海兰赛(消旋卡多曲胶囊)100mg*10粒

【药品名称】
通用名称：消旋卡多曲胶囊
英文名称：Racecadotril Capsules
汉语拼音：Xiaoxuan Kaduoqu Jiaonang

【成份】
主要成份：消旋卡多曲
化学名称：（±）N-{[2-（乙酰巯基）甲基]-1-氧-3-笨基丙基}甘氨酸苄酯
分子式：C21H23NO4S
分子量：385.47

【性状】
本品内容物为白色粉末和颗粒。

【适应症】
成人急性腹泻的对症治疗。

【规格】
100mg

【用法用量】
口服给药
成人：治疗急性腹泻，首次服药可在任何时间开始服用一粒胶囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情况下进行补水。连续用药不超过7天。

【不良反应】
偶尔嗜睡，皮疹和便秘等。消旋卡曲不通过血脑屏障，因此对中枢神经系统没有作用。

【禁忌】
由于未进行过专门的临床试验，孕妇，哺乳期妇女及儿童不应使用本品。

【注意事项】
如果患者出现脱水现象，本品应与口服补液盐合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于没有进行专门的临床试验，孕妇及哺乳期妇女不应该使用消旋卡多曲。

【儿童用药】
未进行过专门的临床试验，儿童禁服。

【老年用药】
老年患者不需要进行剂量调整。

【药物相互作用】
未进行过专门的临床试验，消旋卡多曲对细胞色素P450酶系无诱导作用。

【药物过量】
临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）未见任何不良反应。无大剂量使用发生不良反应的报道。

【药理毒理】
药理作用
消旋卡多曲是脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽。本品可选择性地抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。
消旋卡多曲是一种纯肠道抗分泌药。它可以减少霍乱素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌，且对肠道基础分泌无任何影响。
消旋卡多曲有快速抗腹泻的作用，且对肠道排空时间无任何影响。
消旋卡多曲不会造成继发便秘和腹胀。
口服消旋卡多曲仅作用于外周脑啡肽酶，对中枢神经系统无影响。
毒理研究
生殖毒性试验显示，消旋卡多曲对试验动物（大鼠和家兔）的胚胎-胎仔发育无影响。

【药代动力学】
吸收
消旋卡多曲口服后能迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在服药后30分钟时出现。
本品的作用强度和时间与用药剂量有关。生物半衰期约为3个小时。抗血浆脑啡肽酶的活性在给药后1小时左右达到峰值。当用药剂量为100mg时，消旋卡多曲对酶活性的抑制作用达到75％，其生物半衰期为3个小时，对血浆脑啡肽酶的抑制作用持续8小时左右。
分布
本品组织分布较少，仅有1％的药物分布到组织中。活性代谢产物（±）-N-（1-氧-2-（巯基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸的血浆蛋白结合率为90％，主要与白蛋白结合。
消除
消旋卡多曲进入体内后，迅速水解为活性代谢产物（±）-N-（1-氧-2-（巯基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸，然后转变成无活性代谢物经尿、粪便及肺脏排泄。
重复用药或者老年患者用药不会改变本品的药代动力学特征，食物不影响本品的生物利用度，但会使抑制脑啡肽酶的活性峰值后延一个半小时。

【贮藏】
密封，在25℃以下保存。

【包装】
10粒/盒。PVC-PVDC铝塑泡罩包装。

【有效期】
36个月

【批准文号】
注册证号H20080337

【生产企业】
法国Laboratoires Sophartex