莱亿芬(醋氯芬酸分散片)0.1g*6片*2板

【药品名称】
通用名称: 醋氯芬酸分散片
英文名称: Aceclofenac Dispersible Tablets
商品名称: 莱亿芬
【成分】
醋氯芬酸
【性状】
本品为白色或类白色片。
【适应症】
骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎引起的疼痛和炎症的症状治疗。
【规格】 0.1g
【用法用量】
直接口服，用至少半杯水送下，或用温水分散后口服，可与食物同服。
成年人
每日推荐最大剂量 0.2 g（2 片），分两次服用，每次 0.1 g（1 片），早晚各一次。
老年人
一般无须降低剂量，但须慎用，严密观察可能出现的不良反应。
肝功能不全病人
具有轻、中度肝功能不全的病人应减少醋氯芬酸用药剂量，推荐初始剂量为每天 0.1 g。
肾功能不全病人
轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量，但应慎重。
【不良反应】
据国外研究资料报道：
主要出现胃肠道不良反应（消化不良、腹痛、恶心和腹泻）。最常见的是消化不良(7.5％)和腹痛(6.2％)。
1. 常见(＞1/100)
胃肠道系统失调：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。
o 肝和胆：肝酶升高。
2. 偶见(1/100-1/1000)
o 一般：头晕。胃腑道系统：胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎。
o 皮肤：瘙痒、皮疹和皮炎。
o 代谢和营养：尿素氮和肌酐升高。
3. 罕见(＜1/1000)
o 一般：头痛、疲倦、面部浮肿、过敏反应、体重增加。
o 血液：贫血、粒细胞减少、血小板减少.中性粒细胞减少。
o 心血管：水肿、心悸、腓肠肌痉挛，潮红，紫癜。
o 中枢和外周神经系统：感觉障碍、震颤。
o 胃肠道系统障碍：胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症。
o 泌尿系统障碍：间质性肾炎。
o 皮肤：湿疹。
o 代谢和营养：碱性磷酸酶升高、高钾血症。
o 精神病学：抑郁.多梦、嗜睡、失眠。
o 眼睛：异常视觉。
o 其它：味觉倒错、脉管炎。
o 如其它的 NSAIDs，可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。
【禁忌】
1. 已知对本品过敏的患者。
2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠进出血或穿孔病史的患者。
5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6. 重度心力衰竭患者。
【注意事项】
1. 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。
2. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停}。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4. 针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使即往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体症以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状的体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5. 和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6. 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
7. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson 综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
已有数例抗炎药物影响胎儿的报道，可能是通过抑制前列腺素合成造成的。
抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩。它们可引起宫内动脉导管收缩和闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。
抗炎药可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能，结果可导致羊水过少和新生儿无尿症。
在孕期后三个月禁用抗炎药。
醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期问不应使用醋氯芬酸，除非医生认为必需。
【儿童用药】
儿童用药的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。
【老年用药】
一般无须降低剂量，但需注意以下情况：
老年患者一般更容易出现副作用，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前兆症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。
【药物相互作用】
1. 应避免与以下药物合用：
NSAIDs 抑制甲氨喋呤在肾小管分泌，可能具有轻微的代谢相互作用，从而导致甲氨喋呤清除率降低。因此在高剂量甲氨噤呤治疗期间，应始终避免服用 NSAIDs 药物。
某些 NSAIDs 药物可抑制锂盐在肾脏的消除过程，结果导致血清锂浓度升高，除非血清锂水平可以经常进行测定，应避免与锂盐合用。
NSAIDs 抑制血小板聚集和损害胃肠道粘摸，可增加抗凝药物的活性，增加使用抗凝药的病人胃肠道出血的风险。除非可以进行密切的监测。醋氯芬酸应避免与香豆素类口服抗凝血药、噻氯匹定、血栓溶解剂及肝素合用。
2. 以下联合用药需要调整剂量或注意：
当使用低剂量甲氨喋呤时，也应注意 NSAIDs 与甲氨喋呤之间产生药物相互作用的可能，特别是肾功能不全的患者。如果在 24 小时内同时使用 NSAIDs 与甲氨喋呤，应警惕，因为甲氰喋呤血药浓度可能 增加从而导致毒性增加。
NSAIDs 与环孢霉素或他克利一起使用，由于降低肾脏前列腺素合成，肾毒性风险增加，因此在联合冶疗时应密切监测肾功能。
同时服用阿司匹林和其它非甾体抗炎药物会增加副作用发生宰，应予警惕。
非甾体抗炎药物会削弱呋喃苯胺酸（利尿药）和丁苯氧酸（布美他尼，利尿药）的利尿作用，可能的作用机理是抑制前列腺素合成。同样它们也会降低噻嗪类药物（利尿剂）的降压作用。与保钾利 尿药同时使用会升高钾水平，因此应监测血钾。同时应用非甾体抗炎药物和 ACE（血管紧张素转化酶）抑制剂，会增加失水病人急性肾功能衰竭的危险。
尽管不能排除与其它抗高血压药物，如β-受体拮抗剂的相互作用，但醋氯芬酸与苄氟噻嗪（利尿降压药）联合用药未发现影响其对血压的控制作用。
其它可能的相互作用
分别有关于降血糖和升血糖作用的报道，醋氯芬酸可能会引起低血糖，使用时应考虑调整降糖药物的剂量。
轻、中度肾功能不全患者单剂量服药后，药代动力学束观察到临床意义上的的差异。
3. 醋氯芬酸主要通过细胞色素 P4502C9 代谢，因此可能有与苯妥英、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑发生药物相互作用的风险。
同 NSAIDs 类的其它药品一样，与通过肾排泄消除的药物，如甲氨蝶呤锂盐，也存在药物相互作用的风险，醋氯芬酸实际上完全与血浆蛋白结合，随之会与其它高蛋白结合药物发生置换作用，必须注意。
【药物过量】
没有关于人的超剂量服用醋氯芬酸的研究数据。药物过量后可能出现的症状有：恶心、呕吐、胃病、头晕、嗜睡和头痛。
治疗：如需要，可洗胃、重复给予活性炭，必要时可使用抗酸药或其它对症治疗。
【药理毒理】
本品为非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环加氧酶活性，从而使前列腺素合成减少。
【药代动力学】
据国外文献报道：
1. 吸收：口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收，其生物利用度几乎达 100％。血药浓度达蜂时间为用药后 1.25 至 3 小时。与食物同服达蜂时间延长，但吸收不受食物影响，
2. 分布：醋氯芬酸蛋白结合率高（＞99.7％）。醋氯芬酸透进滑膜液，其浓度达血浆药物浓度的 60％。分布容积近 30L。
3. 排泄：平均血浆消除半衰期为 4-4.3 小时，清除率约为 5L/h。近 2/3 药物主耍以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄，原型药物仅占药物剂量的 1％。醋氯芬酸很可能通过 CYP2C9 代谢为 4-OH 醋氯芬酸，其临床活性极微，在许多代谢物中，已检测到双氯芬酸和 4-OH 双氯芬酸。
4. 在病人中的特征
未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。
肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后，可检测到醋氯芬酸清除率减慢。每天一次，每次 0.1 g，重复服药，轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
药用复合膜包装。每板 6 片，每盒2 板。
【有效期】
24个月
【执行标准】
国家食品药品监督管理局标准 WS1-(X-059)-2012Z-2015
【批准文号】
国药准字H20050253
【生产企业】
河南诺美药业有限公司