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泰尔畅(倍氯福格吸入气雾剂)
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泰尔畅(倍氯福格吸入气雾剂)(100μg:6μg:12.5μg)*120揿

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本品适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。 <收起
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【药品名称】
通用名称 倍氯福格吸入气雾剂
商品名称 泰尔畅 TRIMBOW
英文名称 Beclometasone Dipropionate,Formoterol Fumarate and Glycopyrrolate Inhalation Aerosol
汉语拼音 Pei Lu Fu Ge Xi Ru Qi Wu Ji
【成份】
本品为复方制剂,其活性成分为丙酸倍氯米松、富马酸福莫特罗和格隆溴铵。
丙酸倍氯米松
化学名称:16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯
富马酸福莫特罗
化学名称:(±)-N-[2-羟基-5-[(1RS)-1-羟基-2-[[(1RS)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺富马酸盐二水合物
格隆溴铵
化学名称:溴化3-羟基-1,1-二甲基吡咯烷基-α-环戊基扁桃酸酯
辅料:乙醇、盐酸、1,1,1,2-四氟乙烷(抛射剂)
【性状】
本品在耐压容器中的药液为无色至微黄色澄清溶液,揿压阀门,药液即呈雾状喷出。
【适应症】
本品适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。
【规格】
每罐120揿,每揿含丙酸倍氯米松100μg、富马酸福莫特罗6μg、格隆溴铵12.5μg(相当于10μg格隆铵)。
每揿递送剂量为丙酸倍氯米松87μg、富马酸福莫特罗5μg和格隆溴铵11μg(相当于9μg格隆铵)。
【用法用量】
用量
本品推荐剂量和最大剂量为每次2揿,每日两次。
特殊人群
老年人
老年患者(65岁及以上)无需调整剂量(见老年用药)。
儿科人群
本品不适用于儿科人群(18岁以下)(见儿童用药)。
肾功能损害患者
轻度至中度肾功能损害患者可使用推荐剂量的本品。仅当预期获益超过潜在风险时,才应考虑在重度肾功能损害或需要透析的终末期肾病患者中使用本品,尤其是与显著体重减轻相关的患者(见注意事项和药代动力学)。
肝功能损害患者
尚无重度肝功能损害患者使用本品的相关数据,此类患者应慎用本品(见注意事项和药代动力学)。
用法
用于经口吸入给药。
使用说明:
为了保证正确使用本品,医生或其他医学专业人员应指导患者正确使用吸入装置。
正确使用压力定量吸入装置对治疗成功很重要,建议患者仔细阅读说明书,并按照说明书中的指导使用吸入装置。
本品吸入装置背面有一个剂量计数器或剂量指示器,可显示剩余揿数, 在第一次使用吸入装置前,应向空气中试揿一揿以保证吸入装置工作良好。在试揿吸入装置前,剂量计数器或剂量指示器计数值显示为121,待试揿后,计数值应为120。
患者在吸入时应站立或坐直。
按照下列步骤操作:
1.去掉吸嘴保护盖并进行检查,吸嘴应干净、无灰尘、无污垢或其他异物。
2.尽可能慢而深地呼气。
3.垂直握住铝罐,罐体向上,将吸嘴放在牙齿之间,勿咬吸嘴。然后,将患者的嘴唇放在吸嘴周围,舌头平放在吸嘴下。
4.同时用嘴慢而深地吸气,直至肺部充满空气(这应大约需要4-5秒)。开始吸气后,患者应立即用力按下吸入装置顶部,释放1揿。
