在售 臣之优(盐酸利多卡因凝胶)2％(10g:0.2g)*10g*1支

【药品名称】
盐酸利多卡因凝胶
【成份】
本品活性成份为盐酸利多卡因。
分子量:288.82
辅 料:羟丙甲基纤维素、氢氧化钠和注射用水
【性状】
本品为无色或几乎无色的黏稠液体。
【适应症】
局麻药、经尿道施行检查和治疗需局部麻醉者。
【规格】
2％(10g:0.2g)
【用法用量】
对于虚弱或老年患者、急性患者或败血症患者，应根据年龄、体重和一般
身体状况调整剂量。
a)男性:
将尿道末端和龟头进行清洁和消毒。将给药器尖端轻轻入尿道,缓慢按
下推杆，即可注出凝胶。将盐酸利多卡因凝胶小心地滴入尿道，直到患者都
到膨胀(约8g)。为了防止盐酸利多卡因凝胶回流到尿道外，将阴茎夹放在
龟头冠稍上方，3至4分钟后，将给药器再次插入尿道，以相同方式将约8g盐酸
利多卡因凝胶滴入尿道。具有足够麻醉后，立即进行较小的手术。
b)女性:
清洁尿道口后，将约5g盐酸利多卡因凝胶滴入尿道中。具有足够麻醉后，
立即进行较小的手术。
最大剂量
对于正常体重(70kg)的成年人，最大剂量为10g盐酸利多卡因凝胶。
对于一般状况不佳的患者，最大剂量必须以体重计算盐酸利多卡因
(2.9mg盐酸利多卡因/kg体重)
【不良反应】
不良反应发生率如下:
十分常见: ≥1/10
常见: ≥1/100-<1/10
偶见:≥1/1000-<1/100
罕见: ≥/10000-<1/1000
十分罕见:≥1/10000
未知:根据现有数据无法估算发生率。
本品可能的不良反应:
1.在极少数情况下，酰胺类局部麻醉剂可能引发急性超敏反应，情况严重
下导致过敏性休克。
2.偶见血压升高及脉搏加快，一般术后自行恢复正常
3、据报道在给药部位可能有局部刺激。
4、利多卡因在伤口表面易被吸收，利多卡因具有很高的临床耐受性，但
如果超过临界血药浓度，可导致中枢神经系统和心血管症状不良反应(参见物过量)。
5.使用时，请严格遵守推荐的利多卡因剂量。药物过量会引起不良反应。
中度过量会导致轻微不良反应(口腔和舌头有刺痛和麻木感、金属味、头晕
轻微嗜睡、对噪音和耳鸣的敏感性增加)。(参见药物过量)
6.因代谢(肝脏)或排泄(肾)出现紊乱，也可能会导致药物出现不量反应。
【禁忌】
1、已知对盐酸利多卡因、酰胺类局部麻醉剂或本品其他成份过敏的患者禁用
2、患有复发性卟啉症的患者禁用。
3癫痫未通过治疗得到控制的患者禁用，
4、心脏传导系统的严重障碍、失代偿性心力衰竭、心源性和低血容量性休克的患者禁用。
6.禁止与会引发尖端扭转型室性心动过迷的抗心律失常药物(碘酮、丙吡胺、奎尼丁、索他洛尔等)联用。
【注意事项】
本品为一次性使用，使用时应使凝胶在局部腔道充盈完全，以免影响效果。使用完成后应丢弃未使用部分。
以下情况在使用盐酸利多卡因凝胶时应特别注意:
-冠状血管循环系统疾病或心力衰竭(参见禁忌) ;
-患有晚期肝病;
-骨功能下降;
-老年患者;
-一般状况不佳的患者；
因为盐酸利多卡因凝胶可能会引发卟啉症，对于卟啉症患者，需要在
医生的监督下才能使用盐酸利多卡因凝胶，所有卟啉症患者应采取适当的预防措施。
骨盘底(球海绵体肌)出现某些变化的患者，需要医生经过严格的风
险获益评估后才能使用盐酸利多卡因激胶。当将盐酸利多卡因凝胶加压
注入尿道中，可能造成黏膜薄层破裂，药物进入血液。
盐酸利多卡因凝胶在伤口表面和黏膜吸收明显、在预期使用的部位有
伤口或黏膜受损的患者应特别注意。
不要使用超过医生规定数量或频率的盐酸利多卡因凝胶，因为活性
物质在血液中积聚可能会产生严重的副作用，如果发生毒性反应，需要
按照局麻药中毒处理的一般原则采取紧急医疗措施。在外科手术或大量使
用本品后，驾驶或操作复杂机器需谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕
本品尚未开展用妊娠期女性患者的研究。已知利多卡因注射给药会进入胎盘。孕妇用药需权衡利弊。
哺乳期
利多卡因注射给药后会迅速进入乳计。本品尚未开展用于哺乳期女性患者的研究。
【儿童用药】
本品尚未开展用于儿童的临床研究
【老年用药】
老年入对局麻药的毒性反应通常比一般成人严重，应根据需要及耐受程度
调整剂量。
【药物相互作用】
1、同时使用其他局麻药或结构相关药物(如含有美西律或妥卡尼的药物)可能会使不良反应增加。
2、尚未进行利多卡因与111类抗心律失常药（如含有活性物质碘酮的物)相互作用的研究。如使用该类药物，应谨慎使用本品，且密切观察并记录心电图。
3、当高剂量重复使用利多卡因时，同时使用降低利多卡因消除率的药物(如
西咪替丁或B受体阻滞剂)可引起潜在的中毒血浆浓度。使用推荐剂量利多卡因
时，这种相互作用不具有临床相关性。
【药物过量】
如果过量使用盐酸利多卡因凝胶可能会出现以下症状:
中枢神经系统症状:兴奋、躁动、头晕、听觉和视觉障碍、口腔刺痛、
口齿不清、恶心、呕吐、震颤和肌肉抽搐，这些症状可能是癫痫发作的前兆，
心血管系统症状:心律不齐、心动过速、高血压和皮肤发红。
药物过量首先会出现低血压，其后中枢神经系统和心脏功能受到抑制
(中枢和心脏功能下降)，并伴有昏迷、呼吸和循环停止。
如果出现以上症状，应立即停用本品。
按照局麻药中毒处理的一般原则采取紧急救治措施。
【临床药理】
药代动力学
利多卡因从组织吸收后血浆半衰期为1.5-2小时，利多卡因肌内注射经药5
至15分钟后出现最大血浆浓度，之后迅速分布到肺、肝、脑和心脏，随后分布到肌肉和脂肪中，利多卡因通过被动扩散途径透穿过血脑屏障和胎盘屏障。
表观分布容积为1.5L/kg，血浆蛋白结合率约为65％，酰胺类的局部麻醉剂主要与a-1酸性糖蛋白结合，也与白蛋白结合。a-1酸性糖蛋白的结合位点亲和力高，容量低;白蛋白的结合位点亲和力低、容量高。
约90％-95％剂量的利多卡因在肝脏中代谢，前先N-脱烷基化为单乙基甘氨酰二甲基苯胺(MEGX)，然后水解为2，6-二甲基苯胺，并羟基化为4-羟基-2，6-二甲基苯胺。MEGX也可以进一步脱烷基为甘氨二甲基苯酰胺(GX)
MEGX和Gx的药理毒理反应与利多卡因相似，但活性作用较弱、Gx比利多卡因半
衰期更长(约10小时)，长期使用会蓄积。不到10％剂量通肾脏排泄、主要代谢物
为4-羟基-2，6-二甲苯胺的结合物。约占尿液排泄量的70-80％。
肾功能不全不会影响利多卡因的药代动力学，但活性代谢物可能会蓄积、由
于利多卡因的高代谢率，任何影响肝脏功能的情况都会改变利多卡因的动力学。
肝功能不全时，代谢率可能会下降至正常值的一半至1/10。肝功能不全患者血浆
半衰期可能增加一倍或更多。
酸中毒或使用中枢神经系统兴奋剂/阻滞剂等因素会影响中枢神经系统中利多卡因浓度
从面引起明显的全身效应。

