在售 必坦(盐酸坦索罗辛缓释胶囊)0.2mg*7粒*1板

【药品名称】
通用名称: 盐酸坦索罗辛缓释胶囊
英文名称: Tamsulosin Hydrochloride Sustained-release Capsules
商品名称: 必坦
【成分】
本品主要成份为盐酸坦索罗辛，化学名称为：(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]胺基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐。

分子式：C20H28N2O5S•HCl
分子量：444.98
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为类白色球形小丸或颗粒。
【适应症】
前列腺增生症引起的排尿障碍。
【规格】
0.2mg
【用法用量】
成人每日一次，每次一粒（0.2mg），饭后口服。根据年龄、症状的不同可适当增减。
【不良反应】
1. 严重不良反应：失神、意识丧失（发生频率不明）：因为有可能出现与血压下降相伴随的一过性意识丧失，所以用药过程中应充分观察，出现异常情况时，应停药并采取适当的处置措施。
2. 其它不良反应：①精神神经系统：偶见头晕、头痛、蹒跚感等症状。②循环系统：偶见血压下降、体位性低血压、心率加快、心悸等。③过敏反应：偶尔可出现瘙痒、皮疹、荨麻疹，出现这种症状时应停止服药。④消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振、腹泻、便秘、吞咽困难等。⑤肝功能：偶见GOT、GPT、LDH升高。⑥手术中虹膜松弛综合征：有报道，对于正在服用或服用过α1受体拮抗剂的患者，有出现由于α1受体拮抗作用引起手术中虹膜松弛综合征（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）的现象。眼科医生在进行眼科手术时要注意手术中虹膜松弛综合征的发生。⑦其它：偶见鼻塞、鼻衄、浮肿、倦怠感、阴茎异常勃起症、射精障碍、视物模糊、视觉损害、多形性红斑、剥脱性皮炎等。
【禁忌】
对本品中任何成份过敏者禁用。
儿童禁用。
【注意事项】
1.排除前列腺癌诊断之后可使用本品。因本品有缓解症状的效果，建议在使用坦索罗辛治疗前，对患者进行其他可引起与前列腺增生同样症状的疾病的筛查，如前列腺癌，并在坦索罗辛治疗后定期筛查。
2.合用降压药时应密切注意血压变化。
3.注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。
4.体位性低血压患者、重度肝功能障碍患者慎重使用。
5.肾功能不全患者无需降低剂量。由于尚未在重度肾功能障碍患者中（肌酐清除率< 10ml/分钟）进行研究，因而这类患者应谨慎使用。
6.由于有可能出现眩晕等，因此从事高空作业、汽车驾驶等伴有危险性工作时请注意。
7.坦索罗辛在与CYP3A4 或CYP2D6强效抑制剂（例如：酮康唑、帕罗西汀）联合用药时，有可能会导致坦索罗辛的暴露量显著增加。在与酮康唑（CYP3A4抑制剂）联合用药时，会导致坦索罗辛的Cmax和AUC分别增加2.2和2.8倍。在与帕罗西汀（CYP2D6抑制剂）联合用药时，会导致坦索罗辛的Cmax和AUC分别增加1.3和1.6倍。
8.有报道磺胺类药物过敏史的患者服用坦索罗辛时发生过敏反应的病例。有磺胺类药物过敏史的患者应谨慎服用盐酸坦索罗辛。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【儿童用药】
儿童禁用。
【老年用药】
因高龄者中常伴有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况。如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。
【药物相互作用】
1. 本品与其它肾上腺能阻滞剂合用可能影响其药代和药效动力学，建议二者不要合用。
2. 西咪替丁增加本品吸收并减少本品清除。合用时慎重，尤其本品剂量超过0.4mg时。
【药物过量】
本品过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。
【药理毒理】
药理作用
1.对交感神经α1受体的阻断作用：本品可选择性阻断α1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45～140倍。此外，本品对α1受体的亲和力比α2受体的强5400～24000倍。
2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松驰，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的13倍。
3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。
毒理研究
重复给药毒性
文献报道，大鼠、小猎犬（经口）连续给药3个月后发现子宫、卵巢重量减轻。
生殖毒性
雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/kg/d可导致生育力显著下降，但这种作用呈可逆性，生育力在单剂量给药停药3天或多剂量给药停药4周后得到改善，在多剂量停药9周后恢复正常；雄性大鼠多剂量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分别为正常人的0.2和16倍）给药未影响生育力。在已完成的各项试验中，盐酸坦洛新未出现致畸作用。
致癌毒性
据报道，雌性大鼠盐酸坦洛新给药剂量超过5.4mg/kg后，乳腺纤维腺瘤发生率升高（p<0.015）。雌性小鼠连续2年盐酸坦洛新45mg/kg/d和158mg/kg/d给药，乳腺纤维腺瘤（p<0.001）和腺癌（p<0.075）发生率升高。试验中雌性大鼠和小鼠乳腺肿瘤的发生可能与盐酸坦洛新所致的催乳激素水平升高有关。

【药代动力学】
吸收、分布、消除：本品成人一次口服0.2mg时，6.8小时后血药浓度达到高峰，半衰期为10.0小时，其AUC0~∞与普通制剂几乎相等，因此是生物利用度没有降低的缓释制剂。连续口服，血药浓度可在第4天达到稳定状态。
【贮藏】
密封保存。
【包装】
聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片和药用铝箔，7粒/板×1板/盒，7粒/板×2板/盒，7粒/板×4板/盒。
【有效期】
36个月。
【执行标准】
YBH0562020
【批准文号】
国药准字H20050285
【生产企业】
杭州康恩贝制药有限公司