缺货 安步乐克(盐酸沙格雷酯片)100mg*9片

【药品名称】
通用名称：盐酸沙格雷酯片
商品名称：安步乐克
英文名称：Sarpogrelate Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuanshageleizhi Pian

【成份】
化学名称：(±)-2-(dimethylamino)-1-［［o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy］methyl］ethtyl hydrogen succinate hydrochloride
分子式：C24H31NO6·HCl
分子量：465.97

【性状】
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】
改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。

【规格】
100mg

【用法用量】
通常成人每天3次，每次100mg，饭后口服。但应根据年龄、症状的不同适当增减药量。

【不良反应】
在4,807总病例中，发现有不良反应的为107例（2.23％）（包括临床检验值异常在内）。主要的不良反应有：恶心12例（0.25％）、烧心10例（0.21％）。腹痛9例（0.19％）（再审查申请时）另外，本项包括因根据主诉而不能计算出频率的不良反应报告在内。
1.严重不良反应（1）脑出血（0.1％以下）、消化道出血（0。1％以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，当发现有异常情况时，应停止用药并进行适当处理。
2.血小板减少：曾发现有血小板减少的不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，当发现有异常情况时，应停止用药并进行适当处理。3.肝功能障碍、黄疸：曾发现有伴随AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，当发现有异常情况时，应停止用药并进行适当处理。严重不良反应（同类其它药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，因此需要注意。其它不良反应：出现此种症状时，应停止用药。注：对患者进行充分观察，当发现有异常情况时，应采取停止用药等适当措施。

【禁忌】
1.出血性患者（血友病、毛细血管脆弱症、消化道溃疡、尿道出血、咯血、玻璃体出血等）有加剧出血的可能。
2..对孕妇或已有可能怀孕的妇女。

【注意事项】
慎重用药（下列患者慎用）：
1.月经期间的患者有加剧出血的可能。
2.有出血倾向以及出血因素的患者有加剧出血的可能。
3.正在使用抗凝剂（法华林等）或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等）的患者有加剧出血的可能。有严重肾病的患者有影响排泄的可能。
重要基本注意事项在使用本品期间，应定期进行血液检查。使用方法注意事项交付患者药物时应指导患者在服用PTP包装的药剂时，从药座中取出后服用（据报告表明，由于误饮PTP药座，坚硬的锐角刺入食管粘膜、引起穿孔、并发了纵隔窦道炎等严重合发症）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇、产妇、哺乳期妇女等的用药：
1.孕妇或已有可能怀孕的妇女不可使用此药。动物实验（大白鼠）报告表明有胎儿死亡率增加以及新生儿生存率降低的情况。
2.对哺乳期的妇女最好不使用此药，不得不使用此药时，应停止哺乳。动物实验（大白鼠）报告表明，药物成分可以进入乳汁。

【儿童用药】
对小儿等用药的安全性尚未确立。

【老年用药】
对老年患者用药应从低剂量开始（比如150mg/日），边观察患者情况边慎重用药。一般老年患者多数由于其肾、肝脏生理功能下降，有可能出现血药浓度持续偏高的现象。

【药物相互作用】
合并用药时的注意事项

【药物过量】
尚不明确。

【临床试验】
在以 194 例慢性动脉闭塞症为观察对象的临床实验（包括双盲对照试验）中，发现周围循环衰竭所伴随的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状得到改善。有用度如下表：

【药理毒性】
盐酸沙格雷酯对于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受体具有特异性拮抗作用。因而显示抗血小板以及抑制血管收缩的作用。盐酸沙格雷酯对血小板以及血管平滑肌的5-HI2受体具有特异性拮抗作用。试验结果显示，盐酸沙格雷酯可抑制体内给予5-羟色胺和胶原蛋白所导致的血小板的凝聚、体外胶原蛋白所导致的血小板凝聚以及ADP或肾上腺素所导致的继发性凝聚，可抑制血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓模型、聚乙烯管置换大鼠动脉血栓模型的血栓形成。体外试验显示盐酸沙格雷酯可抑制5-羟色胺导致的大鼠血管平滑肌收缩。此外，盐酸沙格雷酯可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压以及皮肤表面温度升高，可改善在大鼠侧支血行循环障碍模型的循环障碍。
毒理研究
遗传毒性：盐酸沙格雷酯Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
大鼠经口给予盐酸沙格雷酯20、80、320mg/kg，320mg/kg组动物一过性流涎、部分提前处死，80、320mg/kg组雌性动物体重和摄食量减少；320mg/kg组雌性动物动情周期异常，未见对生育力、子代存活率、生长发育指标的明显影响。对母体动物影响的未见不良影响剂量（NOAEL）为20mg/kg，对母体动物生育力的NOAEL为80mg/kg，对子代生长发育的NOAEL为320mg/kg。
妊娠大鼠经口给予盐酸沙格雷酯40、160、640mg/kg，可见160、640mg/kg组母体动物体重增量降低、摄食量减少、胚胎着床后死亡率增加，640mg/kg组母体动物流产率增加、早产胎仔数增加，胎仔岀生体重增量降低，未见对胎仔生长发育的明显影响。对母体动物影响的NOAEL为40mg/kg，对母体动物生殖功能影响的NOAEL为160mg/kg，对子代生长发育影响的NOAEL为40mg/kg。
大鼠围产期经口给予盐酸沙格雷酯25、80、240mg/kg，可见240mg/kg组母体动物体重增量降低、摄食量减少，幼仔体重增量降低、摄食量减少，80、240mg/kg组幼仔出生后4天内存活率降低，未见对子代行为、生殖功能的明显影响。对母体动物影响的NOAEL为80mg/kg，对母体动物生殖功能影响的NOAEL为240mg/kg，对子代生长发育影响的NOAEL为25mg/kg。
致癌性：小鼠掺食法给予盐酸沙格雷酯10、30、100mg/kg日，连续78周，未见药物相关的肿瘤发生率明显增加。大鼠掺食法绐予盐酸沙格雷酯10、30、100mgkg/日，连续104周，各剂量组雌性动物子宫内膜间质及上皮局灶性增生发生率增加，部分进展为子宫肿瘤，30mg/kg组雌性动物子宫腺瘤腺癌发生率略高。

【药代动力学】
1、吸收：健康成年男性（n=30）单次空腹口服本品50mg和100mg时的血浆原型药浓度变化以及药代动力学参数。
2、代谢、排泄：
健康成人一次口服本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，尿和粪便的累计排泄率分别为44.5％及4.2％。
有关动物的吸收、分布、代谢、排泄情况（参考）：给大白鼠口服14C-盐酸沙格雷酯后，大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值，肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液。从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40％、从便中排泄60-70％。
代谢酶：本品脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）进行代谢。

【贮藏】
25℃以下密封保存。

【包装】
铝塑泡罩，9片×1板/盒

【有效期】
36个月

【执行标准】
YBH07632019

【批准文号】
国药准字H20194092

【生产企业】
企业名称：天津田边制药有限公司
分包装企业地址：天津经济技术开发区微电子工业区微三路16号

【药品上市许可持有人】
企业名称：天津田边制药有限公司