5.尽可能长的屏住呼吸,然后从口中取出吸入装置,缓慢呼气。勿对吸入装置呼气。
6.然后患者应检查剂量计数器或剂量指示器,以确保其计数相应移动。
注意:第2步-第5步操作速度不宜过快:
吸入第2揿药物时,患者应保持吸入装置垂直约30秒,并重复第2步-第5步。
如果吸入后从吸入装置或口侧出现汽雾,应从第2步开始重复该过程。
使用后,患者应关闭吸入装置的吸嘴保护盖,并检查剂量计数器或剂量指示器。
不要使吸入装置掉落,这可能导致剂量计数器的计数值下降。
患者吸入完毕后应清洗口腔、用水漱口或刷牙,请勿吞咽(见注意事项)。
清洁:
患者应每周清洁一次吸入装置
1.不应将加压容器从致动器中取出,也不应使用水或其他液体清洁吸嘴。
2.从吸嘴上取下保护盖。
3.并用干布擦净吸嘴的外部和内部。
4.放回吸嘴盖。
特殊患者人群的附加说明
对于手无力的患者,用双手握住吸入装置可能更容易。因此,双手食指应放在加压容器的顶部,双手拇指放在吸入装置的底部。
难以同步进行气雾剂驱动喷雾和呼吸吸入的患者,可使用适当的储雾装置(如AeroChamber Plus储雾罐),并按照相关说明书中的描述进行适当清洁。医生或药剂师应告知患者正确使用和护理其吸入装置和储雾罐,并检查其技术,以确保吸入的药物以最佳的方式输送到肺部。使用储雾装置(如AeroChamber Plus)的患者可通过储雾装置进行一次连续缓慢的深吸而实现药物吸入,在驱动喷雾和呼吸之间没有任何的延迟;或者患者也可以按照储雾罐使用说明书的说明,在揿压后简单地吸气和呼气(通过口腔),以获得活性物质。参见注意事项和药代动力学。
何时需要更换新的药品
当剂量计数器或指示器显示数字“20”时,建议患者更换新的药品。当计数器或指示器显示“0”时,应停止使用本品,因为残留在装置中的任何揿数可能不足以释放完整的药物剂量。
【不良反应】
本品最常报告的不良反应是口腔念珠菌病(0.8%的暴露受试者发生),通常与吸入性糖皮质激素有关;肌肉痉挛(0.4%),可归因于长效β2-受体激动剂成分;口干(0.4%),典型的抗胆碱能效应。
本品的临床开发计划在中度、重度或极重度COPD患者中进行。在多次给药研究中,共有3346例患者以目标剂量方案(每日两次,每次2揿)接受丙酸倍氯米松/富马酸福莫特罗二水合物/格隆铵87μg/5μg/9μg治疗。
按照器官系统分类列出如下。发生率定义为:十分常见(≥1/10)、常见(≥1/100至<1/10)、偶见(≥1/1,000至<1/100)、罕见(≥1/10000至<1/1000)、十分罕见(<1/10,000)、未知(无法根据已有数据估计)。
在观察到的不良反应中,以下不良反应通常与以下药物相关:
丙酸倍氯米松:肺炎、口腔真菌感染、真菌性下呼吸道感染、发声困难、咽喉刺激、高血糖、精神疾病、皮质醇降低、视力模糊。
福莫特罗:低钾血症、高血糖症、震颤、心悸、肌肉痉挛、心电图QT间期延长、血压升高、血压降低、房颤、心动过速、快速性心律失常、心绞痛(稳定型和不稳定型)、室性期外收缩、结性节律。
格隆铵:青光眼、房颤、心动过速、心悸、口干、龋齿、排尿困难、尿潴留、尿路感染。
【禁忌】
已知对丙酸倍氯米松、富马酸福莫特罗二水合物、格隆溴铵和/或任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】
运动员慎用
不适用于急性期治疗
本品不适用于治疗支气管痉挛急性发作,也不适用于治疗COPD急性加重(即,不作为抢救治疗)。
超敏反应
本品给药后报告发生了速发型超敏反应。如果出现提示过敏反应的体征,特别是血管性水肿(包括呼吸或吞咽困难、舌、唇和面部肿胀)、荨麻疹或皮疹,应该立即停用本品,并采用替代治疗。
矛盾性支气管痉挛
