在售 依普汀(甲磺酸倍他司汀片)6mg*10片*10板

【药品名称】
通用名称: 甲磺酸倍他司汀片
英文名称: Betahistine Mesilate Tablets
【成分】
本品主要成份为：甲磺酸倍他司汀
其化学名称为：N-甲基-2-(2-吡啶)乙氨基二甲磺酸盐

分子式：C8H12N2•2CH4O3S
分子量：328.41
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
下列疾病伴发的眩晕、头晕感。
梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症。
【规格】
6mg
【用法用量】
通常成人一次1～2片(甲磺酸倍他司汀一次量6～12mg)，一日3次饭后口服，可视年龄、症状酌情增减。
【不良反应】
在安慰剂对照临床试验中，使用倍他司汀治疗的患者出现以下不良反应(非常常见≥1/10；常见≥1/100至＜1/10；不常见≥1/1000至＜1/100；罕见≥1/10000至＜1/1000；非常罕见＜1/10000)。
胃肠系统
常见：恶心、消化不良
神经系统
常见：头痛
除了临床试验中报道的不良反应外，本品在上市后和文献中还报道了以下不良反应(频率不能从现有数据中估计，因此被归类为“未知”)。
免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应
胃肠系统：口干、恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、腹痛、腹部不适，以上症状可通过随餐服用或降低剂量缓解。有消化道出血、加重消化性溃疡的报告。
皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、多汗
神经系统：头晕、头痛、头部不适
心血管系统：心悸、心律失常、血压异常
全身性疾病及给药部位各种反应：乏力、发热
呼吸系统：胸闷、呼吸困难、哮喘发作
其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、出血性膀胱炎
【禁忌】
对本品任何成份过敏者禁用。
嗜铬细胞瘤患者禁用。
胃溃疡活动期患者禁用。
儿童禁用。
【注意事项】
勿与抗组胺类药物(如氯雷他定、西替利嗪等)联合使用。
对下列患者需慎重给药：
1.有消化道溃疡病史的患者或活动期消化道溃疡的患者。
[由于本品具有组胺样作用，可能会通过影响H2受体而导致胃酸分泌]
2.有支气管哮喘病史的患者。
[由于本品具有组胺样作用，可能会通过影响H1受体而导致呼吸道收缩]
3.肾上腺髓质瘤患者。
[由于本品具有组胺样作用，可能会导致肾上腺素分泌过度而使血压上升]
4、勿与抗组胺类药物(如氯雷他定、西替利嗪等)联合使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。
哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否服药。
【儿童用药】
本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。
【老年用药】
一般情况下，因老年人的生理代谢功能有所降低，故需注意减量服用。
【药物相互作用】
没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶(MAO)的药物，包括MAO亚型B(如司来吉兰)可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。
倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。
【药物过量】
已有过量使用的病例报告。剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状(如恶心、嗜睡、腹痛)，更严重的情况(如惊厥、肺部或心脏并发症)出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。
【药理毒理】
(1)内耳循环障碍的改善作用
在土拨鼠的内耳微循环障碍的实验中，将本品腹腔给药，30分钟后与对照组相比，血流增加到148％。此现象为病理状态中观察到的特异现象。
(2)增加内淋巴水肿的土拨鼠的耳蜗血流量
将甲磺酸倍他司汀给与内淋巴水肿的土拨鼠，引起耳蜗血流量显著增加。血流从5.5ml/(100g•min)增加到8.1ml/(100g•min)，血流的增加被认为是耳蜗辐状动脉的平滑肌舒张所致。
(3)脑内血流量的改善作用
在恒河猴的试验中，静脉注射甲磺酸倍他司汀可使恒河猴大脑和小脑组织的血流量分别从70.4ml/(100g•min)增加到81.1ml/(100g•min)和从73.2ml/(100g•min)增加到84.0ml/(100g•min)。
【临床药理】
作用机制
活性成分倍他司汀的作用机制尚不清楚。
药效学
尚无相关信息
药代动力学
20名男性健康志愿者单次口服甲磺酸倍他司汀片24mg，其主要代谢产物2-吡啶乙酸的达峰时间(Tmax)为1.13±0.66h，达峰浓度(Cmax)为308.58±208.78ng/ml，消除半衰期(t1/2)为5.85±2.39h，血浆中药物浓度-时间曲线下面积(AUC0～τ)为1168.45±794.88ng•h/ml，MRT为6.25±2.09h。

20名男性健康志愿者单次口服24mg甲磺酸倍他司汀后主要代谢产物2-吡啶乙酸平均血药浓度-时间曲线
(Mean±SD，n=20)
遗传药理学
尚无相关信息
【贮藏】
遮光，密封，10～25℃保存。
【包装】
铝塑包装，10片/板x3板/袋/盒；10片/板x6板/袋/盒；10片/板x10板/袋/盒
【有效期】
24个月。
【执行标准】
YBH15182024
【批准文号】
国药准字H20244384
【上市许可持有人及生产企业】
石家庄四药有限公司