倍林达的药理效果是怎么样的
导读:倍林达的药理效果是怎么样的?倍林达的主要成分替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。
倍林达的药理效果是怎么样的?倍林达对于急性冠脉综合征的治疗是有一定的帮助的,该药物对于患者出现的心绞痛、冠心病等的治疗是有一定的效果的,患者在用药的同时要做好相关的护理工作和饮食调理。
倍林达的药理效果是怎么样的?
倍林达的主要成分替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。
在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,对以20uMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。
负荷剂量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时,达到了替格瑞洛IPA作用,并持续了至少8小时。用药6周后,评价替格瑞洛每次90mg每日2次或氯吡格雷每次75mg每日1次给药后,IPA消退情况,同样是对20uMADP的反应。
倍林达活性成份为替格瑞洛,其化学名称为:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇。分子式:C23H28F2N6O4S,分子量:522.57。倍林达为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
替格瑞洛末次给药后的平均IPA为88,氯吡格雷的为62。24小时后,替格瑞洛组的IPA(58)与氯吡格雷组IPA(52)相似,这表明漏服替格瑞洛患者的IPA可保持与氯吡格雷治疗患者的IPA谷值相似。5天后,替格瑞洛组的IPA与安慰剂组的IPA相似。对于替格瑞洛或氯吡格雷,均不了解出血风险或血栓形成风险是否与IPA有关。
由氯吡格雷换成替格瑞洛,会使IPA增加26.4,而由替格瑞洛换成氯吡格雷时,会使IPA下降24.5。患者可从氯吡格雷换成替格瑞洛,抗血小板作用不会中断(见用法用量)。
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