给药后可能发生矛盾性支气管痉挛,伴随哮鸣和呼吸急促立即增加。应立即使用速效吸入支气管扩张剂(缓解剂)进行治疗。应该立即停用本品,对患者进行评估,必要时采用替代治疗。
疾病恶化
建议不要突然停止本品治疗。如果患者发现治疗无效,应继续治疗,但必须就医。缓解类支气管扩张剂的使用增加表明基础疾病恶化,需要对治疗进行重新评估。COPD症状的突然和进行性恶化可能危及生命,患者应接受紧急医学评估。
心血管效应
本品应慎用于心律失常患者,尤其是三度房室传导阻滞和快速性心律失常(心跳加速和/或不规则)、特发性瓣膜下主动脉瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病、重度心脏病(尤其是急性心肌梗死、缺血性心脏病、充血性心力衰竭)、闭塞性血管病(尤其是动脉硬化)、动脉高血压和动脉瘤患者。
当治疗已知或疑似QTc间期延长(男性QTc>450毫秒,女性>470毫秒)的患者(先天性或由药品诱导)时,也应谨慎,因为这些患者已从本品临床试验中排除。
如果计划使用卤代麻醉剂进行麻醉,应确保在麻醉开始前至少12小时内不给予本品,因为存在心律失常的风险。
甲状腺毒症、糖尿病、嗜铬细胞瘤和未经治疗的低钾血症患者使用本品时也需谨慎。
COPD患者中的肺炎
在接受吸入性糖皮质激素的COPD患者中观察到肺炎发生率增加,包括需要住院治疗的肺炎。有一些证据表明,随着类固醇剂量的增加,肺炎的风险增加,但尚未在所有研究中得到最终证实。
尚无确凿的临床证据表明吸入性糖皮质激素产品之间肺炎风险程度存在类内差异。
医生应警惕COPD患者可能发生肺炎,因为此类感染的临床特征与COPD急性加重的症状重叠。
COPD患者发生肺炎的风险因素包括当前吸烟、高龄、低体重指数(BMI)和重度COPD。
全身糖皮质激素效应
任何吸入性糖皮质激素均可能发生全身效应,尤其是在长期高剂量处方时。本品的日剂量相当于中等剂量的吸入性糖皮质激素;此外,这些效应的发生率远低于口服糖皮质激素。可能的全身效应包括:库欣综合征、库欣样特征、肾上腺抑制、生长迟缓、骨矿物质密度降低、白内障、青光眼,以及更罕见的一系列心理或行为影响,包括精神运动亢进、睡眠障碍、焦虑、抑郁或攻击性(尤其是在儿童中)。因此,对患者进行定期复查很重要。
活动性或静止性肺结核、呼吸道真菌和病毒感染患者应慎用本品。
低钾血症
β2-受体激动剂治疗有可能导致严重低钾血症。这可能会产生心血管不良反应。在重度COPD中应特别谨慎,因为缺氧可能增强这种效应。与其他可诱导低钾血症的药物(如黄嘌呤衍生物、类固醇和利尿剂)伴随治疗也可能急性加重低钾血症(见药物相互作用)。
谨慎使用缓解类支气管扩张剂,建议在这种情况下监测血钾水平。
高血糖症
吸入福莫特罗可能导致血糖水平升高。因此,在治疗期间应按照糖尿病患者既定指南监测血糖。
抗胆碱能效应
窄角型青光眼、前列腺增生或尿潴留患者应慎用格隆铵。应告知患者急性窄角型青光眼的体征和症状,并告知患者如果出现任何这些体征或症状,停用本品,并立即联系医生。
此外,由于格隆铵的抗胆碱能效应,不推荐本品与其他含抗胆碱能药物长期联合用药(见药物相互作用)。
重度肾功能损害患者
在重度肾功能损害患者中,包括需要透析的终末期肾病患者,尤其是与显著体重减轻相关时,仅当预期获益超过潜在风险时,才应使用本品(见药代动力学)。应监测这些患者的潜在不良反应。
重度肝功能损害患者
在重度肝功能损害患者中,仅当预期获益超过潜在风险时,才应使用本品(见药代动力学)。应监测这些患者的潜在不良反应。
使用储雾罐
单次给药的药代动力学数据(见药代动力学)表明,与不使用储雾罐装置的常规使用相比,使用本品 AeroChamber Plus储雾罐装置增加了格隆铵的总全身暴露量(AUC0-t)。但是,长期临床研究获得的安全性数据未提示任何重大安全性问题(见临床试验)。
预防口咽感染
为了降低口咽念珠菌感染的风险,患者吸入完毕后应清洗口腔、用水漱口或刷牙。
