欣泽(盐酸托泊替康胶囊)1mg*4粒

【药品名称】
通用名称：盐酸托泊替康胶囊 商品名称：欣泽 英文名称：TopotecanHydrochlorideCapsules 汉语拼音：YansuanTuoputikangJiaonang

【成份】
本品主要成份为盐酸托泊替康，化学名称：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羟基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮盐酸盐。 分子式：C23H23N3O5·HCl 分子量：457.9

【性状】
本品为硬胶囊剂，内容物为淡黄色颗粒或粉末。

【药理毒理】
盐酸托泊替康是一种喜树碱类似物。为拓扑异构酶I的抑制剂。托泊替康与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，阻碍断裂的DNA单链重新连接，抑制DNA的修复，从而影响DNA的复制。

【药代动力学】
欣泽的主药盐酸托泊替康与喜树碱一样，E环（内酯环）遇碱可水解为无活性的羟基酸。而在酸性条件下则呈内酯形式存在，如在PH6.0时，80％为内酯型，进入体内后迅速变为开环的羟基酸，约占总量的一半，二种形式均按二级指数消除。口服给药吸收迅速，生物利用度为35％。根据上述特点，本品口服给药可以提高药效，减少副作用，口服明显优于静脉注射。

【适应症】
对于一线化疗失效的，采用盐酸托泊替康 顺铂二线治疗，但不能耐受静脉给药的广泛期小细胞肺癌患者，可试用本品与顺铂联合治疗。 尚缺乏数据支持本品可替代广泛期小细胞肺癌的一线治疗标准方案。 用于小细胞肺癌及初、中期化疗失败后转移性卵巢癌的治疗。 1：托泊替康口服剂型治疗一线化疗敏感的复发性小细胞肺癌与静脉剂型疗效相似或更好，且耐受性良好，服用方便，血液学毒性低； 2：托泊替康口服剂型作为卵巢癌二线治疗有较好疗效，服用方便，血液学毒性低、且耐受性良好； 3：口服托泊替康胶囊联合顺铂是治疗广泛期小细胞肺癌安全有效的药物。

【用法用量】
口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂(75mg/m2)静脉输注，每21天为一个疗程。可根据患者耐受性调整本品剂量，调整原则： 1.治疗中出现3级血液学毒性，下一周期剂量可减少25％。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。 2.治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。 3.肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25％，大于5倍时停止用药。 4.治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25％，如出现2级毒性则中止治疗。单独用药剂量尚未进行研究。

【不良反应】
盐酸托泊替康最常见的剂量限制性毒性反应为骨髓抑制，主要是中性粒细胞减少。口服给药和静脉给药的血液系统毒性主要有中性粒细胞减少、血小板减少和贫血，非血液学毒性主要有恶心、呕吐、脱发和腹泻。据国外口服给药和静脉给药临床研究表明，口服给药的血液学毒性III-IV级中性粒细胞减少的发生率较静脉给药低。口服给药的非血液学毒性呕吐、腹泻、脱发可能较静脉给药多见。

【禁忌】
1.对托泊替康及本品其他成份有过敏史的病人禁用； 2.孕妇、哺乳期妇女禁用； 3.患有严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3病人禁用。

【注意事项】
1、对接受本品治疗的患者，必须定期检测外周血常规，以便及早发现骨髓抑制现象。 2、肝功能不全（血浆胆红素1.5~10mg/dl）的病人，血浆清除率降低，但一般不需要调整剂量。 3、轻度肾功能不全（肌酐清除率40~60ml/min）的病人一般不需调整剂量，中度肾功能不全（肌酐清除率20~39ml/min）的病人应减少剂量，没有足够资料证明严重肾功能不全者可否使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇、哺乳期妇女禁用。

【贮藏】
避光，密封，在冷处（2~10C）干燥保存。

【包装】
4粒/板X1板/盒

【规格】
按托泊替康计算0.25mg；1mg。

【有效期】
18个月。

【批准文号】
国药准字H20070203

【生产企业】
南京瑞年百思特制药有限公司