在售 苏为坦(曲伏前列素滴眼液)2.5ml:0.1mg*1支

【药品名称】
通用名称：曲伏前列素滴眼液 商品名称：苏为坦® TRAVATAN® 英文名称：Travoprost Eye Drops 汉语拼音：Qufuqianliesu Diyanye
【成份】
活性成份：曲伏前列素 化学名称：异丙基（z）-7-[（1R，2R，3R，5S）-3，5-二羟-2-[（1E，3R）-3-羟-4-[（a，a，a，-三氟-m-甲丙基）氧]-1-丁烯基] 环戊基]-5-庚烯酸。
分子式：C26H35F3O6 分子量：500.56 保存剂：每1ml含POLYQUAD®（聚季铵盐-1）0.01mg。
【性状】
本品为无色至淡黄色的澄明液体。
【适应症】
降低成人开角型青光眼或高眼压症患者的眼压。
【规格】
2.5ml:0.1mg
【用法用量】
推荐用量每晚1次，每次1滴，滴入患眼。建议用药后压住鼻泪管或轻轻闭眼。这样可以减少药品的全身吸收，从而减少全 身不良反应。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出 现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间 隔5分钟。
【不良反应】
按照以下惯例对不良反应进行分类:很常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，不常见(≥1/1000至<1/100)，罕见(≥1/10000至<1/1000),很罕见(<1/10000)或不详(发生率无法根据已知数据进行评估)。在每个频率分组中,不良反应按照严重程度降序排列。不良反应来自苏为坦临床研究和上市后研究的数据。
【禁忌】
对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】
眼部颜色变化
本品可能会通过增加虹膜黑色素细胞中的黑素体（色素颗粒）的数量进而逐渐引起眼睛颜色改变。在治疗之前，应该告知 患者可能出现的眼睛颜色的永久变化。单眼治疗会导致永久的异色症。对黑色素细胞的长期影响和后果目前尚不清楚。患者 虹膜颜色的改变发生缓慢，可能数月至数年都不易察觉。眼部颜色的改变主要见于多色素虹膜患者中，如，棕-蓝、棕-灰、棕-黄 和棕-绿；然而这种改变也出现于棕色眼睛的患者。典型表现为棕色素从患眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但是整个或部 分虹膜的棕色可能会变深。终止治疗后，未观察到棕色虹膜色素的继续增加。
眶周与眼睑变化
在对照临床试验中，有报道0.4％使用本品的患者，其眶周和/或眼睑皮肤变黑。前列腺素类似物也可导致眼眶周围和眼睑 的变化，包括眼睑沟加深。
本品可能会逐步改变治疗眼的睫毛；临床试验中约一半的患者观察到了这些变化，包括：睫毛变长、变密、色素沉着，和/ 或睫毛数量增长。其改变睫毛的机制和长期结果目前尚不清楚。
动物试验中显示曲伏前列素可引起猴的睑裂轻度扩大，但尚未在人体试验中观察到此现象，推测可能是种属特异。
没有本品用于炎性眼部情况的经验；尚未对本品治疗新生血管性、闭角型、窄房角或先天性青光眼进行评价。同时对甲状腺眼病、伴有人工晶状体眼、色素性或假性剥脱性综合征的开角型青光眼治疗方面的经验有限。因此，在活动性内眼炎症患者 中，应谨慎使用苏为坦。 无晶状体患者 前列腺素F2α类似物在治疗期间有引起黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道。这些主要见于无晶状体、晶体后囊膜破裂的 假晶体眼或前房型人工晶状体眼，以及其它有囊样黄斑水肿危险因素的患者。这类患者使用本品时应慎重。 虹膜炎/葡萄膜炎 对眼内有活动性炎症患者或可能有眼部感染（虹膜炎/葡萄膜炎）风险的患者应谨慎使用本品。 与皮肤接触 应避免皮肤接触本品，因为已在家兔中证实曲伏前列素可以经透皮吸收。 前列腺素和前列腺素类似物是可以通过皮肤吸收的生物学活性物质。怀孕或准备怀孕的女性应采取适当的预防措施以 避免与瓶中的内容物直接接触。万一不慎接触到瓶中大部分内容物，应立即彻底清洗接触区域。 对驾驶和使用机器能力的影响 苏为坦对驾驶和使用机器能力的影响可忽略不计。但和其他滴眼液一样，暂时的视力模糊或其他视力障碍可能影响驾驶 或操作机器的能力。如果滴眼后发生视力模糊，患者必须等待视力清晰后方可驾驶或使用机器。 隐形眼镜 患者应被告知，在使用本品之前摘去隐形眼镜，并且应在用药15分钟后再次戴入。 辅料 本品中含有的丙二醇可能引起皮肤刺激性。 本品中含有的聚氧乙烯40氢化蓖麻油可能引起皮肤反应。 其他 如果遗漏一次剂量，应按计划继续给予下一次剂量。患眼每日剂量不应超过一滴。 如果用本品替代另一种眼用抗青光眼药品，则必须先停用另一种药物，并在第二天开始使用本品。 为防止滴头和滴眼液被污染，必须小心防止瓶子滴头接触到眼睑、眼眶周围及其他表面。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