视觉障碍
视觉障碍与全身和局部使用糖皮质激素有关。在全身或者局部使用糖皮质激素后,如果患者出现视力模糊症状或其它视觉障碍,应考虑将患者转诊到眼科以评估可能的原因,包括白内障,青光眼或中枢浆液性脉络膜视网膜病变(CSCR)等其它罕见疾病。
对驾驶和操作机器能力的影响
本品对驾驶和操作机器能力没有影响或影响可忽略不计。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无抛射剂四氟乙烷(HFA134a)在人类妊娠和哺乳期安全的经验或证据,但动物研究并未发现四氟乙烷(HFA134a)对生殖功能或胚胎发育产生有临床意义的相关不良影响。
妊娠
目前没有或仅有有限的妊娠妇女使用本品的数据。
动物研究显示生殖毒性(见药理毒理)。已知糖皮质激素药物在妊娠早期发挥作用,而β2-拟交感神经药物(如福莫特罗)分娩有抑制作用。因此,作为一项预防措施,不推荐在妊娠和哺乳期间使用本品。仅当患者预期获益超过对胎儿的潜在风险时,才能在妊娠期间使用本品。应对接受大剂量本品治疗的母亲所生的婴儿和新生儿进行肾上腺抑制观察。
哺乳
尚无本品在人类哺乳期间使用的相关临床数据。
糖皮质激素经人乳汁排泄。考虑到其他糖皮质激素可分泌入乳汁,丙酸倍氯米松也可能分泌入乳汁。
尚不清楚福莫特罗或格隆铵(包括其代谢产物)是否可进入人乳汁,但在哺乳期动物的乳汁中可检测到。抗胆碱能药物(如格隆铵)可抑制泌乳。
必须考虑母乳喂养对儿童的获益以及本品治疗对母亲的获益,决定是否停止母乳喂养或停止/放弃本品治疗。
生育力
尚未对本品在人类生育力中的安全性进行特定研究。动物研究显示生育力受损(见药理毒理)。
【儿童用药】
本品不适用于儿科人群(18岁以下)。尚不明确儿科人群使用本品的安全性和有效性。
【老年用药】
老年患者(65岁及以上)无需调整剂量。
【药物相互作用】
药代动力学相互作用
由于格隆铵主要通过肾脏途径消除,与影响肾脏排泄机制的药品可能发生药物相互作用(见药代动力学)。肾脏有机阳离子转运抑制(使用西咪替丁作为OCT2和MATE1转运蛋白的探针抑制剂)对吸入格隆铵处置的影响显示,由于与西咪替丁联合给药,格隆铵总全身暴露量有限增加(AUC0-t)16%,肾脏清除率轻微降低20%。
倍氯米松对CYP3A代谢的依赖性低于其他一些糖皮质激素,一般不太可能发生相互作用;然而,不能排除与强效CYP3A抑制剂(如利托那韦、科比司他)伴随使用时发生全身效应的可能性,因此,建议在使用此类药品时应谨慎并进行适当监测。
药效学相互作用
与福莫特罗相关
接受吸入福莫特罗的患者应避免使用非心脏选择性β受体阻滞剂(包括滴眼液)。如果由于强制性原因给药,福莫特罗的效应将降低或消失。
伴随使用其它β-肾上腺素能药品可能具有累加效应;因此,当其它β-肾上腺素能药品与福莫特罗同时处方时需谨慎。
奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、抗组胺药、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药和吩噻嗪类伴随治疗可延长QT间期,并增加室性心律失常的风险。此外,左旋多巴、左旋甲状腺素、催产素和酒精可损害心脏对β2-拟交感神经药的耐受性。
单胺氧化酶抑制剂(包括性质相似的药品,如呋喃唑酮和甲基苄肼)伴随治疗可诱发高血压反应。
在接受卤化烃伴随麻醉的患者中,心律失常的风险升高。
黄嘌呤衍生物、类固醇或利尿剂伴随治疗可能会增强β2-受体激动剂可能的降血钾效应(见注意事项)。低钾血症可能会增加接受洋地黄糖苷治疗患者的心律失常倾向。
与格隆铵相关
尚未对本品与其他含抗胆碱能药品的长期联合用药进行研究,因此不推荐长期联合用药(见注意事项)。
辅料
本品含有少量乙醇。理论上,接受双硫仑或甲硝唑的特别敏感的患者可能发生相互作用。
