门店在售 特尔立(注射用人粒细胞巨噬细胞刺激因子(rhGM-CSF))100ug*1支

【药品名称】
通用名称: 注射用人粒细胞巨噬细胞刺激因子 英文名称: Human Granulocyte/Macrophage Colony-stimulating Factor forInjection 商品名称: 特尔立 汉语拼音：Zhusheyong Ren Lixibao JVshixibao Cijiyinzi
【成份】
活性成份：人粒细胞巨噬细胞刺激因子，来源于含有高效表达人粒细胞巨噬细胞刺激因子(GM-CSF)基因的大肠杆菌。 非活性成份：甘露醇、磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、人白蛋白、聚乙二醇 4000。
【性状】
应为白色或乳白色疏松体。
【适应症】
1.预防和治疗肿瘤放疗或化疗后引起的白细胞减少症。 2.治疗骨髓造血机能障碍及骨髓增生异常综合征。 3.预防白细胞减少可能潜在的感染并发症。 4.使感染引起的中性粒细胞减少的恢复加快。
【规格】
100μg（110万IU）/支：每支用0.77ml的灭菌注射用水复溶
【用法用量】
本品的渗透压摩尔浓度范围为 250~370m0smol/kg。 肿瘤放、化疗后: 放、化疗停止 24~48 小时后方可使用本品,用规定量的注射用水溶解本品(切勿剧烈振荡),在腹部、大腿外侧或上臂三角肌处进行皮下注射(注射后局部皮肤应隆起约 1 cm2,以便药物缓慢吸收),3~10 μg/kg/日,持续 5~7 天,根据白细胞回升速度和水平,确定维持量。 本品停药后至少间隔 48 小时方可进行下一疗程的放、化疗。 骨髓移植:5~10 μg/kg,静脉滴注 4~6 小时每日 1 次,持续应用至连续 3 天中性粒细胞绝对数 ≥ 1000/μl。 骨髓增生异常综合征/再生障碍性贫血: 3 μg/kg/日,皮下注射,需 2~4 天才观察到白细胞增高的最初效应,以后调节剂量使白细胞计数维持在所期望水平,通常<10000/μl。
【禁忌】
对 rhGM-CSF 或该制剂中任何其他成分有过敏史的病人。 自身免疫性血小板减少性紫癜的病人。
【不良反应】
本品的安全性与剂量和给药途径有关。大部分不良反应多属轻到中度，严重的反应罕见。 根据临床研究结果及国外有关报道，最常见的不良反应为发热、寒战、恶心、呼吸困难、腹泻、皮疹、颤抖、注射部位反应(皮下注射给药)、呕吐、乏力、食欲减退、骨痛、肌痛、衰弱; 其次有:胸痛、口腔炎、头痛、多汗、腹痛、搔痒、头晕、外周水肿、感觉异常。严重不良反应罕见，根据报道有:过敏性反应、支气管痉挛、心衰、毛细血管渗漏综合征、脑血管紊乱、意识模糊、抽搐、低血压、心律失常、颅内高压、心包渗液、心包炎、胸膜渗液、肺部水肿、昏厥。 根据文献报道:低血压和低氧综合征在首次给药时可能出现，但在以后的给药过程中不太可能再发生。不良反应发生多与静脉推注和快速滴注以及剂量大于32 μ g/kg/日有关。
【注意事项】
本品应在专科医生指导下使用。病人对 rhGM-CSF 的治疗反应和耐受性个体差异较大,为此应在治疗前及开始治疗后定期观察外周血白细胞或中性粒细胞、血小板数的变化。血象恢复正常后马上停药或采用维持剂量。 本品属蛋白质类药物,用前应检查是否发生浑浊,如有异常,不得使用。 本品不应与抗肿瘤放、化疗药同时使用,如要进行下一疗程的抗肿瘤放、化疗,应停药至少 48 小时后,方可继续治疗。 孕妇、高血压患者及有癫痫病史者慎用。 使用前仔细检查,如发现瓶子有破损,溶解不完全者均不得使用,溶解后的药剂应一次用完。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女使用本品的安全性尚未建立，应慎重使用。
