需要大剂量糖皮质激素紧急治疗的患者也可能发生这种危险。
这类患者在选择方案前应接受特别的检查以确认肾上腺功能损害的程度。在紧急情况或可能引起应激的情况下,应考虑遗留下来的肾上腺功能损害可能性,并选择适宜的糖皮质激素治疗。在选择方案时,需临床专家对肾上腺功能的损害程度进行评估。
由于存在肾上腺反应不足的可能,患者在由口服糖皮质激素转为吸入糖皮质激素治疗时,应特别谨慎,并定期监测肾上腺皮质功能。
在应激状态和择期手术期间,应考虑添加系统性糖皮质激素治疗。
患者从全身性皮质类固醇治疗转为本品治疗
全身性糖皮质激素治疗应在开始使用吸入糖皮质激素的同时,逐步撤销。并鼓励患者携带一张糖皮质激素警告卡,指明在紧急时候可能需要的添加治疗。
在停用口服糖皮质激素的阶段,一些患者可能发生停用全身性糖皮质激素的症状,例如,关节和(或)肌肉痛、疲乏和抑郁,尽管呼吸功能仍可维持甚至有所改善。
与强效 CYP3A4 (P4503A4)抑制剂的药物相互作用
一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示,利托那韦(ritonavir,一种高效细胞色素酶 P4503A4 抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床数据显示,曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,包括库欣氏综合征及肾上腺功能抑制。因此,应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素的副反应时,才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。
在一项药物相互作用的研究中观察到,合并使用全身给药的酮康唑会增加 SEREVENT(有效成分为沙美特罗)的暴露量。这可能导致心电图 QTc 间期延长。当强效 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑)与 SEREVENT 联合治疗时,应谨慎用药。(参见[药物相互作用]及[药代动力学])
吸入性皮质类固醇的局部作用
在本品的临床研究中,出现了咽部念珠菌感染。一旦发生需要在继续使用本品的同时进行适当的局部及全身治疗(如口服抗真菌药),但有时需停用本品。
肺炎
已有报道显示接受吸入性糖皮质激素(包括丙酸氟替卡松和本品)后出现下呼吸道感染,包括肺炎。
在接受舒利迭治疗 COPD 患者的研究中,肺炎的报告增多。由于肺炎和 COPD 急性加重的临床表现经常会重叠在一起,医生应对 COPD 患者可能发生肺炎的情况保持警惕。其他甲状腺机能亢进的患者慎用本品。
运动员慎用。
本品含有 12.5 mg/剂的乳糖,这一数值通常对乳糖不耐受的人群来说没有问题。
尚无关于本品对驾车和操作机器影响的专门研究,但这两种药的药理学均未提示会有任何影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
生育力:
无人类生育力方面的研究数据。动物研究表明,丙酸氟替卡松或沙美特罗不会对男性或女性生育力产生影响。
孕妇:
在妊娠女性中的研究数据有限。应仅在对母亲的预期获益大于对胎儿的可能风险情况下,才能在妊娠期使用本品。
对动物的生殖毒性研究中,无论单独用药或联合用药,全身性暴露于过量的强效β2 肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时,均发现对胎儿的预期影响。(参见[药理毒理])。
在使用这两类药物的广泛临床经验中,均未发现上述现象与治疗剂量有相关性的证据。
哺乳期妇女:
尚无有关人类哺乳期用药的资料。在吸入治疗剂量后,沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低,因此在人乳中的浓度很可能相应也很低,这在对哺乳期动物的研究中得到了证实。沙美特罗和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中,乳汁中检测到的药物浓度很低。
妊娠和哺乳期间,应仅在对母亲的预期获益大于对婴儿的可能风险情况下,才能在哺乳期使用本品妊娠妇女用药,应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘症状的最低有效剂量。

