氨苯蝶啶片50mg*100片

【性状】 本品为黄色片。 【药理毒理】 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na＋-K＋交换，从而使Na＋、C1－、水排泄增多，而K＋排泄减少。 【药代动力学】 口服后30％~70％迅速吸收，血浆蛋白结合率为40％~70％。单剂口服后2~4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间7~9小时。T1／2为1.5~2小时，无尿者每日给药1~2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9~16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。 【适应症】 主要治疗水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等，以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。 【用法和用量】 1.成人常用量口服。开始每日25~100mg，分2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg。 2.小儿常用量口服。开始每日按体重2~4mg/kg或按体表面积120mg/m2，分2次服，每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/ml。 【不良反应】 （1）常见的主要是高钾血症。 （2）少见的有：①胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等;②低钠血症;③头晕、头痛;④光敏感。 （3）罕见的有：①过敏，如皮疹、呼吸困难;②血液系统损害，如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢);③肾结石，有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和，析出结晶并与蛋白基质结合，从而形成肾结石。 【禁忌】 高钾血症时禁用。 【注意事项】 （1）下列情况慎用：①无尿；②肾功能不全；③糖尿病;④肝功能不全;⑤低钠血症；⑥酸中毒;⑦高尿酸血症或有痛风病史者；⑧肾结石或有此病史者。 （2）对诊断的干扰：①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果;②使下列测定值升高，血糖（尤其是糖尿病）、血肌酐和尿素氮（尤其是有肾功能损害时）、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。 （3）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。如每日给药一次，应于早晨给药，以免夜间排尿次数增多。 （4）用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。 （5）服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。 （6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 （1）动物实验显示本药能透过胎盘，但在人类的情况尚不清楚。 （2）在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌，在人类的情况不清楚。 【老年患者用药】 老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。 【药物相互作用】 （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。 （2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 （3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加 （4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。 （5）多巴胺加强本药的利尿作用。 （6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 （7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，，库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 （8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。 （9）本药使地高辛半衰期延长。 （10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 （11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 （12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。 （13）因可使血尿酸升高，与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高，故应与治疗痛风的药物合用。 （14）可使血糖升高，与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。 【贮藏】 密封保存。