【药物过量】
本品药物过量可能产生由于单个成分的作用产生的体征和症状,包括其他β2-受体激动剂或抗胆碱能药物过量观察到的体征和症状,与已知的吸入性糖皮质激素类效应一致(见注意事项)。如果发生药物过量,应支持性治疗患者的症状,必要时进行适当监测。
【临床试验】
临床有效性和安全性
COPD Ⅲ期临床开发计划包括2项52周阳性对照研究。研究TRILOGY比较了本品与丙酸倍氯米松和福莫特罗100/6μg固定剂量复方制剂每日两次每次2揿(1368例随机化患者)。研究TRINITY比较了本品与噻托溴铵18μg吸入粉硬胶囊(每日一次,每次1揿)的有效性;此外,还比较了本品与由固定剂量复方制剂丙酸倍氯米松和福莫特罗100/6μg(每日给药两次,每次2吸) 噻托溴铵18μg吸入粉硬胶囊(每日一次,每次1揿)组成的临时三联疗法的有效性(2691例随机化患者)。2项研究均在临床诊断为COPD的患者中进行,患者患有重度至极重度气流受限(FEV1小于预测值的50%),症状评估为COPD评估测试(CAT)评分≥10,且在前一年中至少有一次COPD急性加重。这2项研究纳入了大约20%使用AeroChamber Plus储雾罐的患者。
此外,进行了两项Ⅲb期研究以支持本品的临床疗效和安全性。TRISTAR是一项为期26周的主动控制的开放研究,比较了本品和由氟替卡松/维兰特罗92/22微克吸入粉雾剂,每天一次和噻托溴铵18微克吸入粉末,硬胶囊,一次吸入的固定组合制成的临时组合每天一次(1157名随机患者)。 TRIBUTE是一项为期52周的主动对照研究,比较了本品与茚达特罗/格隆溴铵85/43微克固定吸入剂,硬胶囊,每天一次吸入的固定组合(1532名随机患者)。 两项研究都在与TRILOGY和TRINITY研究相似的COPD患者人群中进行。
减少COPD急性加重
与丙酸倍氯米松和福莫特罗固定剂量复方制剂相比,本品将52周内中度/重度急性加重的发生率降低了23%(发生率:0.41vs0.53例事件/患者/年;p=0.005)。与噻托溴铵相比,本品将52周内中度/重度急性加重的发生率降低了20%(发生率:0.46vs0.57例事件/患者/年;p=0.003)。与茚达特罗和格隆铵的固定组合相比,本品在52周内将中度/重度急性发作率降低了15%(比率:每位患者/年0.50vs0.59事件;p=0.043)。与噻托溴铵相比,本品也使重度急性加重(即不包括中度急性加重)的发生率降低了32%(发生率:0.067vs0.098例事件/患者/年;p=0.017)。当比较本品和临时三联疗法时,未观察到差异(中度/重度急性加重率:0.46vs0.45例事件/患者/年)。此外,与丙酸倍氯米松和福莫特罗固定剂量复方制剂和噻托溴铵相比,本品显著延长了至首次急性加重的时间(风险比分别为0.80和0.84;p值分别为0.020和0.015),本品和临时三联疗法之间无差异(风险比1.06)。
对肺功能的影响
给药前FEV1
与丙酸倍氯米松和福莫特罗固定剂量复方制剂相比,本品治疗26周后给药前FEV1改善81mL,治疗52周后改善63mL。与噻托溴铵相比,本品治疗26周后给药前FEV1改善51mL,治疗52周后改善61mL。这些变化具有统计学意义(p<0.001)。
茚达特罗和格隆溴铵的固定组合相比,本品在52周治疗期内将平均剂量前FEV1提高了22mL(p=0.018)。 在第26周和第52周,观察到类似的改善,尽管在统计上并不显着。当比较本品和由二丙酸倍氯米松、福莫特罗和噻托溴铵固定组合组成的临时三联疗法相比,未观察到差异(治疗52周后,给药前FEV1差异为3mL)。
给药后2小时FEV1
与丙酸倍氯米松和福莫特罗固定剂量复方制剂相比,本品治疗26周后给药后2小时FEV1显著改善117mL,治疗52周后显著改善103mL(p<0.001)。仅在研究TRILOGY中测量了该终点。
