异乐定(单硝酸异山梨酯缓释胶囊(IV))50mg*20粒

【药品名称】
通用名称：单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅳ)
商品名称：异乐定
英文名称：Isosorbide Mononitrate Sustained-release Capsules(Ⅳ)
汉语拼音：Dan Xiao Suan Yi Shan Li Zhi Huan Shi Jiao Nang

【成份】
本品主要成份为单硝酸异山梨酯。

【性状】
本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色小丸。

【适应症】
冠心病的长期治疗；心绞痛(包括心肌梗塞后)的长期治疗和预防；与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。

【规格】
50mg

【用法用量】
除另有医嘱，否则每日一次，每次1粒(50mg)，用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定的患者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂-单硝酸异山梨酯(如艾复咛20mg)早晚各半片以明显减少上述症状。

【不良反应】
使用本品最常见的不良反应为头痛(>10％患者)，但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。

在首次用药或增加剂量时，常可见直立位低血压和/或轻度头痛。这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。

罕见(< 1％患者〉恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应(如红斑)，有时可能很严重。个别病例出现剥脱性皮炎。

有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道，包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。罕见虚脱现象(常伴有心动过缓和晕厥)。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。

有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口灼热的报道。

使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

【禁忌】
对本品中任一成分过敏者；
急性循环衰竭(休克，血管性虚脱)；
心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外)；
严重低血压(收缩压低于90mmHg)；
硝酸盐治疗期间，不能使用西地那非；
急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用)。。

【注意事项】
只有在医生特别监护下才能用于下列情况：
低充盈压，如急性心肌梗塞，左室功能损伤(左室衰竭)

主动脉和/或二尖瓣狭窄

伴有颅内压升高的疾病

体位性循环调节障碍

本品不适用于急性心绞痛发作。尽管本品的释放分两个阶段进行，如服药后30％的有效成分迅速释放，但对于急性心绞痛发作并不能马上奏效。

有耐药性，且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。

持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。

本品可在一定程度上影响人的反应速度，例如驾驶及操作机械的能力受到影响，若同时饮用酒精，这种情况会更显著。


【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠初3个月的妇女禁用，怀孕期间除非明确必须在医生的监督下方可使用异乐定，哺乳期妇女应慎用本品。

【儿童用药】
本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。

【老年用药】
无影响。

【药物相互作用】
同时服用具降血压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。

和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非。

有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。

【药物过量】
大鼠和小鼠分别灌胃给予1965和2581mg/kg的单硝酸异山梨酯可见明显的死亡。

人类使用本品过量的临床症状有：血压≤90mmHg，苍白，出汗，脉搏微弱，心动过速，直立时轻度头痛，头痛，虚弱，头昏，恶心，呕吐，腹泻，使用其他有机硝酸盐药物的患者有高铁血红蛋白血症的报道。单硝酸异山梨酯可生物转化释放亚硝基离子，可能引起高铁血红蛋白血症和发绀，呼吸急促，焦虑，意识丧失，心脏停博。极高剂量可造成颅内压升高而出现脑部症状。

常规措施
停止用药：
硝酸盐引起的低血压的常用方法
患者应水平放置，头低位，脚抬起
给氧
增加血容量
针对休克的治疗(患者应严密监护)
特殊措施
如果血压很低，应升高血压，给予去甲肾上腺素或肾上腺素等拟交感神经药。
高铁血红蛋白血症的治疗
使用维生素C、亚甲基蓝或甲苯胺蓝
给氧(如果必要)
人工通气
透析(如果必要)
复苏
如果出现呼吸和循环停止，请立即采用复苏术。

【药理作用】
药理作用

单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回心血量，降低心脏前后负荷，从而减少心肌耗氧量；同时还可以通过促进心肌血流重新分布，改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。

毒性研究

大鼠和犬分别服用单硝酸异山梨酯78和52周，分别在405和90mg/kg水平下出现毒性反应。

【药代动力学】
本品中的小丸在服药后迅速释放30％，其余70％以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全，服用本品25mg，生物利用度为速释制剂的80-90％。若与食物同时服用，吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L，消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇，前者为活性成分，后者为无活性成分。微量的单硝酸异山梨酯和山梨醇经肾排泄。单次给予本品25mg，Cmax为216ng/mL，Tmax为0.75h。健康志愿者和慢性稳定型心绞痛患者的药代特征相似。

【贮藏】
密封（10-30℃）保存。

【包装】
铝塑包装，20粒/盒。

【有效期】
60个月

【执行标准】
WS1-（X-116）-2006Z

【批准文号】
国药准字H20031224

【生产企业】
企业名称：优时比(珠海)制药有限公司
生产地址：珠海市高新区创新海岸科技五路3号厂房A区