【儿童用药】
参见[用法用量]和[注意事项]。

【老年用药】
参见[用法用量]和[注意事项]。

【临床试验】
舒利迭临床试验
哮喘
12 个月研究在为期 12 个月,入组 3416 名哮喘患者的 GOAL(获得最佳的哮喘控制 Gaining Optimal Asthma Control)大型临床研究中,对分别吸入舒利迭和单用吸入糖皮质激素的患者,在达到预先定义哮喘控制水平时的有效性和安全性进行了比较。研究采用阶梯式治疗方案,用药剂量每 12 周增加一次,至达到哮喘“完全控制”**或研究药物中的最高剂量。要求患者在治疗连续 8 周中至少 7 周达到哮喘“完全控制”。
研究表明:
使用舒利迭治疗的患者中 71% 达到哮喘“良好控制”*;单用吸入糖皮质激素的患者中仅 59% 达到哮喘“良好控制”;
使用舒利迭治疗的患者中 41% 达到哮喘“完全控制”;单用吸入糖皮质激素的患者中仅 28% 达到哮喘“完全控制”;
使用舒利迭与吸入单用糖皮质激素相比,舒利迭组患者可更快达到上述目标,且吸入的糖皮质激素量低于单用吸入糖皮质激素的患者。
GOAL 临床研究还表明:
使用舒利迭治疗的患者哮喘急性发作率比单用吸入糖皮质激素治疗的患者低 29%;
在哮喘达到“良好控制”和“完全控制”能改善 QoL(生活质量,Quality of Life)方面,经关于哮喘相关的生活质量调查问卷评估,用舒利迭治疗后 61%的患者认为哮喘对生活质量的影响很小或无损害,而基线时只有 8%的患者认为哮喘对生活质量影响很小或无损害。
哮喘的良好控制:小于等于 2 天症状评分 > 1(症状评分 1 表示“一天中短期症状”),使用短效受体激动剂小于等于 2 天且少于等于每周 4 次,每天晨间呼气峰流速大于等于预计值的 80%,无夜间憋醒,无急性发作无因不良事件而改变哮喘用药。
** 哮喘的完全控制:无症状,无短效β受体受体激动剂使用,每天晨间呼气峰流速大于等于预计值的 80%,无夜间憋醒,无急性发作,无因不良事件而改变哮喘用药。
此外,两项进一步的临床研究表明:在舒利迭组吸入糖皮质激素量低于单用吸入糖皮质激素组的 60%,患者仍可改善肺功能、提高无哮喘症状的天数比例和减少急救药物使用;同时,用支气管活检和支气管肺泡灌洗评估,可控制潜在气道炎症。
其他临床研究显示:使用舒利迭治疗与单用其中一种活性成分和安慰剂治疗相比,舒利迭治疗可明显改善患者的哮喘症状和肺功能,减少急救药物的用量。GOAL 临床研究表明,在治疗终点时舒利迭组的各项改善可持续至少 12 个月。
沙美特罗治疗哮喘的多中心研究性试验(SMART)
沙美特罗治疗哮喘的多中心研究性试验(SMART)是一项为期 28 周的美国研究,评价沙美特罗与安慰剂相比添加至成人和青少年受试者的常规治疗中的安全性。虽然在主要终点呼吸相关死亡及呼吸相关危及生命事件的总数方面无显著差异,此研究显示,沙美特罗治疗患者的哮喘相关死亡显著增加(13,176 例患者接受沙美特罗治疗,13 例患者死亡;13,179 例患者接受安慰剂,3 例患者死亡)。研究未设计用于评估合并使用吸入型糖皮质激素的影响。
沙美特罗-FP 与 FP 单药相比治疗哮喘的安全性和有效性
开展了两项为期 26 周的多中心研究,以比较沙美特罗-FP 与 FP 单药的安全性和有效性,一项在成人和青少年受试者中开展(AUSTRI 试验),另一项在 4-11 岁儿童受试者中开展(VESTRI 试验)。两项研究中,入选的受试者均患有中至重度持续性哮喘,过去一年有哮喘相关住院或哮喘加重史。
每项研究的主要目的为,确定 LABA 添加至 ICS 治疗(沙美特罗-FP)在严重哮喘相关事件风险(哮喘相关住院、气管插管和死亡)方面,是否不劣于 ICS(FP)单药。这些研究的次要有效性目的为,评价 ICS/LABA(沙美特罗-FP)在重度哮喘加重(即需要使用全身性糖皮质激素 ≥ 3 天的哮喘恶化或由于需要使用全身性糖皮质激素的哮喘住院或急诊)方面,是否优于 ICS 治疗。
分别共有 11,679 和 6,208 例受试者在 AUSTRI 和 VESTRI 试验中经随机分配,接受治疗。两项试验均达到了主要安全性终点方面的非劣效性(见下表)。
图片描述
在次要有效性终点方面,两项研究中均观察到沙美特罗-FP 的至第一次哮喘加重时间相对于 FP 下降,但仅 AUSTRI 中达到统计学意义:
图片描述
含丙酸氟替卡松的药物用于妊娠期哮喘患者
采用英国电子健康记录进行了一项观察性、回顾性流行病学队列研究,研究旨在评价相对于不含丙酸氟替卡松的 ICS,孕早期暴露于吸入型丙酸氟替卡松单药以及沙美特罗-丙酸氟替卡松后的 MCM 风险。本研究未纳入安慰剂对照。
在哮喘队列 5362 例孕早期 ICS 暴露的妊娠病例中,发现 131 个病例诊断为 MCM;1612(30%)例暴露于丙酸氟替卡松或沙美特罗-丙酸氟替卡松的受试者中,发现 42 例诊断为 MCM。对于中度哮喘女性患者,丙酸氟替卡松暴露相对非丙酸氟替卡松 ICS 暴露, 1 年内诊断为 MCM 的调整比值比为 1.1(95%CI:0.5~2.3),对于重度哮喘女性患者,相应调整比值比为 1.2(95%CI:0.7~2.0)。
在孕早期暴露于丙酸氟替卡松单药和沙美特罗-丙酸氟替卡松,未见两组间 MCM 风险存在差异。不同哮喘严重程度分层的 MCM 绝对风险范围为 2.0~2.9/100 例丙酸氟替卡松暴露妊娠病例,这与综合医疗研究数据库中未暴露于哮喘治疗的 15,840 例妊娠患者的研究结果具有可比性(2.8 起 MCM 事件/100 例妊娠患者)。