深吸气量(IC)
与噻托溴铵相比,本品治疗26周和52周后IC分别显著改善39mL(p=0.025) 和60mL(p=0.001)。当比较本品和临时三联疗法时,观察到相似效应。仅在研究TRINITY中测量了该终点。
症状性结局
与基线相比,本品治疗26周后呼吸困难(测量为过渡期呼吸困难指数-TDI-焦点评分)显著改善(改善了1.71个单位;p<0.001),但是与丙酸倍氯米松和福莫特罗固定剂量复方制剂相比的校正均值差异没有统计学意义(0.21个单位;p=0.160)。应答者分析显示,与丙酸倍氯米松和福莫特罗固定剂量复方制剂相比,本品治疗26周后,临床显著改善(焦点评分≥1)的患者百分比显著更高(57.4%vs51.8%;p=0.027)。仅在研究TRILOGY中测量了TDI。在生活质量改善方面(通过圣乔治呼吸问卷-SGRQ-总评分测量),本品在统计学上也显著优于丙酸倍氯米松和福莫特罗噻托溴铵以及茚达特罗和格隆铵的固定复方制剂。比较本品和由氟替卡松和维兰特罗固定的组合加噻托溴铵制成的临时三联组合时没有观察到差异。应答者分析显示,与丙酸倍氯米松和福莫特罗固定剂量复方制剂以及噻托溴铵相比,本品治疗26周和52周后,临床显著改善(较基线降低≥4)的患者百分比显著更高。

【药理毒理】
药理作用
倍氯福格吸入气雾剂是由糖皮质激素丙酸倍氯米松、长效β2受体激动剂福莫特罗和长效毒蕈碱受体拮抗剂格隆溴铵组成的三复方吸入气雾剂。
丙酸倍氯米松
按推荐剂量吸入丙酸倍氯米松在肺内具有糖皮质激素抗炎作用。糖皮质激素广泛用于抑制COPD等气道慢性炎症性疾病的炎症反应。糖皮质激索与细胞质中糖皮质激素受体结合,导致编码抗炎性蛋白的基因转录增加,从而发挥抗炎作用。
福莫特罗
福莫特罗是选择性β2-肾上腺素受体激动剂,具有舒张支气管平滑肌,缓解支气管痉挛的作用。支气管扩张作用起效迅速,吸入后1~3分钟内起效,单次给药可维持12小时。
格隆溴铵
格隆溴铵是一一种高亲和力、长效毒蕈碱受体拮抗剂( 抗胆碱能),吸入后用作治疗COPD的支气管扩张剂。格隆溴铵通过阻断乙酰胆碱对气道平滑肌细胞的支气管收缩作用,从而扩张气道。格隆溴铵对人M3受体的选择性高于人M2受体的4倍。

毒理研究
遗传毒性
尚未开展倍氯福格的遗传毒性研究。但单一活性 成分在常规试验系统中均未见遗传毒性。
生殖毒性
丙酸倍氯米松/17-单丙酸倍氯米松在大鼠中有生殖毒性反应,如受孕率、生育力指数和早期胚胎发育参数(着床丢失)降低,骨化延迟和内脏变异发生率增加;福莫特罗的β2-肾上腺
素能活性和格隆溴铵的抗毒蕈碱活性,在妊娠晚期和/或哺乳早期可对大鼠产生宫缩抑制和抗毒蕈碱作用,导致幼仔丢失。
大鼠生育力及早期胚胎发育毒性试验中,大鼠经口给子倍氯福格0.2、2、20mg/kg/d(倍氯米松 福莫特罗 格隆溴铵剂量为153 9.16 38.2、1530 91.6 382、 15300 916 3820μg/kg/d) ,未见对雄性大鼠生育力的影响。20mg/kg/d剂量下雌性大鼠体重增量减少,2、20mg/kg/d剂量下雌性生育力指数降低(平均交配前时间增加、黄体数量减少、着床前后丢失增加、活胎数量减少),本试验对母体未见反应剂量(NOEL)为2mg/kg/d, 对生育力及早期胚胎发育的NOEL为0.2mg/kg/d.
大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中,大鼠经口给予倍氯福格0.2、2和20mg/kg/d, 2、 20mg/kg/d剂量下胎仔体重降低,20mg/kg/d剂量下骨化延迟、内脏变异发生率增加(如左侧脐动脉、输尿管/肾盂扩张或膀胱扩张和胸腺长颅)。本试验对母体未见不良反应剂量(NOAEL)为20mg/kg/d, 对胚胎-胎仔发育毒性试验的NOEL为0.2mg/kg/d.
