盖三淳(骨化三醇软胶囊)0.5μg*10粒*1板

【药品名称】

通用名称: 骨化三醇软胶囊

英文名称: Calcitriol Soft Capsules

商品名称: 盖三淳


【成份】


本品主要成份为骨化三醇。

【性状】
本品内容物为淡黄色至黄色的油状液体
【适应症】


绝经后和老年性骨质疏松；
慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症；
术后甲状旁腺功能低下；
特发性甲状旁腺功能低下；
假性甲状旁腺功能低下；
维生素 D 依赖性佝偻病；
低血磷性维生素 D 抵抗型佝偻病等。





【用法用量】



用法:

口服，应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。开始以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。

确定了本品的最佳剂量后，应每月复查一次血钙水平(或参照下面有关个别适应症之详细说明)。采集血钙标本时，不能使用止血带。若血钙超过正常范围(9～11 mg/100 ml 或 2250～2750 μmol/L)1 mg/100 ml(250 μmol/L)，或血肌酐大于 120 μmol/L，则必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。

在血钙增高期间，必须每日测定血钙及血磷水平，血钙正常后可服用本品，但日剂量应低于前剂量 0.25 μg。每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。

本品最佳疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量(成人: 每日约 800 毫克)，治疗开始时，补钙是必要的。因为胃肠道对钙的吸收的改善，有些病人可能宜保持较低的钙摄入量。有高血钙倾向的病人，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。每日钙总摄入量( 如从食物和药物 )平均大约为 800 mg，不应超过 1000 mg。

用量:

具体方法如下：

绝经后和老年性骨质疏松：推荐剂量为每次 1 粒(0.25 μg)，每日二次。服药后分别于第 4 周、第 3 个月、第 6 个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。


肾性骨营养不良(包括透析病人)：起始阶段的每日剂量为 1 粒(0.25 μg)。血钙正常或略有降低的病人隔日 1 粒(0.25 μg)即可。如 2～4 周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔 2～4 周将本品的每日用量增加 1 粒(0.25 μg)，在此期间至少每周测定血钙两次。大多数病人最佳用量为每日 2 粒(0.5 μg)至 4 粒(1.0 μg)之间。


甲状旁腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日 1 粒(0.25 μg)，晨服。如生化指标和病情未见明显改善，则每隔 2-4 周增加剂量。在此期间，每周至少测定血钙浓度两次。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，所以这种病人需要较大剂量。或遵医嘱。



【禁忌】


本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人；禁用于有维生素 D 中毒迹象的病人。


【注意事项】



高血钙同本品的治疗密切相关。对尿毒症性骨营养不良病人的研究表明, 高达 40％ 使用骨化三醇治疗的病人中发现高血钙。饮食改变(例如增加奶制品的摄入)以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属, 必须严格遵守处方饮食, 并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值(9～11 mg/100 ml，或 2250-2750 μmol/L)高出 1 mg/100 ml，或血肌酐升高到大于 120μmol/ml，应马上停止服用本品直至血钙正常。(详见“用法用量”)

肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血肌酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高血钙机会更大些。


骨化三醇能增加血无机磷水平，这对低磷血症的病人是有益的。但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险。在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平(2～5 mg/100 ml 或 0.65～1.62 mmol/L)。患维生素 D 抵抗性佝偻病病人(家族性低磷血症)，以本品治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑本品可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行血钙、磷、镁、碱性磷酸酶以及 24 小时内尿中钙，磷定量等实验室检查。本品治疗的稳定期，每周至少测定血钙两次。(详见“用法用量”)


由于骨化三醇是现有的最有效的维生素 D 代谢产物，故不需其他维生素 D 制剂与其合用，从而避免高维生素 D 血症。

如果病人由服用维生素 D3改服用骨化三醇时，则可能需要数月时间才能使血中维生素 D3恢复至基础水平。(详见“用法用量”)


肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。


对驾驶车辆和操作机器的影响

基于所报道的不良反应的药效学特性，推测本品对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。



【孕妇及哺乳期妇女用药】



致畸作用：

在给予家兔骨化三醇最大推荐量的 2～6 倍时，胎儿出现外表和骨骼畸形；同样剂量对大鼠没有致畸作用；目前没有适当的和良好对照的试验研究本品对孕妇的影响，因而孕妇使用本品，需权衡利弊。

哺乳期妇女用药：

骨化三醇吸收后可以进入乳汁。因为许多药物都可以进入乳汁，而且骨化三醇的潜在不良反应还没有确定。因此哺乳期妇女在服用骨化三醇期间不应哺乳。


【药理作用】



骨化三醇是维生素 D3的/最重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内由其前体 25-羟基维生素 D3(25-HCC)转化而成，正常生理性每日生成量为 0.5--1.0 μg，并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生长量稍`有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续 3～5 天。

骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。肾性骨营养不良的患者，口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血碱性磷酸酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。

维生素 D 依赖性佝偻病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于肾脏内生产骨化三醇不足，可考虑本品作为一种替代性治疗。

维生素 D 抵抗性佝偻病人和低磷血症的病人中，血钙水平降低，本品治疗能降低磷的管式清除，并结合磷制剂的治疗，恢复骨的生长。即使在很高剂量，无证据表明维生素 D 对人具有致畸作用。


【药代动力学】



吸收
骨化三醇在肠/道内被迅速吸收，口服单剂本品 0.25-1.0 μg，3—6 小时内达血药峰浓度。多次用药后，在 7 日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。

分布
单剂量口服本品 0.5 μg，2 小时后，骨化三`醇平均血药浓度从基础值 40.0±4.4pg/ml 升高到 60.0±4.4pg/ml，4 小时后降至 53.0±6.9pg/ml，8 小时后降至 50.0±7.0pg/ml，12 小时后降至 44±4.6pg/ml，24 小时后降至 41.5±5.1pg/ml。在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素 D 代谢产物同特异血浆蛋白结合。

可以设想，外源性骨化三醇能通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。

代谢
已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素 D 的活性。1α，25-二羟-24-氧代-维生素 D3、1α，23，25-三羟 24-氧代-维生素 D3、1α，24R，25-三羟基维生素 D3、1α，25R-二羟基维生素 D3-26，23 S-内酯、1α，25 S-26-三羟基维生素 D3、1α，25-二羟-23-氧代-维生素 D3、1α，25R-26 三羟-23-氧代-维生素 D3和 1α-羟基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲维生素 D3。
排泄
血中骨化三醇的清除半衰期为 3—6 小时，但单剂量骨化三醇的药理学作用大约可持续 3～5 天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24 小时内，大约 27％ 的放射活性在粪便中发现，大约 7％ 的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服 1 μg 放射标记的骨化三醇，24 小时内大约 10％ 的放射活性在尿中发现。静脉使用放射标记的骨化三醇后第 6 天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是 16％ 和 49％。

肾病综合症或接受血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。

【贮藏】
遮光，密闭，30℃以下保存
【包装】
铝塑包装，1板/盒，10粒/板
【有效期】
36个月
【生产企业】
企业名称：正大制药(青岛)有限公司
生产地址：青岛经济技术开发区团结路3601号