【药理毒理】
药理作用
本/品为昔萘酸沙美特罗与丙酸氟替卡松组成的复方制剂。
沙美特罗是选择性长效2-肾上腺素受体激动剂(LABA),可抑制人肺部肥大细胞炎性介-质(如组胺、白三烯和前列腺素 D2)的释放,可持久扩张支气管。沙美特罗还具有非支气管扩张剂的药理活性,单剂吸入后能长效抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发过敏反应,降低气道的高反应性。
丙酸氟替卡松是合成的甾体类皮质类固醇激素,吸入给药后可作用于多种炎性细胞和炎性介质,具有肺部抗炎作用,能改善哮喘症状和控制症状恶化。
毒理研究
沙/美特罗
遗传毒性:
Ames 试验、中国仓鼠肺成纤维细胞/HGPRT 细胞试验、体内小鼠微核试验结果为阴性。
生殖毒性:
大鼠经口给予沙美特罗 2 mg/kg(按体表面积-计算,相当于成年人临床最大日推荐吸入剂量的约 160 倍)未见对生育力的不良影响。
妊娠大鼠经口给予沙美特罗 2 mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床最大日推荐吸入剂量的 160 倍)未见致畸性。妊娠兔经口给予沙美特罗 1 mg/kg/d(按暴露量计算,约为临床最大日推荐吸入剂量下 AUC 的 50 倍)或更高剂量可见-肾上腺素受体激动剂引起典型胚胎毒性,包括眼睑裂、腭裂、胸骨柄融合、肢体和爪屈曲、头骨骨化延迟,兔经口给药 0.6 mg/kg/d(按暴露量计算,约为临床最大日推荐吸入剂量下 AUC 的 20 倍)未见上述毒性反应。新西兰兔经口给予沙美特罗 10 mg/kg/d(体表面积计算约为临床最大日推荐吸入剂量的 1600 倍)仅可见头骨骨化延迟,耐受性较好。
昔萘酸沙美特罗可泌入大鼠乳汁。小鼠和大鼠经口给予昔萘酸沙美特罗可通过胎盘屏障。
致癌性
小鼠 18 个月致癌性试验:沙美特罗经口给药,在 ≥ 1.4 mg/kg 剂量下(按暴露量计算,约为成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量下 AUC 的 20 倍),可见剂量依赖性的子宫平滑肌增生、腺囊性增生、平滑肌瘤和卵巢囊肿的发生率增加;在 0.2 mg/kg 剂量下(按暴露量计算,约为成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量下 AUC 的 3 倍)未见肿瘤发生。
大鼠 2 年经口和吸入给药致癌性试验:沙美特罗在 ≥ 0.68 mg/kg 的剂量下(按体表面积计算,分别相当于成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量的约 55 倍和 25 倍)可剂量依赖的增加卵巢系膜平滑肌瘤和卵巢囊肿的发生率;在 0.21 mg/kg 剂量下(按体表面积计算,分别相当于成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量的约 15 倍和 8 倍)未见肿瘤发生。沙美特罗对啮齿类动物的致瘤性与其他-肾上腺素受体激动剂相似,尚不明确与人类的相关性。
丙酸氟替卡松
遗传毒性:
