在售 仙特明(盐酸西替利嗪滴剂)10mg/ml*5ml*1瓶

【药品名称】
通用名称：盐酸西替利嗪滴剂
英文名称：Cetirizine Dihydrochloride Oral Drops

【成分】
二盐酸西替利嗪的化学名为 ：（RS）2-[2-（4-（对氯-苯基苄基）-1-哌嗪基）乙氧基]醋酸·二盐酸盐。
本品辅料为甘油、丙二醇、糖精钠、尼泊金甲酯、对羟基苯甲酸丙脂、醋酸钠、纯水。

【性状】
本品为无色的澄清液体。

【药理作用】
动物实验证明，西替利嗪是一种H1受体拮抗剂，无抗胆碱或抗5-羟色胺作用。在药效剂量范围内。西替利嗪不会引起困倦或行为变化，这可从西替利嗪不能通过血脑屏障解释。
在人体药理方面，西替利嗪证实可抑制外源性组胺的作用。这种抑制能力迅速产生，西替利嗪也能抑制如由48/80在体内诱发的内源性组胺的作用。最后，西替利嗪可抑制由参与变态反应的VIP（肠血管活性肽）及P物质、神经肽所引起的皮肤反应。
西替利嗪可抑制由组胺介导的皮肤速发相变态反应。同时还可明显减少与迟发性皮肤变态反应相关的炎性细胞（如嗜酸性粒细胞）的移动以及炎性介质的释放。
西替利嗪明显降低哮喘病患者对组胺所引起的支气管高反应性，西替利嗪降低由特异过敏原所引起的变态反应。心理测验或脑电图测定显示，西替利嗪无任何中枢神经作用。

【药代动力学】
口服二盐酸西替利嗪在5-60 mg 剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
成年人血浆半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5 L/kg。在每天服用10 mg ，连续服用10天二盐酸西替利嗪后，未发现有蓄积作用。稳态血药浓度峰值为300 ng/mL，给药后1±0.5小时达峰。西替利嗪与血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3％。西替利嗪的代谢没有首过效应，给药剂量的2/3由尿液以原型药物排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度是相仿的，吸收是一致的。
特殊人群的药代动力学
老年人 ：试验数据表明，口服单剂量10 mg 二盐酸西替利嗪后，老年研究对象的平均血浆半衰期为11.8小时 ；肌酐清除率下降40％的老年患者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了50％ ；肾功能正常的老年患者并不需要减少剂量。
儿童 ：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时 ；
2-6岁的幼儿其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时 ；
6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。
肾功能不全的患者 ：轻度肾功能不全的患者（肌酐清除率大于40 mL/分钟）与正常志愿者相比，其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能不全患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物的清除率较肾功能正常者低70％。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度和重度肾功能不全患者，必须调整给药剂量。
肝功能不全的患者 ：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁结、胆汁性肝硬变）在单剂量给药10 mg或20 mg西替利嗪后，与肝功能正常者比较，药物血浆半衰期延长了50％，药物清除率下降40％。对于肝功能不全的患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

【适应症】
治疗季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎以及非鼻部症状眼结膜炎、过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。

【用法用量】
推荐成年人和1岁以上儿童使用。
成年人 ：在大多数正常情况下，推荐剂量为每日10 mg，一次口服。从本品治疗适应症来看，建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。
若病人对不良反应敏感，可每日早晚2次服用，每次5 mg。
6岁以上儿童 ：早上和晚上各服用5 mg，或每天1次10 mg。
2-6岁儿童 ：早上和晚上各服用0.25 mL滴剂 (2.5 mg，约5滴）或每天1次0.5 mL（5 mg，约10滴）。
1-2岁儿童 ：早上和晚上各服用0.25 mL滴剂（2.5 mg，约5滴）。
1岁以下儿童 ：虽然有6个月以上到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束，如需使用，谨慎使用。
老年患者 ：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。
肾功能不全的老年患者，参见肾功能不全患者推荐剂量。
肾功能不全的患者 ：建议减半服用推荐剂量。即 ：
成年或老年患者 ：推荐剂量为每日5 mg，一次口服。
6岁以上的儿童 ：早上和晚上各服用2.5 mg，或每天1次5 mg。
1-6岁的儿童 ：每天1次0.25 mL滴剂（2.5 mg，约5滴）。
肝功能不全患者 ：如没有同时患有肾功能不全症状，无需调整给药剂量。
口服滴剂 ：
20滴（1 mL)=10 mg
10滴（0.5 mL）=5 mg
5滴（0.25 mL）=2.5 mg。

【不良反应】
偶尔报告病人有轻微和短暂的不良反应，如头痛、头晕、嗜睡、激动、口干、肠胃不适。在测定精神运动功能的客观实验中，本品对镇静的影响和安慰剂相似。稀有报道过敏反应。

【禁忌症】
禁用于对本品任何成分过敏者 ；严重肾功能不全患者（肌酐清除率小于10 mL/分钟）。

【注意事项】
在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液浓度0.8 g/L），但是必须小心。
驾驶或操作机械 ：在健康自愿者每日服用20或25 mg试验中，并未证实对警戒性及反应时间有任何改变。不过建议病人不要超过推荐剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物致畸试验显示无任何致畸作用，但是为了预防，二盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至3个月内的孕妇服用，也不应给授乳妇女使用。

【药物相互作用】
至今未有同其它药物相互作用的报告，但同时服用镇静剂（安眠药）时要小心。

【药物过量】
一次口服50 mg，能引起嗜睡作用。到目前为止，尚无特别的解毒剂。在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗，除进行一般急救支持性治疗外，还必须定时监测所有的生命参数。

【贮藏】
室温(15-25°C)贮藏。

【有效期】
60个月

【执行标准】
JX20110172

【批准文号】
国药准字HJ20160179

【生产企业】
企业名称：AESICA PHARMACEUTICALS S.r.l.
生产地址：VIA PRAGLIA 15,PIANEZZA-10044(TO),Italy