司莫司汀胶囊说明书的推荐用量是多少
导读:导读:司莫司汀胶囊说明书的推荐用量是多少?司莫司汀胶囊脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌
司莫司汀胶囊说明书的推荐用量是多少?司莫司汀胶囊应该口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。
司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关;另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。
司莫司汀胶囊入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质,氯乙烯部分6小时达峰浓度,环乙基部分3小时达峰浓度,本品与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,故口服34小时后血中仍可测到放射性,代谢产物在血浆中浓度持续时间长,这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性,约为血浆中浓度的15~30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄,粪便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。
肿瘤科药师温馨提醒:对司莫司汀胶囊过敏的病人禁用该药
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