Ames 试验、体外中国仓鼠肺成纤维细胞/HGPRT 细胞试验和人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、体内小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
大鼠皮下注射给予丙酸氟替卡松 50 μg/kg(按体表面积计算,小于临床最大日推荐吸入剂量)未见对生育力的不良影响,可见雄性前列腺重量显著降低。妊娠小鼠和大鼠皮下注射分别给予丙酸氟替卡松 45 和 100 μg/kg/d(按体表面积计算,小于或相当于临床最大日推荐吸入剂量)可见胚胎发育迟滞、脐疝、腭裂、头骨骨化延迟,上述胚胎毒性是强效皮质醇激素类化合物的特征毒性反应。大鼠吸入给药,在 68.7 μg/kg/d(按体表面积计算,约相当于临床最大日推荐吸入剂量)剂量下未见致畸性。
妊娠兔皮下注射给予丙酸氟替卡松 4 μg/kg/d(按体表面积计算,小于临床最大日推荐吸入剂量)可见胚胎重量减轻和腭裂。兔经口给药在 300 μg/kg/d(按体表面积计算,约为临床最大日推荐吸入剂量的 5 倍)剂量下未见致畸性。丙酸氟替卡松口服给药后生物利用度低,兔经口给药后血浆中未检测到丙酸氟替卡松。啮齿类动物对口服皮质醇激素的致畸性较人类敏感。
小鼠和大鼠皮下注射或兔经口给予丙酸氟替卡松可通过胎盘屏障。丙酸氟替卡松可泌入大鼠乳汁。
致癌性:小鼠连续 78 周经口给药,在 1000 μg/kg(按体表面积计算,分别相当于成年人和儿童临床最大日推荐吸入剂量的约 4 倍和 10 倍)剂量下未见致癌性。大鼠连续 104 周吸入给药,在 57 μg/kg(按体表面积计算, ≤ 成年人和儿童临床最大日推荐吸入 剂量)剂量下未见致癌性。
复方研究
复方生殖毒性
小鼠联合用药生殖毒性试验中,母鼠皮下注射给予丙酸氟替卡松 150 μg/kg/d(按体表面积计算约为临床最大日推荐吸入剂量的 3/5),同时经口给予沙美特罗 10 μg/kg/d(按体表面积计算约为临床最大日推荐吸入剂量的 410 倍)可见腭裂、死胎、着床丢失增加以及骨化延迟,上述生殖毒性是糖皮质醇激素的常见不良反应。
小鼠联合给予丙酸氟替卡松和沙美特罗,在 40 μg/kg/d 和 1.4 μg/kg/d(按体表面积计算相当于为临床最大日推荐吸入剂量的 1/6 和 55 倍)剂量下,未见对胚胎-胎仔发育的不良影响。
大鼠联合用药生殖毒性试验中,母鼠皮下注射给予丙酸氟替卡松 100 μg/kg/d(按体表面积计算相当于临床最大日推荐吸入剂量),同时经口给予沙美特罗 10 μg/kg/d(按体表面积计算约为临床最大日推荐吸入剂量的 810 倍)可见胚胎体重减轻、脐疝、骨化延迟和枕骨异常。联合给药在 30 μg/kg/d 和 1 mg/kg/d 剂量下(按体表面积计算,分别小于临床最大日推荐吸入剂量和相当于临床最大日推荐吸入剂量的 88 倍)未见上述毒性反应。
其他毒性
沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量联合用药时对心血管系统有一定的相互作用,可引起大鼠暂时性的轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎,常规剂量给药后可缓解。联合用药时可见犬心率增加量超过沙美特罗单药用药。临床研究中未见人体出现相应的心血管 系统严重不良反应。
未观察到联合用药对单药其他毒性的增加效应。