【儿童用药】
慎用
【老年用药】
观察患者的状态，注意用量和间隔，慎重给药。
【药理毒理】
1.药理作用：组人粒细胞巨噬细/胞集落刺激因子(rhGM-CSF)作用于造血祖细胞,促`进其增殖和分化,其重要作用是刺激粒、单核巨噬细胞成熟,促进成熟细胞向外周血释放,并能促进巨噬细胞及噬酸性^细胞的多种功能。 2.毒理作用： 急性毒性: 结果表明,以/最大浓度给小鼠静脉注射和皮下注射,未`能求出 LD5。其最大耐受量达 5000 μg/kg,相当于人临床用量(5~10 μg/kg)的 500~1000 倍,观察 14 天,皮下注射和腹腔注射两种给药途径,动物均未见有明显行为^异常,生长良好,毛色光泽,二便正常,无动物死亡。 大鼠长期毒性: 用 Wister 大鼠分为大剂量组(60 μg/kg/日)和 rhGM-CSF 小剂量组(300 μg/kg/日),每天皮下注射 1 次 rhGM-CSF,连续五周,结果表明:试验组大鼠的活动、行为、进食情况、体重、大小便等均无异常。血液学和血液生化检查,各项指标及重要脏器肉眼和病理组织学检查,均 未见异常改变。恢复性观察,也未发现延迟毒性反应。 犬长期毒性试验: 健康杂种犬 rhGM-CSF300 μg/kg/日和 150 μg/kg/日,每天皮下注射 1 次,连续五周,结果表明: rhGM-CSF 对犬的活动、行为、进食情况、体重、二便、重要脏器重量均未见有明显影响。血液学和血液生化检查,各项指标正常。重要脏器肉眼和病理组织学检查,均未见异常改 变。恢复性观察,未发现延迟毒性反应。 生殖毒性试验——致畸敏感期毒性试验: rhGM-CSF 大剂量(600 μg/kg/日)使大鼠胎仔的体重和身长发育明显抑制,表明 rhGM-CSF 大剂量对大鼠胚胎发育有显著毒性。 rhGM-CSF100 μg/kg/日和 20 μg/kg/日对胎仔外观、体重、身长、尾长、内脏和骨骼等的影响,与生理盐水对照组比较,均无明显差异,未见畸形。 表明 rhGM-CSF100 μg/kg/日和 20/kg/日对大鼠胚胎发育无明显毒性。 *皮肤刺激试验: * 在家兔和豚鼠,rhGM-CSF15 μg/0.1m 皮下注射,每日上午 1 次,连续七天,未观察到皮肤红斑和水肿,表明 rhGM-CSF 无皮肤刺激。
【药代动力学】
志愿者皮下注射 3、10、20 g/kg 和/静脉注射 3 至 30 μg/kg 可观察到血浓度峰值和曲`线下面积(AUC)随剂量的增大而增高。皮下注射本品,在 3~4 小时血浓度达到峰值。静脉注射本品的清除半衰期为 1~2 小时,皮下注射^则为 2~3 小时。 小鼠皮下注射 121- GM-CSF 后,肾脏含量最高,其次是胃和血液,心脏和骨骼中含量较低。在 24 小时内有 45％ 药物经尿液排出,其中 20％ 以原型排出,48 小时内 66~86％ 的药物经尿液排泄。
【贮藏】
于2~8°C避光保存和运输。
【包装】
直接接触药品的包装材料和容器为：硼硅玻璃管制注射剂瓶、药用卤化丁基橡胶塞。每小盒1支。
【有效期】
36个月
【执行标准】
《中国药典》2020年版三部
【批准文号】
国药准字S20043038
【生产企业】
厦门特宝生物工程股份有限公司
【核准日期】
2006年12月08日
【修改日期】
2020年12月30日