大鼠围产期毒性试验中,大鼠经口给予倍氯福格0.02、0.2、2mg/kg/d,2mg/kg/d剂量 下动物死亡。0.2mg/kg/d剂量 下母体摄食量和体重增量略降、着床后丢失率升高、幼仔体重下降。本试验对母体及子代的NOEL均为0.02mgkg/天。
致癌性
尚未开展倍氯福格的致癌性研究。大鼠连续104周吸入给药致癌性试验以及Tg.rasH2小鼠26周经口给药致癌性试验中,格隆溴铵未,见致癌性。文献显示,大鼠中进行的丙酸倍氯米松和富马酸福莫特罗长期试验未见与临床相关的潜在致癌性。
【药代动力学】
与本品相关
在一项在健康受试者中进行的药代动力学研究中,研究了丙酸倍氯米松、福莫特罗和格隆铵的全身暴露量。本研究比较了本品(4揿100/6/25μg,- -种未上市制剂,含2倍 获批规格的格隆铵)单次给药或丙酸倍氯米松/福莫特罗(4揿100/6μg) 格隆铵(4揿25μg)临时联合疗法单次给药后获得的数据。固定复方制剂或临时联合疗法给药后,丙酸倍氯米松主要活性代谢产物(17-单丙酸倍氯米松)和福莫特罗的最大血浆浓度和全身暴露量相似。对于格隆铵,固定复方制剂或临时联合疗法给药后的最大血浆浓度相似,而本品给药后的全身暴露量略高于临时联合疗法。本研究还通过比较临时联合疗法单次给药或单个成分丙酸倍氯米松/福莫特罗或格隆铵单次给药后获得的药代动力学数据,研究了本品活性成分之间潜在的药代动力学相互作用。没有明确的药代动力学相互作用证据,但是与单个成分相比,临时联合疗法显示福莫特罗和格隆铵水平在给药后立即出现- -过性轻微升高。值得注意的是,PK研究中使用的单个成分格隆铵(配制为加压计量剂量吸入装置)尚未上市。
研究间比较显示,17-单丙酸倍氯米松、 福莫特罗和格隆铵在COPD患者和健康受试者中的药代动力学相似。
储雾罐的作用
在COPD患者中使用本品 AeroChamber Plus储 雾罐增加了17-单丙酸倍氯米松、福莫特罗和格隆铵的肺递送量(最大血浆浓度分别增加了15%、58%和60%) 。17-单丙酸倍氯米松(37%)和福莫特罗(24%)的总全身暴露量(通过AUCo-测量)略微减少,而格隆铵(45%)的总全身暴露量(通过AUCa测量)增加。另请参见[注意事项]。
肾功能损害的影响
轻度至重度肾功能损害不影响丙酸倍氯米松、其代谢产物17-单丙酸倍氯米松和福莫特罗的全身暴露量(AUCat) 。对于格隆铵,轻度和中度肾功能损害受试者没有影响。然而,在重度肾功能损害(肾小球滤过率低于30 mL/min/1.73 m2)受试者中观察到总全身暴露量增加高达2.5倍,这是由于尿排泄量显著降低(格隆铵肾清除率降低约90%)所致。使用药代动力学模型进行的模拟显示,即使协变量具有极值(体重小于40 kg, .同时肾小球滤过率低于27 mL/min/1.73 m2),本品活性物质的暴露量仍是具有协变量中位值的典型患者暴露量的大约2.5倍。
与丙酸倍氯米松相关
丙酸倍氯米松是一种前体药物,与糖皮质激素受体结合的亲和力较弱,通过酯酶水解为活性代谢产物17.单丙酸倍氯米松,与前体药物丙酸倍氯米松相比,该代谢产物具有更强的局部抗炎活性。
吸收、分布和生物转化
吸入性丙酸倍氯米松通过肺迅速吸收;在吸收前,通过在大多数组织中发现的酯酶广泛转化为17-单丙酸倍氯米松。活性代谢产物的全身利用度来自吞咽剂量的肺(36%)和胃肠道吸收。吞咽的丙酸倍氣米松的生物利用度可忽略不计;然而,全身前转化为17-单丙酸倍氯米松导致41%的剂量作为活性代谢产物被吸收。全身暴露量随着吸入剂量的增加大约呈线性增加。原型丙酸倍氯米松和17-单丙酸倍氯米松吸入后的绝对生物利用度约为标称剂量的2%和62%。静脉给药后,丙酸倍氯米松及其活性代谢产物的处置特征是血浆清除率较高(分别是150和120L/h),丙酸倍氯米松稳态分布容积较小(20 L),活性代谢产物组织分布较大(424L)。血浆蛋白结合率中度偏高。
消除
粪便排泄是丙酸倍氯米松主要的消除途径,主要以极性代谢产物的形式消除。丙酸倍氯米松及其代谢产物的肾脏排泄可忽略不计。丙酸倍氯米松和17-单丙酸倍氯米松的终末消除半衰期分别为0.5小时和2.7小时。
肝功能损害患者
尚未研究丙酸倍氯米松在肝功能损害患者中的药代动力学,然而,由于丙酸倍氯米松通过存在于肠液、血清、肺和肝脏中的酯酶进行快速代谢,形成极性更大的产物21-单丙酸倍氣米松、17-单丙酸倍氯米松和倍氣米松,预计肝功能损害不会改变丙酸倍氯米松的药代动力学和安全性特征。
