研立双(吡嘧司特钾滴眼液)(5ml:5mg)*1支

【药品名称】
通用名称：吡嘧司特钾滴眼液
商品名称：研立双
英文名称：Pemirolast Potassium Eye Drops
汉语拼音：Pimisite Diyanye

【成分】
化学名称：9-甲基-3-(1 H-四唑-5-基)-4 H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮钾盐
分子式：C10H7KN6O
分子量：266.30

【性状】
本品为无色澄明液体。

【适应症】
过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。

【用法用量】
通常，一次1滴，一日2次（早、晚），滴眼。

【不良反应】
注册上市时： 在共计639例中，证实为不良发应的有16例（2.5％）。主要的不良反应为眼睑炎4件（0.63％）、眼刺激感4件（0.63％）、结膜充血3件（0.47％）等。 在审查结束时： 在上市后的使用情况调查和特别调查（长期使用调查、春季卡他性病例调查）的共4255件，证实为不良发应的有43例（1.01％）。主要不良发应为眼刺激感16件（0.38％）、眼睑炎9件（0.21％）、眼睑瘙痒感5件（0.12％）、眼分泌物5件（0.12％）、结膜充血5件（0.12％）等。 发生不良反应时应采取停止用药等适当的处置。

【禁忌】
无。

【注意事项】
1、给药途径：仅用于滴眼。
2、使用时：
1）滴眼时如眼药粘到眼睑皮肤等处时，请马上擦去。
2）为了防止污染药液，滴眼时注意不要使溶器的瓶口与眼接触。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇及可能妊娠的妇女，只能在判断其治疗的有益性高于危险性时才可使用（有关妊娠期间用药的安全性尚未确定）。

【儿童用药】
对早产儿，新生儿，婴儿用药的安全性尚未确定（无使用经验）。

【老年患者用药】
尚不明确。

【药物相互作用】
尚不明确。

【临床试验】
通过包括双盲试验在内的临床试验，对过敏性结膜炎及春季卡他性结膜炎患者（513例）的临床效果如下表所示。

【药理毒理】
药理作用
1.作用机理：抑制化学介质释放的作用 1) 通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢来抑制化学介质的释放（大鼠）。 2) 抑制由人肺、人末梢血白细胞、豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而产生的组胺、SRS-A等的释放。
2.对实验性过敏性结膜炎的抑制作用： 对大鼠Ⅰ型变态反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉给药或滴眼显示出了较强的抑制作用。此外，用豚鼠进行的结膜组织嗜酸性粒细胞及嗜中性粒细胞趋化实验结果显示了较强的抑制作用。
3.作用的持续时间： 对兔被动致敏性过敏性结膜炎的抑制作用进行了持续时间的研究，结果显示2小时后达到60％的最高抑制率，之后40-50％的显著性抑制作用持续至12小时。 毒理研究： 1.急性毒性：LD 50(mg/kg) 2.滴眼毒性： 以0.1％吡嘧司特钾滴眼液和对照赋形剂对兔的左眼进行1次1滴、每2小时1次、1日4次、共91天的滴眼试验中，未发现对眼的刺激性和损伤性。

【药代动力学】
1.血中浓度： 1) 1日滴眼试验： 以0.1％及0.5％的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（5人）进行1次2滴、1日4次滴眼时，吡嘧司特钾的血药峰浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）如下所示。另外，最终滴眼35小时后的血浆中吡嘧司特钾浓度在可检出限（1.0ng/ml）以下。 2) 1周连续滴眼试验： 以0.5％吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（6人）进行1日4次、1周连续滴眼时，第1天和第7天的血浆中药物浓度变化相似，未见连续滴眼引起的蓄积。 另外，最终滴眼35小时后的血浆中吡嘧司特钾浓度在可检出限（1.0ng/ml）以下。 2.代谢·排泄： 1) 1日滴眼试验： 以0.1％及0.5％的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（5人）进行1次2滴、1日4次滴眼时，结果0.1％滴眼液在滴眼日24小时的尿中检测出52.4±19.6ug的吡嘧司特钾；在滴眼次日的24小时尿中，吡嘧司特钾在可检出限（1.0ng/ml）以下。 2) 1周连续滴眼试验： 以0.5％的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（6人）进行1日4次、连续滴眼1周时、在滴眼第1天，第4天和第7天（滴眼结束日）的24小时尿中未见吡嘧司特排泄量的特殊变化。滴眼结束日的排泄量为286±54.0ug，滴眼结束次日的24小时尿中为54.5±8.6ug，72小时后除1例外未能检出。 3.眼内的分布： 以0.1％吡嘧司特钾滴眼液50ul对家兔进行滴眼时，眼组织中的吡嘧司特浓度为结膜，角膜及前部巩膜等外眼部较内眼部显示出了较高值。角膜及前部巩膜的吡嘧司特浓度虽然随着时间的推移下降，但在结膜有滞留性，在滴眼24小时后还维持着充分有效的浓度。房水、虹膜、睫状体在30分钟后，视网膜脉络膜在滴眼15-30分钟后，达到峰值；在8小时后仅存微量。向晶状体、玻璃体的分布公为微量。血浆中浓度在滴眼15分钟之后仅能测出微量，在4小时后为可检出限以下。

【贮藏】
密封容器，1-30℃保存。

【包装】
塑料滴眼溶器，10支/盒。

【有效期】
36个月。

【执行标准】
JX20130266

【批准文号】
国药准字J20180069

【生产企业】
Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Noto Plant

【分包装企业】
参天制药（中国）有限公司