生物利用度
利多卡因在给药部位的生物利用度为100％。

【药理毒理】
药理作用
利多卡因是一种酰胺类局部麻醉剂，通过抑制神经冲动发生与传导所需的
离子通道而起到稳定神经元细胞膜作用。
毒理研究
遗传毒性
盐酸利多卡因Ames试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试
验结果均为阴性。
生殖毒性
雌雄大鼠皮下注射给予利多卡因30mg/kg(180mg/m2)，未见对大鼠生育力
和一般生殖行为的影响。未进行检测利多卡因对精子参数影响的试验。
在大鼠和兔上进行了利多卡因的发育毒性试验。在大鼠试验中，皮下给药剂
量达50mg/kg(300mg/m2)未见对胎仔的损害。在兔试验中，皮下给药剂量达
5mg/kg(60mg/m2)未见对胎仔的损害，25mg/kg(300mg/m2)剂量下产生
母体毒性和胎仔发育延迟，包括胎仔体重的非显著性降低(7％)和轻微骨骼畸
形(颅骨和胸骨缺损、指骨骨化减少)发生率升高。
在大鼠中研究了利多卡因对大鼠出生后发有的影响，大鼠于妊娠第15天至产
后第20天每天皮下给予利多卡因2、10、50mg/kg(12、60、300mg/m2)，在
10mg/kg及以下剂最未见对母体和幼仔的不良影响，但是，在50mg/kg剂量下出
生时和哺乳期间的幼仔存活数均降低，该结果很可能继发于母体毒性;该试验
中未见对窝仔数、高重、幼仔畸形和体格发育的影响。
在大鼠中进行了第二项试验检测利多卡因对出生后发育的影响，该试验包
括子代从离乳至性成熟的评价。大鼠连续8个月皮下给予10、30mg/kg(60、
180mg/m2)，该试验周期包含了3个交配周期，未见对子代出生后发育的影响，
但是，两个剂量均可明显降低来自前2个交配期的子代的每窝幼仔存活数(直至
离乳)。
致癌性
利多卡因未进行动物长期致癌性试验。
【贮激】
密封，不超过25℃保存，避免冷冻。请将本品放在儿重不能接触的地方
【包装】
配有预灌封注射器用溴化丁基橡胶活塞的阴道用聚丙烯给药器包装;
1支/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH07132024
【批准文号】
国药准字H20243658
【上市许可持有人】
名 称:南京臣功制药股份有限公司
注册地址:南京经济技术开发区新港大道20号
邮政码:210038
电话:(025)84665060(销售咨询)
(025)83601455(025)83601403(用药咨询)
(025)85801831(产品质量咨询)
传真号码:(025)85454366
i:http://mw,cuccess,com
【生产企业】
美药星（南京）制药有限公司