与福莫特罗相关
吸收和分布
吸入后,福莫特罗在肺和胃肠道中均被吸收。计量剂量吸入装置给药后,吞咽的吸入剂量分数范围为60%-90%。至少65%的吞咽剂量分数被胃肠道吸收。口服给药后0.5至1小时内,原型活性物质达到血浆峰浓度。福莫特罗的血浆蛋白结合率为61-64%,其中34%与白蛋白结合。在治疗剂量达到的浓度范围内,结合未达到饱和。口服给药后测定的消除半衰期为2-3 h。 吸入12-96 ug福莫特罗后,福莫特罗的吸收呈线性。
生物转化
福莫特罗被广泛代谢,主要途径涉及酚羟基直接结合。葡糖苷酸结合物无活性。第二个主要途径涉及O-脱甲基,之后在酚2‘-羟基基团发生结合反应。细胞色素P450同工酶CYP2D6、CYP2 C19和CYP2 C9参与了福莫特罗的O-脱甲基作用。
肝脏似乎是代谢的主要部位。在治疗相关浓度下,福莫特罗不抑制CYP450酶。
消除
在12-96 ug剂量范围内,经干粉吸入装置单次吸入后,福莫特罗的累积尿液排泄量呈线性增加。平均而言,分别有8%和25%的剂量以原型和总福莫特罗排泄。根据12例健康受试者单次吸入120μg剂量后测量的血浆浓度,平均终末消除半衰期确定为10小时。(R,R) 和(S,S) -对映异构体分别占经尿液排泄的原型活性物质的40%和60%。在研究的剂量范围内,2种对映异构体的相对比例保持不变,没有证据表明重复给药后- -种对映异构体相对于另一种对映异构体相对蓄积。口服给药(40-80μg)后,在健康受试者中,6%-10%的剂量以原型活性物质的形式在尿液中回收;高达8%的剂量以葡糖苷酸的形式在尿液中回收。
总计67%的福莫特罗口服剂量经尿液排泄(主要为代谢产物) ,其余剂量经粪便排泄。福莫特罗的肾脏清除率为150 mL/min。
肝功能损害患者
尚未在肝功能损害患者中研究福莫特罗的药代动力学;然而,由于福莫特罗主要通过肝脏代谢消除,因此预期重度肝功能损害患者的暴露量会增加。
与格隆铵相关
吸收和分布.
格隆铵具有季铵结构,限制了其通过生物膜,并产生缓慢、可变和不完全的胃肠道吸收。吸入格隆铵后,肺生物利用度为10.5% ( 摄入活性炭),而绝对生物利用度为12.8% (未摄入活性炭),证实胃肠道吸收有限,表明超过80%的格隆铵全身暴露量来自肺吸收。通过加压计量剂量吸入装置对COPD患者重复吸入剂量范围为12.5-50 μg每 日两次后,格隆铵显示出线性药代动力学,稳态时全身蓄积很小(中位蓄积比2.2-2.5)。
与静脉(i.V.) 输注相比,吸入格隆溴铵的表观分布容积(Vz)增加(6420L vs323L),反映了吸入后消除较慢。
生物转化
在不同种,属中,格隆铵的体外代谢模式(人、犬、大鼠、小.鼠和兔肝微粒体和肝细胞)相似,主要代谢反应是苯基环或环戊基环_上的羟基化。CYP2D6是唯一负责格隆铵代谢的酶。
消除
健康志愿者静脉注射格隆铵后的平均消除半衰期约为6小时,COPD患者吸入后稳态时平均消除半衰期为5-12小时。格隆铵单次静脉注射后,40%的剂量在24小时内经尿液排泄。接受吸入性格隆铵每日两次重复给药的COPD患者中,稳态时经尿液排泄的剂量分数范围为13.0%-14.5%。单次和重复吸入后,试验剂量范围内的平均肾清除率相似(范围281-396 mL/min)。
【贮藏】
2~8℃保存。
不得冷冻。本品系压力铝罐装,禁止暴露于50℃以上的温度或刺穿铝罐。
【包装】
采用铝罐和定量阀门包装,配备致动器。1罐/盒。
【有效期】
22个月。
本品应在有效期到期前4个月交付患者使用。
本品交付患者后,可在不超过25℃条件下放置,期限不超过4个月,过期丢弃。
【执行标准】
JX20220038
【批准文号】
国药准字HJ20220035
【药品上市许可持有人】
名称: Chiesi Farmaceutici S.p.A.
注册地址: Via Palermo 26/A,43 122 Parma, Italy
【生产企业】
企业名称: Chiesi Farmaceutici S.p.A.
生产地址: Via San Leonardo 96, 43 122 Parma, Italy
联系方式: 39 05212791
传真: 39 0521 74468
【境内联系机构】
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