育龄女性/避孕 除非采取充分的避孕措施，否则育龄女性不得使用本品（见药理毒理）。
妊娠 曲伏前列素对孕妇和/或胎儿/新生儿存在有害的药理作用。除非有明确的必要性，否则孕妇不应使用本品。 哺乳期 尚不清楚来自滴眼液中的曲伏前列素是否会在乳汁中分泌。动物试验表明，曲伏前列素及其代谢产物会在乳汁中分泌。 不推荐哺乳期妇女使用本品。 生育 尚无有关苏为坦对人类生育能力影响的数据。动物研究表明，以超过最高推荐人类眼用剂量250倍的剂量给予曲伏前列 素时对生育能力无影响。
【儿童用药】
尚未建立苏为坦在儿童患者中用药的安全性和有效性。尚无可用数据。
【老年用药】
老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。
【药物相互作用】
未进行与其它药物或制剂相互作用的研究。
【药物过量】
药物过量的病例未见报道。发生局部使用药物过量或产生相关毒性的可能性较低。曲伏前列素滴眼液局部药物过量可使 用温水冲洗眼部。对疑似口服摄入过量的治疗方式为对症治疗和支持治疗。
【临床试验】
在临床试验中，开角型青光眼或者高眼压的患者每晚1次给予曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD®保存剂），显示眼内压 从基线24~26mmHg降低了8~9mmHg（约33％）。临床试验中收集的曲伏前列素滴眼液联合使用0.5％噻吗洛尔的数据，以 及联合使用0.2％溴莫尼定或者联合使用1％布林佐胺滴眼液的数据表明，曲伏前列素滴眼液联合使用这些青光眼治疗药物具 有附加降眼压效果。
【药理毒理】
药理作用 曲伏前列素是一种前列腺素F2α类似物，是一种高选择性和高亲和力的前列腺素FP受体完全激动剂，通过增加经由小梁 网和葡萄膜巩膜通路的房水外流的机制降低眼内压。 毒理研究 在猴眼部毒性研究中，每日2次给予0.45µg剂量的曲伏前列素，可见睑裂增加。猴眼局部给予浓度高达0.012％的曲伏前 列素，每日2次，持续1年，未见全身毒性。 对小鼠、大鼠和兔经全身给药曲伏前列素进行生殖毒性研究。结果发现早期胚胎致死，着床后脱落以及胚胎毒性与子宫 内FP受体激动剂活性相关。对妊娠大鼠，在器官形成期经全身给药给予大于临床剂量200倍的曲伏前列素时，可以增加胎儿 畸形的发生率。妊娠大鼠给予放射性同位素标记的曲伏前列素（3H-曲伏前列素）时，可在羊水和胚胎组织内检测到低水平的 放射物质。生殖和发育研究表明，大鼠和小鼠的曲伏前列素血浆药物浓度达到临床用药量（血浆浓度为25pg/ml）的1.2至6倍 （血浆浓度分别为180pg/ml 和30pg/ml）时，可显著增加胚胎缺落的发生率。
【药代动力学】
吸收 曲伏前列素是一种酯类前体药。其在角膜内通过异丙酯水解过程形成活化的游离酸。在家兔的研究中，局部给予本品1~2 小时后，房水中游离酸的浓度峰值为20ng/g。房水浓度下降的半衰期约为1.5小时。 分布 健康受试者眼部局部给予本品后，可见活性游离酸全身分布量低。用药后10~30分钟，观察到活性游离酸血浆浓度峰值 为25pg/ml或更低。此后，在用药后1小时内，血浆水平快速降低至含量定量限10pg/ml以下。由于局部用药后的低血浆浓度和 快速消除，无法测定人体内的活性游离酸的清除半衰期。 代谢 代谢是曲伏前列素和活性游离酸的主要消除途径。全身代谢途径与那些内源性前列腺素F2α类似，特征为13~14共价双 键的还原，15-羟基的氧化和上侧链β-氧化裂解。 排泄 曲伏前列素游离酸及其代谢产物主要通过肾脏排泄。在轻度至重度肝损伤患者和轻度至重度肾损伤患者（肌氨酸酐清除 低至14ml/分钟）中进行本品的研究。这些患者无需调整剂量。
【贮藏】
2～25℃下保存。远离儿童。开盖4周后丢弃。
【包装】
本品装于塑料滴瓶中，并配有塑料滴头和瓶盖，外附包装袋。1支/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】
进口药品注册标准：JX20170195
【批准文号】
国药准字HJ20181024
【药品上市许可持有人】
名 称：Novartis Europharm Limited 注册地址：Vista Building, Elm Park, Merrion Road, Dublin 4, 爱尔兰
【生产企业】
企业名称：Siegfried El Masnou, S.A. 生产地址：Camil Fabra 58, El Masnou, 08320 Barcelona, 西班牙
【境内联系机构】
名 称：北京诺华制药有限公司 地 址：北京市昌平区永安路31号 邮政编码：102200 联系方式：400 621 3132 800 810 1555（座机拨打） 传 真：010 6505 7099 网 址：www.novartis.com.cn