【药物相互作用】
除非迫不得已,哮喘患者应避免使用选择性及非选择性β受体阻滞剂。与其它含β肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用。
酮康唑和SEREVENT®(有效成分为沙美特罗)合用时,将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax的1.4倍,AUC的15倍),这可能引起心电图QTc间期延长(参见[注意事项]及[药代动力学])。
由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用,通常,吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此,不太可能出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。
一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示,利托那韦(ritonavir,一种高效细胞色素酶P4503A4抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床使用显示,曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,包括Cushing’s综合征及肾上腺功能抑制。因此,应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素副反应时,才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。
研究表明,其它细胞色素酶P4503A4的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加几乎无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑),血清皮质醇浓度无明显降低。然而,同时服用P4503A4肝酶强抑制剂(如,酮康唑)时,应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。

【药代动力学】
在/动物及人体内均无证据表明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两成分各自的药代动力学。因此从药代动力学的-角度来说两种成分可以分开考虑。
由 15 个健康受试者参加的一项安慰剂对照,交叉药物相互作用研究中,同时使用 SEREVENT(50 μg,一天两次吸入)及 CYP3A4 抑制剂酮康唑(400 mg,一天一次口服)治疗 7 天,导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax 的 1.4 倍,AUC 的 15 倍)。重复给药后,不增加沙美特罗蓄积量。
3 名受试者因出现心电图 QTc 间期延长或伴有窦性心动过速的心悸而退出 SEREVENT 和酮康唑联合使用。其余 12 名受试者同时使用 SEREVENT 和酮康唑,没有对心率、血钾或 QTc 间期产生有临床意义的影响(参见[注意事项]及[药物相互作用])。
沙美特罗:
沙美特罗在肺局部起作用,因此血浆水平并不作为治疗指标。另外,关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的,因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低(约 200pg/ml 或更低),检测血浆中的药物有技术上的困难。
常规使用沙美特罗后,可在体循环中监测到羟萘甲酸,其稳态浓度达到约 100 ng/ml。
这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低 1000 倍以上。在长期(12 个月以上)常规用药的气道阻塞的患者中,未见到有害作用。
丙酸氟替卡松:
分别从含有吸入给药后的药代动力学数据的研究中,或含有静脉给药后的药代动力学数据的研究中,或者通过比较这种研究中的药代动力学数据,对现有的每一种吸入装量的丙酸氟替卡松的绝对生物利用度进行了评价。
在健康成人受试者中,评价了不同吸入装置的丙酸氟替卡松的绝对生物利用度,分别为:丙酸氟替卡松准纳器(Accuhaler/Diskus)为 7.8%,丙酸氟替卡松碟式吸入器(Diskhaler)为 9.0%,丙酸氟替卡松 Evohaler 吸入器为 10.9%,沙美特罗丙酸氟替卡松 Evohaler 吸入器为 5.3%,沙美特罗丙酸氟替卡松准纳器(Accuhaler/Diskus)为 5.5%。曾观察到哮喘患者吸入丙酸氟替卡松后系统暴露降低。系统吸收主要通过肺部,起始时迅速,而后缓慢。
剩余的吸入剂量将被吞咽,但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用,此方式对系统吸收的贡献极小,最终口服生物利用度低于 1%。系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血浆清除率高(1150 mL/min),稳态分布容积大(约 300L)和终末半衰期约为 8 小时的特点。其血浆蛋白结合率较高(91%)。
丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除,主要被细胞色素 P450 酶 CYP3A4 代谢为一种无活性的羧酸代谢物。丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计(<0.2%),并且其代谢物的肾消除低于 5%。应谨慎合用 CYP3A4 抑制剂,因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。

