洛赛克(注射用奥美拉唑钠)40mg/瓶（附1支溶媒）

【药品名称】
通用名：注射用奥美拉唑钠
商品名：洛赛克/Losec
英文名：Omeprazole Sodium for Infusion iv
汉语拼音：Zhusheyong Aomeilazuona

【成份】
本品主要成分及其化学名称：
主要成分：奥美拉唑钠
化学名称：5-甲氧基一2-{[（4一甲氧基一3，5-二甲基一2一吡啶基）甲基］亚磺酰基}-1H一苯并咪唑钠一水合物

【性状】
洛赛克注射剂（静脉滴注）40毫克为白色至类白色疏松状或粉末状无菌冻干粉，每瓶含奥美拉唑钠42.6mg（相当于奥美拉唑40mg），二水合乙二胺四醋酸二钠1.5mg以及调节pH值的氢氧化钠适量。

【药理毒理】
洛赛克（奥美拉唑）是一对活性旋光对映体的消旋混合物，藉由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂．本品作用迅速，每天一次的剂置能够可逆性地控制胃酸的分泌。
作用部位和作用机制
奥美拉唑呈一弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H＋，K＋－ATP酶（酸泵）、这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。
所有药效学作用可以由奥美拉唑抑制胃酸分泌作用来解释．
对胃酸分泌的作用
人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性地抑制胃酸分泌、为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克洛赛克．静注或静滴40毫克洛赛克迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90％．
奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。
奥美拉唑无快速耐受作用．
对幽门螺杆菌的作用
幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别有95％和70％的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门闭杆菌是导致胃炎的主要因素．幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素．
已经发现幽门螺杆菌是引起胃癌发生的一个原因。
在体外，奥美拉唑对幽门螺杆菌有杀菌作用．
奥美拉唑与杭生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消儿性溃疡病的长期缨解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要．
其它与酸抑制相夫的作用
任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少 都增加胃肠道内正常菌群的数量。用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
临床前安全性研究
在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果．在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化井非上述药物的直接作用。

【药代动力学】
分布
健康人体分布容积约为0.3 L／kg
肾功能不全病人也有相近的分布容积。
老人或肝劝能不全病人的分布容积稍低．
血浆蛋白结合率约为95％。
代谢和排泄
静脉内给予奥美拉唑．药-时曲线的平均终末相半袁期约为40分钟， 总血浆清除率为0.3一0.6 L／min。治疗期间半袁期末变化。
奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450（CYP）酶系宪主代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19（一美劳妥英羟儿酶）该酶的遗传表达具有多态性．奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物．有鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物一药物相互作用。
然而，奥美拉唑与其它药物相互作用研究表明，每日口服奥美拉唑20一40毫克并不影响其他相关的CYP同功酶与下列酶底物无代谢性相互作用， 如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶碱）、CYP2C9（S一华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛尔、普萘洛尔）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德）。奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80％的静脉内给药剂虽以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。
肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量末见奥美拉唑累积。

【适应症】
作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger－Ellison综台征。

【用法用量】
口服疗法的替代疗法
当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时， 推荐静脉滴注洛赛克剂量为40毫克，每日一次。Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注60毫克作为起始剂量，每日一次．Zollinger-Ellison综合征息者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化．当每日剂量超过60辜克时分两次给予．
肾功能受损
肾功能受损患者的剂量不须调整。
肝功能受损
肝功能受损患者奥美拉唑的血浆半衰期会延长，因此每日一次IO一20毫克剂量己足够。
老年人
老年人无需调整剂量。
儿童
儿童使用洛赛克静脉滴注的经验有限．
用法
洛赛克注射剂《用脉滴注）40mg应在20一30分钟或更长时间内静脉滴注，瓶中的内容物必须溶于100毫升0.9氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中。
配制指导
将奥美拉唑冻干粉宪全溶于100毫升09％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中获得．
40mg奥美拉唑溶于5％葡萄糖注射液后应在6小时内使用，而溶于09％氯化钠注射液后可在12小时内使用．
配制
注意：步骤1-5应依次进行．
1.用无菌注射器从输液瓶或输液袋中抽取5毫升输液
2.将5毫升输液注入装有奥美拉唑冻干粉的小瓶中，完全溶解
3.用无菌注射器将奥美拉唑溶液抽回注射器内
4.将奥美拉哩溶液注人输液瓶或输液袋中
5.重复1-4步，确保所有的奥美拉唑被转移至输液瓶或输掖袋中
输液袋中配制注射液的替代方法
1. 用两端带有针头的转移针，一端与输液袋滤膜端相接，另一端与有奥美拉唑冻干粉的小瓶相连。
2. 在输液袋与小瓶间通过来回泵入输液使奥美拉唑冻干粉溶解．
3. 确保所有的奥美拉唑溶解后，移去空瓶及与输液袋相连的针头。
当奥美拉唑溶于0.9％氯化钠注射液后，其配制液应在12小时内使用；当溶于5％葡萄糖注射液后应在6小时内使用。配制后即可立刻开始滴注．

