在售 东维力(左卡尼汀口服溶液)10ml:1g*6支

【药品名称】
通用名称：左卡尼汀口服溶液
英文名称：Levocarnitine Oral Solution

【成份】
本品主要成份为左卡尼汀，其化学名称：(R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氢氧化物,内盐
分子式：C7H15N03
分子量：161.20

【性状】
本品为无色的澄明液体；微香，味甜。

【适应症】
用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏；改善心肌缺血，抗心绞痛等。临床表现如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。

【用法用量】
口服，用餐时服用。成人每日1-3g，分1-3次服用；儿童起始剂量每公斤体重50mg，根据需要和耐受性缓慢加大剂量，通常剂量为每公斤体重50-100mg(最大剂量一天不超过3g)。

【不良反应】
偶有口干、胃肠道轻度不适，停药后可自行消失。

【禁忌】
对本品过敏者禁用。

【注意事项】
用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品时，可能引起低血糖现象，因此，这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。本品含有少量乙醇，对乙醇过敏的病人慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间，只有在明显需要时才使用本剂。尚不清楚这种药是否能进入母乳，应根据该药对母亲的重要性，决定是停止哺乳还是停止用药。

【药物过量】
目前尚无左卡尼汀过量毒性方面的报导，口服左卡尼汀小鼠LD50为19.2g/kg，左卡尼汀可引起腹泻，过量时可进行辅助治疗，需小心护理。

【药理毒理】
左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺血、缺氧时，脂酰-CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺氧缺血，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合性辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用；从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。致突变试验表明：用组胺酸缺陷型鼠伤寒沙门氏菌，啤酒酵母菌和繁殖酵母菌没有发现左卡尼汀致突变。用以评价该化合物致癌作用的长期动物试验尚未进行。生殖力毒性研究表明，对大鼠和兔子给予人的剂量的3.8倍，本品对胎儿繁殖力无损害或毒性。

【药代动力学】
一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5umol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5-2g，对健康受试者，其生物半衰期为2-15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合。左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径，静脉注射12小时内从尿中回收大约70％，24小时内大约80％。口服给药，尿中回收10％。

【贮藏】
遮光，密封保存。

【有效期】
暂定24个月

【执行标准】
国家食品药品监督管理局标准WS1-（X-427）2004Z

【批准文号】
国药准字H19990372

【生产企业】
东北制药集团沈阳第一制药有限公司