【药物过量】
临床资料中无有关本品使用过量的资料,但两种药物成分分别使用过量的资料如下:
沙美特罗过量可能出现β2肾上腺素能过度刺激的症状与体征包括震颤、头痛、心动过速、收缩压升高和低血钾症。首选的解毒药为心脏选择性的β受体阻滞剂,此药对于有支气管痉挛史的患者应慎用。如因β受体激动剂成分使用过量而必须停止本品治疗,则应考虑提供适宜的糖皮质激素替代治疗。另外,应考虑补钾治疗以防低血钾症发生。
短时间内吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时会导致暂时性下垂脑-垂体肾上腺功能抑制。由于肾上腺功能通常于数日内恢复,无需紧急处理。
然而如果长期持续用量超过推荐剂量,则会导致一定程度的明显的肾上腺轴抑制。可能需要监测肾上腺储备。丙酸氟替卡松过量时,仍可继续用适量本品进行治疗来控制症状。

【使用指导】
关闭:当从药盒中取出准纳器时,准纳器应处于关闭位置。
打开:一个新的准纳器应含 28 个或 60 个剂量的药物。剂量指示器显示剩余药量。
该准纳器为一模制塑料装置,内缠绕一铝箔条,上面整齐排列着 28 或 60 个装有药物的泡眼。
每个剂量的药物计量准确并保持清洁。无需养护,也无需重新填充。
准纳器上部的剂量指示窗口显示剩余药量。数目 5-0 将显示为红色,警告剩余剂量已不多。准纳器使用方便。当使用一个剂量药物,只需按下述四个简单的步骤进行:
1 打开
2 推开
3 吸入
4 关闭
准纳器如何工作:
滑动准纳器滑动杆,在吸嘴处打开一个小孔,打开一个剂量的药物,以备吸入。关上准纳器后,滑动杆自动返回原位,为下一吸的使用做好准备。当不用时,外壳可起到保护准纳器的作用。
第一步-打开-如何使用准纳器
欲打开准纳器用一手握住外壳,另一手的大拇指放在拇指柄上。向外推动拇指直至完全打开。
第二步-推开
握住准纳器使得吸嘴对着自己。向外推滑动杆-直至发出咔哒声。表明准纳器已做好吸药的准备。每次当滑动杆向后滑动时,使一个剂量药物备好以供吸入。在剂量指示窗口有相应显示。不要随意拨动滑动杆以免造成药物的浪费。
第三步-吸入
❖在准备吸入药物前,仔细阅读使用指南。
❖握住准纳器并使之远离嘴。在保证平稳呼吸的前提下,尽量呼气。切记-不要将气呼入准纳器中。
❖将吸嘴放入口中。由准纳器,深深地平稳地吸入药物。切勿从鼻吸入。
❖将准纳器从口中拿出。
❖继续屏气约 10 秒钟,在没有不适的情况下尽量屏住呼吸。
❖缓慢恢复呼气。
*第四步-关闭 *
关闭准纳器,将拇指放在拇指柄上,尽量快地向后拉。当关上准纳器时,发出咔哒声表明关闭。滑动杆自动返回原有位置,并复位。准纳器又可用于下一吸药物的使用。用完后,用水漱口并吐出。
如果需要吸入两吸药物,必须关上准纳器后,重复步骤 1-4。
切记:
❖保持准纳器干燥。
❖不用的时候,保持关闭状态。
❖不要对着准纳器呼气。
❖只有在准备吸入药物时才可推动滑动杆。
❖不要超过推荐剂量。远离儿童。

【贮藏】
于30℃以下。

【包装】
28泡,60泡/盒。

【有效期】
24个月。

【执行标准】
(1)50ug/100ug(沙美特罗/丙酸氟替卡松) 进口药品注册标准JX20150018
(2)50ug/250ug(沙美特罗/丙酸氟替卡松) 进口药品注册标准JX20150018

【批准文号】
(1)50ug/100ug(沙美特罗/丙酸氟替卡松) 进口药品注册证号:H20150323
(2)50ug/250ug(沙美特罗/丙酸氟替卡松) 进口药品注册证号:H20150324

【生产企业】
企业名称:Glaxo Wellcome Production
地址:Zone Industrielle n° 2, 23 rue Lavoisier, 27000 Evreux, France(法国)

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