【不良反应】
洛赛克的耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆.下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚末确定。
下述不良反应中：\"常见\"：是指发生率≥1／100
但＜1/100八口口
\"罕见\"：是指发生率＜1/1000
常见
中枢和外周神经系统
头痛
消化系统
腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀
不常见
中枢和外周神经系统
头晕、感觉异常、嗜睡、失眠和眩晕
肝脏
肝酶升高
皮肤
皮疹和（或）瘙痒、荨麻疹
其它
不适
罕见
中枢和外周神经系统
可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者
内分泌系统
男子乳房女性化
消化系统
口干、口炎和胃肠道念珠菌感染
血液系统
白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少
肝脏
脑病（见于先前有严重肝病患者），肝炎或黄胆性肝炎、肝脏衰竭
肌肉与骨骼
关节痛、肌力减弱和肌痛
皮肤
光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死（TEN）、脱发
其它
过敏反应、例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外周水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症
另有个例重症患者接受奥美拉唑静脉注射，特别是高剂量，曾出现不可逆性视觉损伤，但无因果夫系。

【禁忌症】
已知对奥美拉唑过敏者。

【注意事项】
当怀疑病人患有胃溃疡时应首先排除恶性肿瘤的可能性，因用本品可治疗可减轻其症状，从而延误诊断。
对驾驶和操作机器的影响
洛赛克不影响驾驶和操作机器。

【孕妇和哺乳期妇女用药】
三个前瞻性的流行病学研究表明奥美拉唑对孕妇、胎儿／新生儿无不良影响．孕期可以使用洛赛克。
奥美拉唑亦分泌在乳汁中，但在冶疗剂量下使用不会影响母乳哺育的婴儿。

【药物相互作用】
因为木品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降．
由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19（CYP2C19）代谢；会延长其它酶解物如地西拌、华法林（R一华法林）和苯妥英的清除．病人在接受华法林和苯妥英治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量．持续使用苯妥英冶疗的病人同时每天一次给予洛赛克20mg 苯妥英的血药浓度并不受影响．同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予洛赛20mg并不改变凝血时间．
当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升、但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌．

【药物过量】
临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg， 并未出现剂量相关性不良反应．

【规格】
40毫克（按奥美拉唑C17H19N3O3S计）

【有效期】
末拆封包装（硬纸盒）：室温不超过25℃，2年．
瓶（硬纸盒包装拆开）：避光保存．一般室内光照条件下不超过24小时．
配制溶液：本品溶于0.9％氰化钠注射液中，则须在12小时内用完；如溶于5％葡萄糖注射液，则应在6小时之内用完。

【贮藏】
洛赛克注射剂（静脉滴注）只能溶解于100毫升0.9％氯化钠注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中、已经证实配制后的注射液 0.9％氯化钠注射液12小时之内和5％葡萄糖注射液6小时之内使用，其理化性质是稳定的。
从微生物的观点来看，除非配制液是在受控或无菌条件下进行 ，否则配制后应立即使用。配制溶液可置于一般室内光照条件下而无需特殊贮存．

【批准文号】
国药准字H20030945

【生产企业】
阿斯利康制药有限公司