阿米迪(妥洛特罗贴剂)1mg*7贴

【通用名称】
通用名称：妥洛特罗贴剂 　
商品名称：阿米迪　
汉语拼音：TuoLuoTeLuoTieJi 　　
英文名称：Tulobuterol Patches 　　

【成份】
主要成份：妥洛特罗 化学名称：(RS)-2-叔丁胺-1（2-氯苯）乙醇。 结构式： 分子式：C12H18ClNO 分子量：227.73 辅料：聚异丁烯，聚丁烯，脂环类饱和炔树脂。　

【性状】
本品为白色方形带圆角的粘性贴片,粘性层上覆有白色衬垫。 　　

【适应症】
用于缓解支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状。 　　
　
【规格】
0.5mg/贴、1mg/贴、2mg/贴　　

【用量用法】
通常，1日1次，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg，3～9岁以下为1mg，9岁以上为2mg，粘贴于胸部、背部及上臂部均可。 　　

【不良反应】
获批准时，1.002例安全性评价对象中，发现不良反应116例（11.58％）、152件次，其主要为震颤23件（2.30％），心悸17件（1.70％），粘贴部位搔痒感34件（3.39％）、发红25件（2.50％）、皮疹25件（2.50％）等。另外，发现临床检查值有异常变动的是CK（CPK）升高28件（7.20％），但未见伴有临床症状。 （1）严重不良反应 1）过敏反应（频率不明）：可引起过敏症状，需密切观察，发现呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等症状时应中止给药，并进行适当的处置。 2）严重的血清钾值下降：有报告指出，β2—受体激动剂可使血清钾值严重下降。另外，并用黄嘌岭衍生物、类固醇制剂及利尿剂，可增强β2—受体激动剂所致的血清钾值下降的作用，因此重症哮喘患者要特别注意。还有，低氧血症增强了血清钾值下降对心律的影响。此时最好监测血清钾值。 （2）其他不良反应　　

【注意事项】 　　
1、慎重用药（以下患者需慎重使用）
（1）甲状腺机能亢进的患者(有症状恶化的危险)；
（2）高血压患者(有可能使血压升高)；
（3）有心脏疾病的患者(有可能出现心悸、心律不齐等)；
（4）糖尿病患者(有糖代谢亢进、血糖升高的危险)；
（5）特应性皮炎患者(粘贴部位易出现搔痒感、发红等症状)；
（6）老年患者(参照\"老年患者用药\"项)。　
2、重要注意事项：
（1）由于本品不是治疗支气管哮喘的基本病理-气道炎症的药物，因此需视患者的症状，适当并用类固醇制剂、茶碱制剂等处置；
（2）按用法和用量正确使用未见效时（标准为1～2周），认为不适用本品，请停止使用。另外，儿童使用时，需在正确的使用方法指导下，密切观察使用经过。 　　
3、使用注意：
粘贴部位
（1）清洁粘贴部位皮肤，清洁后方可粘贴本品；
（2）为避免刺激皮肤，最好每次变换粘贴部位；
（3）本品可剥离，儿童使用时请贴在手够不到的部位；
（4）动物实验（大鼠）中，贴于损伤皮肤时，出现血药浓度上升，因此请勿贴于创伤面。 　　
4、保管注意
请将本品放置于内袋中交于患者，使用时请指导患者将药从内袋取出。

【禁忌】
对本品成分有过敏史的患者。 　　

【孕妇及哺乳期用药】
（1）孕妇及有妊娠可能的妇女，在判断治疗的有益性高于危险性时，方可使用（妊娠中用药安全性尚未确定）；
（2）哺乳期妇女使用本品时应避免授乳（动物实验表明（大鼠），药物分布于乳汁）。 　

【儿童用药】
（1）未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立（无使用经验）。 （2）儿童长期给药的安全性尚未确立（无使用经验）。

【老年用药】
一般老年患者机体功能下降，故需从低用量开始慎重使用。

【药物相互作用】
并用注意（需注意并用）

【药物过量】
持续使用时间超过用法和用量时，可引起心律不齐，此时有引起心脏骤停的危险。因此，需注意不要使用过量。

【临床试验】
含双盲对比试验在内的国外获批准时有效性评价对象为681例，其临床结果如下所示。 中国国内的以支气管哮喘为对象的开放性对照试验的有效性评价对象为106例，其给药4周的肺功能指标晨间PEF及睡前PEF与给药前相比较有所改善，分别提高了24.3L／ml与17.8L／ml。

【药理毒理】
本品是肾上腺能β2-受体激动剂，激活与β2-受体有紧密关系的腺苷酸环化酶，显示支气管扩张作用。本品在动物试验上，还显示对鸽气管纤维运动有促进作用，对犬有镇咳作用。

【药代动力学】
本品未在中国受试者中进行人体药代动力学研究，国外研究结果如下： 1．血清浓度 （1）健康成人 对健康成人24小时单次经皮给药2mg时，血清中药物原形浓度变化及药代动力学参数如图1、表1所示。 图1单次经皮给药时的血清中药物原形浓度变化（健康成人，mean±S.E.） 表1单次经皮绐药时的药代动力学参数（健康成人） （2）儿童患者 对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药，年龄4～9岁（体重18.0～26.5kg）1mg、年龄9～13岁（体重33.0～41.7kg）2mg时，血清中药物原形浓度变化及药代动力学参数如图2，表2所示。 图2单次经皮给药时的血清中药物原形浓度变化（儿童患者，mean±S.E） 表2单次经皮给药时的药代动力学参数（儿童患者） （3）给药部位 对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（3mg）时，血清中药物原形浓度变化及药代动力学参数如图3，表3所示。 图3各给药部位的血清中药物原形浓度的变化（健康成人，mean±S．E．） （注）本晶获得批准的成人1次用量为2mg 表3各给药部位的药代动力学参数（健康成人） 2．分布 （参考）动物实验的结果 对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片l0mg／kg时，发现肝脏、肾脏、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液。且可确认向标记部位的气管及肺分布。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同。 3．代谢 对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（4mg）时，尿液中主要排泄物为妥洛特罗、3—羟基体、4—羟基体及5—羟基体和其结合体，以及4—羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大。 （注）本品获得批准的成人用量为1次2mg 4．排泄 对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时至给药后3天之内，妥洛特罗的尿中排泄率为5.39％。 5．其他 血清蛋白结合率：人血清中的血清蛋白结合率为28.1％ （invitro）。　

【贮藏】
30°C以下保存。

【包装】
7贴/盒；14贴/盒

【有效期】
24个月
　　
【批准文号】
注册证号H20110367 　　

【生产企业】
企业名称：Nitto Denko Corporation, Tohoku Plant